Фенобарбитал (Phenobarbital)

Противоэпилептическое средство.

Механизм действия.

- усиление и/или имитация ингибиторных эффектов ГАМК, нарушение проницаемости клеточных мембран, процессов моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС, повышение порога электрической стимуляции моторной зоны коры головного мозга.

Фармакологические эффекты.

- противосудорожный;

- седативно-снотворный;

- противогипербилирубиненический.

Показания к применению.

- эпилепсия: тонико-клонические или парциальные судороги с или безвторичной генерализации у детей^в и взрослых^в ;

- тремор- эффективность невелика, может быть альтернативным препаратом после примедона и пропранолола^в;

- судороги, в том числе на фоне лихорадки, при поражении головного мозга;

- спастический паралич^D;

- хорея^D;

- энцефалит;

- бессонница, тревога^D, напряжение, страх;

- алкогольная абстиненция: для лечения симптомов абстиненции^в;

- возбуждение, психомоторное;

- спазм периферических артерий^D;

- гипербилирубинемия;

Побочные эффекты.

- физическая и психическая зависимость, синдром отмены (тревожность или беспокойство, судороги, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зреничя, тошнота, рвота, ночные кошмары, ортостатическая гипотензия, галлюцинации);

- гиперчувствительность к барбитуратам, угнетение психики, парадоксальные реакции;

- остеопороз или рахит – при длительном приеме;

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;

- аллергические реакции (кожная сыпь, отеки лица, век, губ, хрипы или стеснения в груди);

- выраженное угнетение дыхания, апноэ, бронхоспазм.

Клинически значимые взаимодействия.

- алкоголь и другие средства, угнетающее ЦНС, - угнетение, усиление;

- ацетаминофен (парацетамол) – повышение риска гепатотоксичности;

- метоксифлуран – повышение риска нефротоксичности;

- кортикостероиды, кортикотропин, эстрогенсодержащие противозачаточные, кумариновые и индандионовые антикоагулянты, карбамазепин, нейролептики, антидепрессанты, метадон, дизопирамид, токсициклин, хинидин, теофиллин, β-блокаторы, верапамил, нифедипин – снижение эффекта, вследствие индукции их метаболизма фенобарбиталом;

- вальпроаты – ингибирование метобализма фенобарбитала с повышением его токсичности, необходим мониторинг концентрации фенобарбитала, в тоже время возможно ускорение выведения вальпроевой кислоты;

- хлоранфеникол – снижение его концентрации; повышение концентрации фенобарбитала;

- ингибиторы МАО – пролонгирование эффектов фенобарбитала.

Имипрамин (Imipramine)

Психоаналептики, антидепрессанты.

Механизм действия. См. амитриптилин.

Фармакологические эффекты.

См. амитриптилин, меньший антихолинергический и седативный эффекты, больший гипотензивный.

Показания к применению.

- депрессии и депрессивные состояния различной этиологии;

- астено-депрессивный синдром;

- депрессия;

- депрессивные состояния при психопатии и неврозах;

- функциональный энурез у детей;

- хронический болевой синдром.

Побочные эффекты.

См. амитриптилин, ортостатическая гипотензия чаще, чем для других трициклических антидепрессантов.

Клинические значимые взаимодействия.

См. амитриптилин.