Галоперидол (Haloperidol)

Антипсихотик/нейролептик.

Механизм действия.

Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых D₂ – рецепторов в лимбических структурах головного мозга.

Фармакологические эффекты.

- антипсихотический;

- антидискинетический;

- противорвотный;

гипотензивный: блокада β-адренорецепторов автономный нервной системы;

- экстрапирамидные двигательные реакции (блокада D₂-рецепторов нтгростриатной системы);

- подавление высвобождения гормона роста и стимуляция секреции пролактина гипофизом (блокада D₂-рецепторов тубероинфундибулярной системы).

Показания к применению.

- психозы, маниакально-депрессивный;

- эпилептический, алкогольный (для лечения алкогольной зависимости);

- на фоне шизофрении, психомоторное возбуждение различного генеза;

- бред и галлюцинации, острый психоз;

- болезнь Туретта;

- олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона;

- тошнота и рвота при химиотерапии, икота, заикание;

- психосоматические нарушения.

Верапамил (verapamil)

Селективные блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия. Блокирование потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа клеточных мембран, снижение содержания кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудов, кардиомионитах, предсердно-желудочковом узле проводящей системы сердца.

Фармакологические эффекты:

1. Антигипертензивное действие

2. Антиангинальное действие

3. Антиаритмическое действие

Побочные эффекты: брадикардия, прилив крови к лицу и ощущение жара, застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, головокружение, головная боль, гиперплазия десен. Редко – чрезмерная гипотензия, предсердно-желудочковая блокада I, II, III степеней, с прогрессированием до асистолии, тахикардия. Аллергические реакции, запоры, галакторея.

Каптоприл (Captopril)

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.

Механизм действия. Антигипертензивный. Сосудорасширяющий: начало действия – через 15-60 минут после приема, длительность – до 12 часов.

Побочные эффекты. Гипотензия – до 40% (через час после 6,25-12,5 мг), сухой кашель 2,7-37%, кожная сыпь 3,5-8%, отек Квинке, головная боль, гиперкалиемия, нарушение вкуса, протеинурия 1% (при приеме >150 мг в сутки). Редко: боль в грудной клетке, нейтропения, агранулоцитоз, необычная усталость, тошнота, диарея, гепатотоксическое действие, панкреатит.

Лизиноприл (Lisinopril)

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.

Механизм действия. Антигипертензивный. Сосудорасширяющий: начало действия – через 1 час после приема внутрь, длительность – до 24 часов.

Побочные эффекты. Сухой кашель, гипотензия, отек Квинке, гиперкалиемия, протеинурия, головная боль, необычная усталость, тошнота, диарея, кожная сыпь. Редко: нарушение вкуса, боль в грудной клетке, нейтропения, агранулоцитоз, гепатотоксическое действие, панкреатит.

Метопролол (Metoprolol)

Селективный β –адреноблокатор.

Механизм действия. Конкурентная обратимая относительно селективная блокада β₁-адренорецепторов.

Нифедипин (Nifedipine)

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистым эффектами.

Механизм действия. Блокада потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа клеточных мембран, снижение содержания кальция преимущественно в клетках гладкой мускулатуры сосудов, а также в кардиомиоцитах.

Фармакологические эффекты. Расширение нериферических артерий и артериол, коронарных артерий, снижение артериального давления, антиангинальное действие – снижение постнагрузки, расширение корональной артерий, рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.

Побочные эффекты. Периферические отеки (дозозависимо 7-10% до 50%), головокружение (10-27%), прилив крови к лицу и ощущение жара (10-25%), головная боль (10-23%), гипотензия (дозозависимо 5%), тахикардия (2-7%), застойная сердечная недостаточность, необычная усталость, слабость. Редко: обострение стенокардии, аритмии, чрезмерная гипотензия (обморок), транзиторная слепота при максимальных концентрациях (<2%), гиперплазия десен (<10%), артрит, кожные аллергические реакции.

Клинически значимые взаимодействия.

1. Бета-адреноблокаторы – возможны чрезмерная гипотензия, повышение вероятности развития застойной сердечной недостаточности

2. Хинидин-снижение концентрации и проявление идиосинкразитической реакции при одновременном назначении с нифедипином

3. Циметидин, противогрибковые препараты (азолы) – подавление метаболизма блокаторыв кальциевых каналов и печени, повышение их биодоступности, плазменной концентрации

4. Глюкозиды наперстянки – повышение сыворочной концентрации дигоксина

5. Хинидин, новокаиамид, дизопирамид, флекаинид – усиление отрицательного инотропного действия

6. Антигипертензивные препараты – усиление гипотензивного эффекта

7. Хинидин, новокаиамид и другие препараты, удлиняющие QT – интервал, - риск значительного удлинения QT – интервала

8. Сок грейпфрукта – повышение биодоступности и плазменной концентрации нифедипина, фелодипина, нисолдипина

9. Рифампин – усиление метаболизма блокаторов кальциевых каналов

10. Этанол – усиление гипотензивного действия