1. Антигіпертензивні препарати, які впливають на судинорухові центри головного мозку.

Клофелін (клонідин) (Сlорhеlіnum)

Форма випуску: таблетки 0,000075-0,00015 г; ампули 1 мл 0,01 % розчину.

Механізм дії: гіпотензивний ефект через 1–2 години при прийомі всередину, триває 6 - 12 годин; збуджує α₂ - адренорецептори ЦНС, що спричинює зниження тонусу симпатичної нервової системи, сповільнення скорочень серця, пригнічен­ня судинорухового центру, тому зменшується робота серця (брадикардія) і периферичний опір судин, розширюються кровоносні судини, знижується АТ; виявляє загальну седативну і снотворну дію, зменшує почуття страху, соматовегетативні прояви опіатної і алкогольної абстиненції. Призначають всередину по 1 таблетці 2 - 4 рази на день після іди, сублінгвально, парентерально тільки в стаціонарі – підшкірно, внутрішньом’язово 0,5 – 1,5 мл, внутрішньовенно повільно в 10 – 20 мл ізотонічного розчину; при введенні в вену можливе короткочасне підвищення АТ (збуджує α₁ - адренорецептори судин). Для запобігання ортостатичний реакцій під час парентерального введення і протягом 2 годин після нього хворий повинен лежати.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби, гіпертонічний криз.

Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, сухість в роті, запор, втома, брадикардія, ортостатичний колапс, "синдром відміни" (при різкій відміні значне підвищення АТ, відчуття страху, безсоння, пітливість).

Протипоказання: кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, блокади серця; не призначають разом зі снотворними, транквілізаторами, нейролептиками, антидепресантами, ніфедипіном, спиртними напоями; не слід призначати лицям, професія яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції.

Метилдофа (допегіт, альдомет) (Меthуldopa)

форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

механізм дії: гіпотензивний ефект починається через 4-5 годин, триває понад добу; в організмі перетворю­ється в метилнорадреналін, який збуджує а₂-адренорецептори ЦНС, що спричинює зниження тонусу симпатичної нервової системи, сповільнення скорочень серця, пригнічення судинорухового центру, тому зменшується робота серця (брадикардія) і периферичний опір судин, роз­ширюються кровоносні судини, знижується АТ; після припинення прийому препарату АТ повертається до вихідного рівня через 2 – 3 дні. Препарат покращує нирковий, мозковий, коронарний кровообіги. Призначають всередину по 1 таблетці 2 – 3 рази на день. Під час лікування – контроль функцій печінки і картини крові.

Застосування: різні форми гіпертонічної хвороби (особливо стадії ІІА і ІІБ), гіпертензія у вагітних.

Побічні ефекти: сонливість, сухість в роті, головний біль, периферичні набряки, гіпертермія, депресії, стан тривоги, ортостатична гіпотензія, звикання, інколи шкірні висипи, анемія, лей­копенія, тромбоцитопенія, міокардит, ураження печінки з виникненням холестатичної жовтяниці.

Протипоказання: гострі захворювання печінки, феохромоцитома.

Також в якості центрального стимулятору α2– адренорецепторів застосову-ють гуанфацин (естулік) – при різних формах гіпертонічної хвороби, включаючи ниркову гіпертензію.