Ранитидин

Фармакодинамика. Продолжительность эффекта примерно в 2 раза больше, чем у циметидина. Суточную дозу принимают однократно или делят на 2 приема.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается, прием пищи мало влияет на всасывание, биодоступность ранитидина 40-60%. Связь с белками плазмы 15%, около 30% принятой дозы выводится в неизменном виде почками.

НЛР. Ранитидин вызывает головную боль, головокружение и кожную сыпь. При длительном применении возможны изменения биохимических показателей, гинекомастия и гиперпролактинемия, импотенция.

Взаимодействие с другими ЛС. Не оказывает значительного воздействия на фармакокинетические параметры других ЛС.

Фамотидин

Фармакодинамика. Продолжительность антисекреторного эффекта зависит от принятой дозы. Препарат применяют однократно (на ночь) или суточную дозу разделяют на 2 приема.

Фармакокинетика. Биодоступность фамотидина 40-45%. После приема внутрь всасывается быстро. Связь с белками плазмы 15-20%. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в неизменном виде.

НЛР. Фамотидин может вызвать головную боль, головокружение и кожную сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. Не изменяет фармакокинетические параметры других ЛС.

Клиническая фармакология ингибиторов протонной помпы

Мишенью является звено или рецептор-фермент-фермент Н⁺, К⁺-АТ Фаза (протонная помпа (фермент, обменивающий ионы калия на ионы водорода с выделением последних в просвет желудка)).

Омепразол

Фармакодинамика. Угнетает как базальную и ночную, так и стимулированную пищей, гистамином, холиномиметиками и другими стимуляторами секрецию соляной кислоты.

Обладает эрадикационной активностью в отношении Helicobacter pylori благодаря бактериостатическому и антиуреазному дествию.

Фармакокинетика. Является пролекарством, которое преобразуется в активную форму лишь в секреторных канальцах обкладочных клеток желудка. Активируясь в непосредственной близости от фермента, препарат его необратимо связывает. Восстановление активности фермента происходит лишь при синтезе его новых молекул.

Биодоступность составляет 24-82%. При приеме внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы 95%. Подвергается трансформации в печени. Выводится с мочой, с калом.

НЛР. Головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, аллергические реакции, различная кожная сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. Замедляет выведение кумаринов, дифенина, бензодиазепинов.

Клиническая фармакология гастропротективных лс

Пленкообразующие ЛС –препараты коллоидного висмута

Сукралфат и цитопротекторы- препараты простагландинов.

Препараты коллоидного висмута

Фармакодинамика и механизм действия. Препараты коллоидного висмута, растворяесь в желудочном соке, образуют коллоидный раствор, который реагирует с продуктами распада тканей в области язвы, в результате чего рН<5,0 образуется прочная пленка, защищающая дефект от воздействия соляной кислоты и пепсина. Препараты стимулируют продукцию простагландинов, секрецию слизи и бикарбонатов. Оказывают бактерицидное действие на Helicobacter pylori.

Фармакокинетика. Биодоступность препаратов коллоидного висмута низкая. Всосавшиеся часть вещества выводится доволно медленно с мочой. Невсосавшиеся часть выводится с калом в форме сульфида.

В течение 30 минут до и после приема висмутсодержащих препаратов нельзя принимать антацидные средства и молоко.

НЛР. Препараты обычно хорошо переносятся , оказывают преимущественно местное действие. Из-за образования в кишечнике сульфида висмута стул может темнеть. Изредка отмечаются головная боль, головокружение, диарея. При длительном лечении возможны висмутовая энцефалопатия.

Взаимодействие с другими ЛС. Уменьшают всасывание тетрациклина, препаратов железа.