Эналаприл (Enalapril)

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.

Механизм действия. Конкурентное ингибирование активности ангиотензии – 1 – превращающего фермента.

Фармакологические эффекты. Антигипертензивный, сосудорасширяющий – начало действия – через 1-2 часа после приема внутрь, длительность до 24 часов.

Побочные эффекты. Сухой кашель, головная боль, гипотензия, необычная усталость, протеинурия, гиперкалиемия, кожная сыпь, отек Квинке, нарушение вкуса.

Редко: нейтропения или агранулоцитоз, тошнота, панкреатит, диарея, гепатотоксическое действие, боль в грудной клетке.

Передозировка. гипотензия (головокружение, обморок) – коррекция гипотензии, дегидротации и электролитных нарушений. Возможно удаление гемодиализом.

Клинически значимые взаимодействия.

1. Алкоголь, диуретики, средства, снижающие артериальное давление, - усиление гипотензивного эффекта

2. НПВС (особенно индометацин), эстрогены, симпатомиметики – ослабление гипотензивного эффекта

3. Кровь из банков крови (при хранении более 10 дней), циклоспорин, калийсберигающие диуретики, калийсодержащие препараты, заменители соли – гиперкалиемия (частые определения концентрации калия в сыворотке крови).

4. Сахароснижающие препараты сульфонилмочевины – усиление гипогликемии.

5. Средства, угнетающие костный мозг, - повышение риска нейтропении и /или агранулоцитоза со смертельным исходом.

6. Препараты лития – повышение концентрации лития в крови (фармакокинетический мониторинг).

Клиническая фармакология антацидных и антисекреторных лс. Антациды.

Антациды – группа препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка в результате химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.

К препаратам системного действия относят всасывающиеся (гидрокарбонат натрия (сода), цитрат натрия), к препаратам местного действия – не всасывающиеся (кальция карбонат осажденный (мел осажденный), окись магния, гидроокись магния, магния карбонат основной, гидроокись алюминия).

Натрия карбонат. Под действием натрия карбоната в желудке происходит необратимая реакция с образованием углекислоты. Достоинство препарата – мгновенная нейтрализация кислоты, но быстрый подъем рН до нейтральных значений в сочетании с раздражающим действием углекислоты может вызвать вторичное повышение секреции по механизму секретной отдачи. Натрия гидрокарбонат реагирует не полностью, а непрореагировавшая часть всасывается и увеличивает щелочной резерв плазмы, что и становится причиной системного действия. Продолжительностьзащелачивания при использовании натрия гидрокарбоната зависит от резервов кислопродукции (времени восстановления исходного количества соляной кислоты после ее нейтрализации содой).

Гидроокись алюминия, применяется в большей части гелеобразных лекарственных форм, обладает обволакивающими и адсорбирующими свойствами. В кишечнике образуются нерастворимые и не всасывающиеся фосфаты и карбонаты, а анион хлора реабсорбируется, поэтому не нарушается кислотно-основное состояние.

НЛР. Препараты кальция и алюминия вызывают запор, а препараты магния дают послабляющий эффект.

При длительном назначении алюмосодержащихантацидов существует опасность их кумуляции с нарушением функции паращитовидных желез, деминерализацией костей вследствие гибели фибробластов и нефропатией. Алюминий – и магнийсодержащиеантациды нарушают всасывание фосфора в желудочно-кишечном тракте, при этом в качестве компенсаторной реакции повышается резорбция кальция и фосфора в костях, отмечаются анорексия, слабость, парестезии, судороги, остеомаляция. Алюминийсодержащие антациды рекомендуется применять не 2 недель.

При назначении карбоната кальция всасывается около 10%, что может привести к гиперкальциемии. В ответ на гиперкальциемию снижается продукция парагормона, вследствие чего задерживается экскреция фосфора, также повышается растворимость фосфата кальция и возникает угроза кальцинация тканей и нефролитиаза.

Взаимодействие с другими ЛС. Антациды снижают всасывание некоторых ЛС: диазепама, препаратов дигиталиса, глюкокостероидов и т.д.