Миорелаксанты перифирического действия (курареподобные средства)

Миорелаксанты перифирического действия блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц и вызыва­ют расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксация). По механизму действия курареподобные средства можно разделить на:

1) миорелаксанты перифирического действия антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блоки­руют Н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодей­ствию Н-холинорецепторов с ацетилхолином и деполяризации мы­шечной пластинки с последующей ее реполяризацией (тубокурарин и др.);

2) миорелаксанты перифирического действия деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполя­ризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению реполяризации (дитилин и др.);

3) миорелаксанты перифирического действия смешанного типа действия, дающие антидеполяризующий и деполяри­зующий эффекты (диоксоний и др.).

Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимическая мускулатура лица, мышцы конечностей, го­лосовых складок, туловища, диафрагмы и межреберные мышцы. Паралич диафрагмальных и межреберных мышц может привести к гибели больного вслед­ствие остановки дыхания, если больного вовремя не перевести на ИВЛ.

По продолжительности действия миорелаксанты можно разделить на 3 группы: 1) короткого действия (5-10 мин)— суксаметоний (дитилин); 2) сред­ней продолжительности действия (20-40 мин) — тубокурарин-хлорид, панкурония бромид (павулон), пипекурония бромид (ардуан) и др.; 3) длительного действия (60 мин и более) — панкурония бромид, пипекурония бромид (боль­шие дозы).

Все курареподобные вещества находят применение в хирургической практике для расслабления мышц при операциях (вместе со средствами для наркоза), их используют при вправлении вывихов, для снятия судорожных состояний (столбняк). Миорелаксанты перифирического действия противопоказаны: при миастении, заболеваниях пе­чени, почек; с большой осторожностью применяют в старческом возрасте. При передозировке препаратов антидеполяризующего типа действия в ка­честве физиологических антагонистов применяют антихолинэстеразные сред­ства. При передозировке препаратов деполяризующего типа действия антилинэстеразные средства могут лишь усилить их действие, в этом случае вводят цитратную кровь, содержащую фермент псевдохолинэстеразу, разру­шающий дитилин.

ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД — курареподобный препарат антидеполяризующего типа действия. Тубокурарин-хлорид применяют внутривенно по 0,4-0,5 мг/кг массы тела. Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 1,5 мл, содержащий 15 мг препарата в 1 мл. Список А

Пример рецепта тубокурарин-хлорида:

 

Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1 % 1,5 ml

D. t. d. N. 6 im ampull.

S. Вводить внутривенно из расчета 0,4-0,5 мг/кг массы тела больного.

 

ДИПЛАЦИН — обладает антидеполяризующим типом действия. Диплацин при­меняют внутривенно в виде 2 % раствора. Форма выпуска: ампулы по 5 мл 2 % раствора. Список А.

Пример рецепта диплацина:

 

Rp.: Sol. Diplacini 2 % 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. При двухчасовой операции вводить внутривенно 20-30 мл 2 % раствора.

 

МЕЛЛИКТИН — препарат антидеполяризующего типа действия. Мелликтин ис­пользуют для лечения заболеваний, сопровождающихся повышением мышеч­ного тонуса (паркинсонизм и др.). Мелликтин назначают внутрь на 3-8 нед с повторны­ми курсами через 3-4 мес. Противопоказания мелликтина — обычные для миорелаксантов. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г. Список А.

Пример рецепта мелликтина:

 

Rp.: Tab. Mellictini 0,02 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

М- и Н-ХОЛИНОЛИТИКИ М и Н-холинолитики оказывают блокирующее действие на М- и Н-холинорецепторы. Среди М и Н-холинолитиков есть вещества, которые блокируют преимущественно периферические М- и Н-холинорецепторы (периферические М- и Н-холинолитики): спазмолитин, тифен и другие, оказывающие спазмолитическое действие. Среди М и Н-холинолитиков имеются пре­параты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие М- и Н-холинорецепторы ЦНС (центральные М-, Н-холинолитики): циклодол, динезин, ридинол, — применяемые в основном при паркинсонизме. И, наконец, есть препараты, обладающие и центральным, и периферическим М-, Н-холиноблокирующими свойствами, например, апрофен. АПРОФЕН — оказывает выраженное периферическое и центральное холинолитическое действие. Апрофен применяют для лечения спастических состоя­ний желудочно-кишечного тракта, холециститов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снятия ангиоспазмов. Побочные действия апрофена: су­хость во рту, головокружение, головные боли, нарушение аккомодации, по­вышение внутриглазного давления. Апрофен противопоказан при глаукоме. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г, ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б. Пример рецепта апрофена:   Rp.: Tab. Apropheni 0,025 N. 10 D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.     СПАЗМОЛИТИН (фармакологические синонимы: адифенин гидрохлорид) — обладает М-, Н-холинолитической активностью в отношении периферических холинорецепторов, оказывает выраженное спазмолитическое действие. Спазмолитин применяют для устранения различных спастических состояний: пилороспазма, эндартериита и др. Спазмолитин используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Спазмолитин вводят внутрь. Побочные действие спазмолитина и противопоказания такие же, как у профена. Форма выпуска: порошок. Список Б. Пример рецепта спазмолитина:   Rp.: Spasmolythini 0,1 D. t. d. N. 20 in caps, gelat. S. По 1 капсуле 2 раза в день при эндартериите.   АРПЕНАЛ — близок к спазмолитину. Арпенал имеет такие же показания к при­менению, противопоказания и побочные действия. Форма выпуска: поро­шок, таблетки по 0,05 г. Список Б. Пример рецепта арпенала:   Rp.: Tab. Arpenali 0,05 N. 50 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.   ФУБРОМЕГАН (фармакологические синонимы: фуброгонин йодид) — оказывает действие, аналогич­ное спазмолитину. Фубромеган применяют при спазмах коронарных сосудов, печеночной колике, спазмах желудочно-кишечного тракта, почечной колике, бронхиаль­ной астме. Форма выпуска: таблетки по 0,03 г. Список Б. Пример рецепта фубромегана:   Rp.: Tab. Fubromegani 0,03 N. 25 D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.   ЦИКЛОДОЛ, РИДИНОЛ и другие центральные М-, Н-холинолитики применяют для лечения паркинсонизма (см. «Противосудорожные средст­ва»).