Сальбутамол (Salbutamol)

Селективныйβ₂-адреномиметик.

Противоастматическое средство.

Механизм действия.

Прямая стимуляция β₂-адренорецепторов, активация аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ с последующим снижением внутриклеточной концентрации кальция и расслаблением гладких мышц.

Фармакологические эффекты.

Бронхолитический- ингаляции: начало действия через 5 минут

Показания к применению и дозирование.

- бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическое лечение в период ремиссии) (хронический бронхит, эмфизема легких);

- бронхоспастический синдром.

Побочные эффекты.

- более часто: тремор, тахикардия, сердцебиение, нервозность, двигательное беспокойство, тошнота;

- менее часто: головная боль, головокружение, сухость или раздражение полости рта или горле, покраснение лица и кожи, сонливость, повышение или снижение АД, рвота, изжога, гипокалиемия, спазма или подергивания мышц, затрудненное или болезненное мочеиспускание, нарушение сна, слабость;

- редко: ощущение дискомфорта или боли в грудной клетке, аритмии парадоксальной или вызванный реакцией гиперчувствительности бронхоспазм.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмии, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность.

Клинически значимые взаимодействия.

- средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – риск тяжелых желудочных аритмий;

- трициклические антидепрессанты, мапротилин, цисаприд, астемизол, терфенадин и другие ЛС- усиление действия на ССС, увеличение вероятности удлинения QT-интервала;

- кокаин для местного применения – усиление стимуляции ЦНС и действие на ССС;

- β-адреноблокаторы, включая препараты, применяемые в офтальмологии – взаимное ослабление терапевтического эффектов;

- сердечные гликозиды, деводона – риск аритмий сердца, при необходимости одновременного применения вести тщательное мониторирование ЭКГ;

- другие симпатомиметические средства – повышение вероятности побочных эффектов;

- теофиллин и другие ксантины – усиление стимуляции ЦНС и риска развития других токсических эффектов;

- антигипертензивные средства, нитраты – снижение эффективности последних;

- кортикостероиды, диуретики, метилксантины – гипокалиемия.

Фенотерол (Fenoterol)

Селективный β-адреномиметик.

Противоастматическое средство.

Механизм действия. См. сальбутамол.

Фармакологические эффекты.

-бронхолитический – ингаляции: начало действия через минут, максимальный эффект в течение – часов;

- токолитический.

Показания к применению и дозирование.

Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, бронхиальная астма, ХОБЛ.

Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Побочные эффекты.

- тахикардия, сердцебиение, головная боль, нервозность, тремор;

- головокружение, бессонница, потливость, тошнота и/или рвота, сухость или раздражение в полости рта или горла, кашель, связанный с раздражением бронхов;

- редко: аритмии, дискомфорт или боль в грудной клетке, гипокалиемия, спазмы или подергивание мышц, нарушение сна, беспокойство, сонливость, затруднение или болезненность при мочеиспускании, парадоксальный или вызванный реакцией гиперчувствительности бронхоспазм, аллергические реакции.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, недостаточность и стеноз митрального клапана, миокардит, тахиаритмии, мерцание желудочков, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, глаукома, кровянистые выделения при предлежании плаценты, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания ССС, гипертиреоз, фещхромоцитома.