Зопиклон (Zopiclone)

Снотворные и седативные средства.

Механизм действия.

Активация бензодиазепиновых рецепторов, открытие хлорных каналов, потенцирование действия ГАМК и процессов торможения в ЦНС (места связывания бензодиазепинов и зопиклона с бензодиазепиновыми рецепторами различны).

Фармакологические эффекты.

Седативный, снотворный.

Показания к применению.

- нарушение сна, затруднение засыпания, ночные пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;

- бронхиальная астма с ночными приступами.

Побочные эффекты.

- антероградная амнезия, сонливость в дневное время, головокружение, атаксия, спутанность сознания, тревога, парадоксальные реакции (необычное возбуждение, нервозность, раздражительность), депрессия, галлюцинации, нарушение зрения, смазанность речи;

- недомогание, гипотензия, диспноэ;

- металлический вкус во рту, анорексия, нарушение функции ЖКТ;

- сыпь.

Клинически значимые взаимодействия.

- алкоголь, другие средства, вызывающие угнетение ЦНС – усиление угнетающего действия;

- ингибиторы печеночных ферментов, включая циметидин, эритромицин – усиление эффектов зопиклона.

Ибупрофен (Ibuprofen)

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Механизм действия.

- противовоспалительный;

- анальгетический;

- жаропонижающий;

- антидисменорейный;

- профилактика и ослабление сосудистых головных болей;

- обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов.

Показания к применению.

- ревматоидный артрит, остеоартроз, острый подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит; - невралгия, миалгия, радикулит, невралгическая амиотрофия;

- гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;

- лихорадочные состояния различного генеза;

- нефротический синдром;

- бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу.

Побочные эффекты.

- диспепсия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные перфорации;

- задержка воды в организме/отеки, кровотечение, кровь в моче, цистит;

- носовое кровотечение, аритмии сердца, застойная сердечная недостаточность или ее обострение;

- спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит, депрессия, периферическая нейропатия;

- кожная сыпь, агранулоцитоз;

- токсические гепатит или желтуха, пелена перед глазами;

- реакции гиперчувствительности: отек Квинке, бронхоспастическая аллергическая реакция, аллергический ренит;

- десневые язвы, или афтозный стоматит, одышка или затруднение дыхания.

Клинически значимые взаимодействия.

См.Диклофенак: общее для НПВП, дополнительно для ибупрофена, аспирин – понижение биодоступности.

Диазепам (Diazepam)

Транквилизатор.

Механизм действия.

Неизбирательное связывание со всеми подтипами омега-рецепторов ГАМК_а-рецепторного комплекса, открытие хлорных каналов и потенцирование процессов торможения в ЦНС: повышение чувствительности ГАМК – рецепторов к медиатору в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга; уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, усиление пресинаптического торможения.

Фарамакологические эффекты.

- анксиолитически1 – развивается на

-й дни лечения;

- седативно – снотворный;

- противосудорожный;

- антипанический;

вызывающий амнезию (только при парентеральном применении);

снимающий тремор (только при приеме внутрь);

- миорелаксирующий.

Показания к применению.

- анксиолитическое средство;

- бессонница, невроз, психоневроз;

- абстинентный алкогольный синдром;

- столбняк, спазм скелетных мышц при травме.

НЛР.

Лихорадка, сонливость, утомляемость, слабость, нарушение памяти, диспепсия, нарушение сна, расстройство пищеварения.

Взаимодействие с другими ЛС.

Ингибитор микросомального окисления (циметидин, метопролол, кислота вальпраевая), увеличивают Т_1/2, усиливают действие диазепама, повышает угнетение на ЦНС этанол, седативные, антидепрессанты, анальгетики, миорелаксанты, понижает эффективность леводоны, ингибитор МАО, аналептики, психостимуляторы, понижает активность диазепама, антоциды замедляют всасывание диазепама на ЖКТ.