
- •3.22.2.14. Синтетические противомикробные средства
- •3.22.2.14.1. Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты
- •Классификация сульфаниламидов
- •Общие свойства Механизм действия
- •Спектр активности
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Противопоказания
- •Бактрим, Септрин, Бисептол
- •Спектр активности
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •3.22.2.14.2. Хинолоны / Фторхинолоны
- •Классификация хинолонов
- •3.22.2.14.3. Производные нитроимидазола
- •Метронижазол Клион, Метрогил, Трихопол
- •Спектр активности
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка Взрослые
- •3.22.1.14.4. Нитрофураны
- •3.22.1.14.5. Производные 8-оксихинолина
- •3.22.1.14.6. Оксазолидиноны
- •Спектр активности
Бактрим, Септрин, Бисептол
Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Спектр активности
Грам(+) кокки: |
стрептококки, кроме БГСА; стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах). |
Грам(-) кокки: |
менингококки, M.catarrhalis. |
Грам(-) палочки: |
энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы; бруцеллы; H.influenzae, H.ducreyi; неферментирующие бактерии – Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia (вызывают тяжелые нозокомиальные инфекции). |
Нокардии*. Токсоплазмы. Пневмоцисты (вызывают пневмонии у пациентов со СПИДом). |
* - особая группа МО, имеющие свойства и бактерий и грибов! Нокардиоз - зооноз с природной очаговостью. Основная клиническая форма - легочная, реже встречается кожная форма нокардиоза. Часты летальные исходы. Нокардиоз нередко возникает как сопутствующая инфекция при различных нарушениях иммунного статуса организма.
Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола - 10-12 ч, триметоприма - 8-10 ч.
Нежелательные реакции
Крапивница.
Синдром Стивенса-Джонсона.
Синдром Лайелла.
Гиперкалиемия.
Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
Нокардиоз.
Бруцеллез.
Токсоплазмоз.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 0,96 г один раз в день.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.
Дети старше 2 месяцев
Внутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести 6-8 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2 приёма; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 3 дней каждую неделю.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая пневмоцистную пневмонию) - 15-20 мг/кг/сут в 3-4 введения.
Формы выпуска
Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма).
Сироп 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл. Раствор в ампулах: 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма/5 мл.