Клиническая форма слабительных средств. Касторовое масло.

При приеме внутрь гидролизуется липазой в тонкой кишке с образованием рацинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перестальтики. Слабительный эффект наступает через 5-6 часов. Вызывает также рефлекторное сокращение миометрия.

Противопоказания. Отравление жирорастворимыми веществами, беременность, острые воспалительные заболевания кишечника (аппендицит).

НЛР. Метеоризм, тошнота, рвота, диарея, коликообразные боли. При длительном применении и передозировке возможны развитие нарушения водно-электролитного баланса, судороги.

Солевые слабительные

Фармакодинамика. Солевые слабительные (магния сульфат) практически не всасываются при приеме внутрь, создают высокое осмотическое давление и удерживают воду в кишечнике, вызывая его растяжение, усиление перистальтики и учащение дефекации.

Слабительный эффект препаратов развивается через 4-6 часов после приема, поэтому их обычно назначают утром натощак.

Показания. Для быстрого и сильного слабительного эффекта назначают однократно. В связи со способностью задерживать всасывание токсинов из кишечника солевые слабительные применяют при отравлениях.

Клиническая фармакология лс для лечения диареи. Смекта.

Смекта содержит активное вещество – диоктаэдрический смектит, оказывающий выраженное обволакивающее и адсорбирующее действие. Стабилизирует слизисто-бикарбонатный барьер, образует поливалентные связи с гликопротеинами слизи и препятствует ее разрушению пищеварительными ферментами. Смекта защищает слизистую оболочку желудка и кишечника от неблагоприятного действия ионов водорода, желчных солей, микроорганизмов, а также других раздражителей.

Лоперамид (имодиум)

Фармакодинамика. Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника вследствие связывания с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Замедляет перестальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинкера, способствует удержанию каловых масс и удержанию позывов к дефекации.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается, действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов, связь с белками плазмы 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Полностью метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью (в виде конъюгированных метаболитов).

Основное показание к применению приведенных выше препаратов – симптоматическое лечение острой диареи различного генеза.

Противопоказания – кишечная непроходимость, острый язвенный колит, диарея на фоне энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта.

НЛР. Запор, обусловленный их фармакодинамическими эффектами.

Клиническая фармакология прокинетиков. Домперидон (мотилиум)

Фармакодинамика. Доиперидон блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации 1 час. Биодоступность 15%. Связь с белками плазмы 90%, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Подвергается метаболизму в стенке кишечника и печени, выводится через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.