Местно-анестезирующие средства.
Местно-анестезирующие средства способны временно блокировать восприятие и проведение нервного импульса от нервного окончания по нервным волокнам к ЦНС. Данные средства применяются, прежде всего, для блокирования болевых ощущений, а также вкусовых, температурных и тактильных (прикосновения). (8)
Различают следующие виды местной анестезии:
Поверхностная или терминальная.
Проводниковая.
Инфильтрационная.
Как отдельная разновидность проводниковой анестезии иногда выделяется анестезия спинномозговая.
Прочие виды анестезии.
Поверхностная (терминальная) анестезия достигается при нанесении лекарственного средства на анестезируемую поверхность (чаще всего в виде мази). Данный вид анестезии применим при повреждениях травматического характера (травмах, ушибах, растяжениях и т.д.), а также в глазной практике, при операциях на слизистой оболочки носа, носоглотки и пр..
Инфильтрационная анестезия широко применяется, например, при оперативном вмешательстве и невозможности или нецелесообразности применении анестезии общей. Данный вид анестезии достигается введением большого количества анестезирующего вещества в ткани, непосредственно расположенные в районе оперативного вмешательства или пораженного участка тела.
При проводниковой анестезии – анестезирующее вещество вводится в район проводящего нерва. В результате теряет чувствительность весь участок иннервируемый данным нервом и, прежде всего, блокируется проведение болевого импульса.
Спинномозговая анестезия рассматривается как разновидность проводниковой анестезии. При этом раствор анестетика вводится в поясничную область спинного мозга. В результате достигается анестезия нижних конечностей и всей нижней части туловища.
Внутривенная региональная анестезия – анестезирующее вещество вводят внутривенно в обескровленную ветвь сосуда, после чего накладывается жгут препятствующий проникновению лекарственного средства в системный кровоток.
Прочие виды анестезии – которые, как правило, являются частными случаями выше перечисленных видов, например перидуральная анестезия, один из способов смягчения родовых болей, которая, по сути, является разновидностью спинномозговой анестезии. Инъекция анестетика вводится в эпидуральное пространство между первым и вторым и третьим и четвертым поясничным позвонками.
(9) Механизм действия большинства местно-анестезирующих средств заключается в их способности проникать внутрь аксона (нервного волокна) в неионизированной (липофильной)* форме, внутри аксона они превращаются в ионизированные молекулы, блокируют Na+ каналы, препятствуя таким образом восприятию и генерации нервного импульса.
Механизм действия местно-анестезирующих средств.
Местно-анестезирующие средства являются слабыми основаниями и их активность во многом зависит от рН среды. При воспалении в тканях рН среды смещается в кислую сторону, вследствие чего эффективность действие местных анестетиков значительно снижается.
Достаточно многие природные и синтетические соединения проявляют анестезирующую активность, однако не применяются в качестве таковых, поскольку не отвечают вышеуказанным требованиям. Полностью не отвечают данным требованиям и некоторые из применяемых ныне в медицине местно-анестезирующих средств.
Например, обладающий высокой анестезирующей активностью «кокаин» и его производное «кокаина гидрохлорид», длительное время применялись в медицинской практике в качестве высокоэффективного местно-анестезирующего средства (преимущественно в глазной практике). Однако, данные средства обладают значительным токсическим действием на организм. Хорошо проникая через слизистые оболочки кокаин оказывают наркотический эффект, действует возбуждающе на центральную нервную систему, вызывает состояние эйфории, восторженного возбуждения вне зависимости от жизненной ситуации.
Данное вещество вызывают пристрастие (наркотическую зависимость), что, в конечном итоге, приводит к психическому заболеванию – кокаиновому психозу и необратимому слабоумию. Кроме того, возбуждение вызванное действием кокаина сменяется угнетением ЦНС. В случае передозировки смерть может наступить от паралича дыхательного центра.
Таким образом, местные анестетики оказывают следующие виды действия:
Местное – которое проявляется в блокаде нервных окончаний и волокон, как правило сопряженное с действием на гладкие мышцы сосудов.
Региональное – блокирование болевого синдрома в зоне действия нервного волокна, которое подверглось воздействию.
Общее (резорбтивное) - влияние на весь организм в целом, которое проявляется вследствие поступления лекарственного вещества в системный кровоток.
Местно-анестезирующие лекарственные средства, способны оказывать (нежелательное) общее фармакологическое действие на весь организм, в некоторых случаях это действие может быть позитивным, однако, в любом случае должно учитываться при применении этих препаратов. Так, спазмолитический эффект проявляет павестезин, центральный анестезирующее действие - бензофурокаин, гипотензивное - новокаин, ультракаин, антиаритмическое - новокаин, лидокаин, бумекаина г/х, лидокатон.