8. Група левоміцетину.

Левоміцетин (Levomycetinum)

Форма випуску: таблетки і капсули 0,25 - 0,5 г; очні краплі 0,25% розчин у флаконах 10 мл; лінімент 1 –10% у флаконах 25-50 мл.

Механізм дії: широкий спектр дії – ефективний у відношенні до багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, рикетсій, спірохет, крупних вірусів, нечутливі до нього синьогнійна паличка, клостридії, найпростіші; дія бактеріостатична за рахунок порушення синтезу білка МКО, триває 6 - 8 годин. Стійкість МКО до препарату розвивається повільно. Призначають всередину за 30 хвилин до їди 0,25 – 0,5 г 4 рази на добу, місцево.

Застосування: для лікування черевного тифу, парати­фу, сальмонельозів, бруцельозу, коклюшу, туляремії, менінгіту, рикетсіозів, хламідіозів, місцево при інфекціях очей і шкіри, при інших інфекційних процесах є резервним антибіотиком.

Побічні ефекти: алергічні реакції, диспепсія, ураження кровотворної системи, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, великі дози можуть викликати психомоторні розлади, галюцинації, зниження гостроти зору й слуху.

Протипоказання: пригнічення кровотворення, захворювання шкіри, вагітність, новонародженим, індивідуальна нестерпність до препарату.

Препарати левоміцетину для зовнішнього використання: аерозоль “Левовінізоль” – застосовується для лікування опіків, пролежнів, інфікованих ран, трофічних виразок; мазі “Левомеколь”, “Левосин”, лінімент синтоміцину 1-10% - застосовують при гнійних ранах, мазь “Іруксол” застосовують при опіках, відмороженнях, варикозних виразках.

9. Аміноглікозиди.

Препарати групи володіють широким спектром дії у відношенні до аеробних грамнегативних і ряду грампозитивних МКО, але у відношенні до анаеробів неефективні. Механізм дії антибіотиків-аміноглікозидів обумовлений їх необоротним зв’язуванням зі специфічними рецепторами бактеріальних рибосом, порушенням синтезу цитоплазматичних мембран, що веде до загибелі клітин МКО. Стійкість до препаратів групи розвивається швидко. Антибіотики групи викликають токсичну дію на органи, особливо нефро- і ототоксичність. Одержано 3 покоління аміноглікозидів:

• препарати І покоління (стрептоміцин, канаміцин, мономіцин, неоміцин);

• препарати ІІ покоління (гентаміцин, тобраміцин, сизоміцин);

• препарати ІІІ покоління (напівсинтетичний антибіотик - амікацин).

Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas)

Форма випуску: флакони з порошком 0,25 - 0,5 - 1,0

Механізм дії: широкий спектр дії, найбільш активний у відношенні до мікобактерій туберкульозу, збуджувачів туляремії, бруцельозу, кишкової палички, стафілококів. Не впливає на анаероби, рикетсії, віруси. Дія триває 6-8 годин, бактерицидна, призначають внутрішньом’язово, можна вводити у порожнини тіла. Добова доза – 1 г. Застосовують в комплексній терапії для попередження утворення стійкої до стрептоміцину флори МКО.

Застосування: основний антибіотик при вперше виявленому туберкульозі легенів та інших органів в комбінації з протитуберкульозними препаратами інших груп – однократно добову дозу, при туляремії, чумі (разом з тетрацикліном), бруцельозі, ендокардиті, пневмонії – вводити добову дозу в 3-4 прийоми.

Побічні ефекти: алергічні реакції, контактні дерматити у медперсоналу, запаморочення, головний біль, гематурія, вестибулярні розлади, ото-нейро-нефротоксичність.

Протипоказання: захворювання вестибулярного і слухового апаратів, тяжкі формі серцево-судинної та ниркової недостатності, порушення мозкового кровообігу, міастенія, разом з антибіотиками, що володіють ототоксичною дією, курареподібними засобами. Немовлятам та вагітним препарат призначають тільки по життєвим показникам.

Гентаміцину сульфат (Gentamycini sulfas)

Форма випуску: ампули 1 - 2 мл 4% розчину, флакони з порошком 0,08 г; мазь 0,1% - 15 г; очні краплі 0,3% в тюбіках-крапельницях.

Механізм дії: широкий спектр дії, дія бактеріостатична у відношенні до грампозитивних і грамнегативних МКО, в тому числі протею, кишкової палички, сальмонел, штамів стійких до пеніциліну стафілококів, триває 8-12 годин, стійкість до препарату розвивається повільно, але є перехресна стійкість. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно крапельно, місцево.

Застосування: при інфекціях дихальних, сечовивідних шляхів, інфекції в аку­шерстві та гінекології, перитоніт, менінгіт, простатит, тяжка гнійна інфекція, сепсис, місцево при опіках, інфікованих ранах, гнійних шкірні за­хворюваннях, кератиті, кон’юнктивіті.

Побічні ефекти: алергічні реакції, ото-нефротоксичність, порушення нервово-м’язової провідності.

Протипоказання: запалення слухового нерву, тяжкі порушення функції нирок, разом з антибіотиками, що володіють ототоксичною дією. Вагітним препарат призначають тільки по життєвим показникам.

Тобраміцину сульфат (Tobramycini sulfas) (Бруламіцин, небцин)

Форма випуску: порошок у флаконах 0,02 – 0,04 – 0,05 – 0,075 – 0,08 г. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно 2-5 мг/кг в 2 – 4 прийоми. Дія триває 6-8 годин.

Сизоміцину сульфат (Sisomycini sulfas)

Форма випуску: ампули 1-2 мл 5% розчину (дорослим), 2 мл 1% розчину (дітям). Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно крапельно 1 мг/кг в 2 – 3 прийоми. Дія триває 8 – 12 годин.

Амікацину сульфат (Amicacini sulfas) (Амікін, фарциклін, флекселіт)

Форма випуску: флакони з пористою масою 0,1 – 0,25 – 0,5 г; ампули 2 мл 5 – 25% розчину. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно 0,5 г 2-3 рази на добу.

Механізм дії: найбільш активні антибіотики-аміноглікозиди, володіють широким спектром бактеріостатичної дії на грамнегативні та грампозитивні МКО.

Застосування: тяжкі гнійно-септичні інфекції, тяжкі інфекції органів дихання, нирок і сечовивідних шляхів, інфіковані опіки тощо.

Побічні ефекти: алергічні реакції, ото-нефротоксичність

Протипоказання: запалення слухового нерву, тяжкі порушення функції нирок, разом з антибіотиками, що володіють ототоксичною дією.

Неоміцину сульфат - застосовується в середину при захворюваннях травного каналу, ентеритах, для санації травного ка­налу, місцево при гнійних захворюваннях шкіри, інфікованих ранах, кера­титі, кон'юнктивіті. В наш час застосування обмежено через високу нефро- і ототоксичність.