Фармакокинетика

Устойчив в кислой среде. Биодоступность - 30-40% при приеме натощак, при приеме после еды в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью. Т_1/2 - 1 ч.

Нежелательные реакции

• Диспетические и диспепсические расстройства.

• Ампициллиновая сыпь (у 5-10% пациентов), которая, по мнению большинства специалистов, не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Предрасполагающим фактором является инфекционный мононуклеоз, при котором частота развития сыпи составляет 75-100%.

• Нарушение кишечной микрофлоры.

Показания

• Острые бактериальные инфекции ВДП (отит, синусит),внебольничная пневмония.

• Бактериальный менингит, вызванный менингококком, пневмококком, гемофильной палочкой, листериями.

• Бактериальный эндокардит.

• Инфекции МВП (следует учитывать, что E.coli в 33% устойчива).

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0,25 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.

Предупреждения

Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата.

Амоксициллин

Флемоксин солютаб, Хиконцил

Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но лучше действует на S.pneumoniae и H.pylori. Как и ампициллин, разрушается β-лактамазами.

Фармакокинетика

По сравнению с ампициллином всасывается в ЖКТ в 2-2,5 раза лучше, биодоступность (95%) не зависит от приёма пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется при кишечных инфекциях. Т_1/2 - 1-1,3 ч.

Нежелательные реакции

• Ампициллиновая сыпь.

• Диспептические расстройства.

• Диарея (значительно реже, чем при использовании ампициллина).

Показания

• Инфекции ВДП (острый средний отит, острый синусит).

• Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

• Эрадикация H.pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).

• Инфекции МВП (как и в случае с ампициллином следует учитывать, что E.coli в 33% устойчива).

• Профилактика бактериального эндокардита.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; растворимые таблетки по 0,125 г, 0,25 г, 0,375 г, 0,5 г, 0,75 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии.

АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Эта группа включает две подгруппы: карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).

Главным достоинством является активность в отношении P.aeruginosa.

Антисинегнойные пенициллины разрушаются стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действуют на PRSA.

Применяют при синегнойной инфекции. В связи с ростом устойчивости P.aeruginosa к этой группе пенициллинов, их обязательно сочетают с препаратами, активными против синегнойной палочки (аминогликозиды II-III поколения, фторхинолоны).