- •Методична розробка
- •2.Навчальні цілі лекції:
- •3. Цілі розвитку особистості майбутнього фахівця.
- •6.Зміст лекції.
- •2. Незмішуваність інгредієнтів.
- •3. Відволоження суміші твердих речовин
- •4. Розплавлення суміші твердих речовин.
- •5. Коагуляція колоїдних розчинів і високомолекулярних сполук (вмс)
- •6. Розшарування емульсій
- •7. Адсорбція діючих лікарських речовин
- •1.Несумісності, обумовлені реакціями, що супроводжуються утворенням осадів.
- •1.1. Утворення осадів сполук лужноземельних металів
- •1.2. Утворення осадів сполук важких металів
- •1.3. Утворення осадів барбітурової кислоти і сульфаніламідних препаратів
- •1.4. Утворення осадів в лікарських формах з серцевими глікозидами
- •1.5. Осадження важкорозчинних слабких основ внаслідок зміни величини рН
- •1.6. Утворення осадів солей алкалоїдів і синтетичних азотистих основ
- •2. Несумісності, пов'язані зі зміною кольору
- •3. Несумісності, обумовлені реакціями з виділенням газоподібних речовин і появою запаху
- •4. Несумісності, обумовлені реакціями обміну з подальшою зміною консистенції
- •5. Несумісності, обумовлені реакціями окислення, що супроводжуються виділенням тепла, займанням, вибухом
- •7.Матеріали для активації студентів.
- •8.Матеріали для самопідготовки студентів.
- •9. Використана література для викладача.
5. Несумісності, обумовлені реакціями окислення, що супроводжуються виділенням тепла, займанням, вибухом
Такі явища можливі при розтиранні і змішуванні сильних окислювачів і відновників. У цьому випадку реакція окислення протікає дуже швидко, бурхливо, що і призводить до зазначених явищ. Наприклад, це можливо при змішуванні йоду зі скипидаром, розчином аміаку, нашатирно-анісовими краплями; при розтиранні калію перманганату з гліцерином, оліями, цукром, глюкозою та ін.
Такі явища можливі при розтиранні і змішуванні сильних окислювачів і відновників. У цьому випадку реакція окислення протікає дуже швидко, бурхливо, що і призводить до зазначених явищ. Наприклад, це можливо при змішуванні йоду зі скипидаром, розчином аміаку, нашатирно-анісові краплі; при розтиранні калію перманганату з гліцерином, оліями, цукром, глюкозою та ін.
Несумісності, що протікають без видимих змін (приховані несумісності)
У деяких випадках хімічні взаємодії між інгредієнтами лікарської форми протікають без видимих змін і не фіксуються органолептично. Такі несумісності особливо небезпечні у випадку отруйних і сильнодіючих речовин (алкалоїди, серцеві глікозиди, антибіотики). У цих випадках можливе зниження ефективності лікарської форми або прояв токсичних властивостей. Зміна дії ліків відбувається в результаті хімічних реакцій (гідролізу, окислення, ізомеризації, ацилювання та ін.)
Реакції гідролізу можуть призводити до зміни властивостей або втрати активності лікарських речовин, що містять складноефірну групу: ефірів саліцилової кислоти (фенілсаліцілат, ацетилсаліцилова кислота та ін), ефірів азотної кислоти (нітрогліцерин), алкалоїдів (атропін, скополамін, резерпін, платифілін та ін) , синтетичних азотистих основ (новокаїн, дикаїну, промедол, прозерин, гоматропин та ін.) Серцеві глікозиди легко піддаються гідролізу в лужному і кислому середовищах. У лужному середовищі лактонове кільце серцевих глікозидів нестійке, перетворюється в фізіологічно неактивний епоксисполуку. Активність серцевих глікозидів за рахунок гідролізу в кислому середовищі вже за 1 добу знижується на 80%. У лужному середовищі відбувається ізомеризація пілокарпіну, що містить лактонне кільце, з утворенням малоактивного ізопілокарпіну. Легко піддаються гідролізу солі бензилпенициліну під впливом солей слабких основ і сильних кислот (новокаїну, дикаїну, адреналіну гідрохлориду, ефедрину, тиаміну хлориду і т.д.), так і лужнореагуючих речовин (натрію гідрокарбонату, розчину аміаку та ін.) Інактивація викликається також спиртом і оксидами металів. Стрептоміцин, левоміцетин, тетрациклін у лужному середовищі втрачають свою активність за рахунок ізомеризації. Більшість антибіотиків легко окислюються, перетворюючись в неактивну сполука.
Приховані хімічні несумісності характерні і для вітамінів. Жиророзчинні вітаміни легко окислюються в присутності окислювачів; продукти окислення токоферолу, ретинолу ацетату неактивні, а ерго-кальциферолу - токсичні. Рибофлавін, тиаміну бромід інактивуються під впливом лужнореагуючих речовин. Приховані несумісності викликаються також реакціями заміщення і етерифікації. Новокаїн при поєднанні його з глюкозою у водних розчинах при стерилізації утворює N-глікозид, який не має анестезуючого ефекту.
Преднізолон при поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою утворює малоактивне з'єднання преднізолону ацетат. Під впливом кислот (аскорбінової, нікотинової), натрію гідрокарбонату відбувається інактивація ферментів (пепсин, панкреатин) без видимих проявів.
Фармакологічні несумісності.
Фармакологічні несумісності - це такіпоєднання лікарських речовин, яке в одних випадках призводить до зниження або повної втрати лікувального ефекту, в інших - до посилення його до токсичної або проявлення небажаної побічної дії.
Фармакологічна дія проявляється у вигляді синергізму та антагонізму.
Синергізм - це одночасна дія в одному напрвленні двох або декількох лікарських засобів, які забезпечують більш виражений, ніж кожен окремо, лікувальний ефект. Синергізм проявляється в двох формах - сумування та потенціювання.
Антагонізм - це процес протилежної дії на організм.
В складних лікарських препаратах, які містять декілька лікарських засобів, лікар передбачає їх дію в одному напрвленні, а іноді навпаки, лікарські засоби призначаються із явно вираженою протилежною дією.
Але при комбінації лікарських засобів не виключена можливість послаблення або навіть повної втрати лікувального ефекту в результаті фармакологічної несумісності лікарських засобів.
