Бета-адреноблокаторы

Препараты этой группы занимают одно из ведущих мест в лечении артериальной ги­пертензии. Используются неселективные β-Адреноблокаторы (неизбирательно блокируют β₁- и β₂-адренорецепторы) - пропранолол (Анаприлин), надолол (Коргард) и кардиоселективные (преимущественно блокируют β₁-адренорецепторы) — атенолол (Тенормин), бетаксолол (Локрен), небиволол (Небилет), бисопролол (Конкор) – см. раздел 3.1.2.2.6. «Бета-адреноблокаторы».

Возможные механизмы антигипертензивного действия β-адреноблокаторов:

• снижение сердечного выброса за счет блокады β-адренорецепторов сердца (блокада β-адренорецепторов сердца приводит к снижению сократимости мио­карда и уменьшению частоты сокращений сердца);

• торможение секреции ренина почками,

• уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов за счет блокады пресинаптических β₂-адренорецепторов и уменьшения высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических волокон.

Кроме того, некоторые β-адреноблокаторы (пропранолол) оказывают угнета­ющее действие на ЦНС. Дополнительным сосудорасширяющим компонентом антигипертензивного действия небиволола является стимуляция выделения NО эндо­телием сосудов.

При систематическом применении бета-адреноблокаторы вызывают стойкий антигипертензивный эффект, препятствуют резким подъемам артериального давления, практически не вызывают ортостатической гипотензии, оказывают антиангинальное и противоаритмическое действие.

Для систематического лечения артериальной гипертензии чаще применяют β₁ -адреноблокаторы длительного действия, назначаемый 1 раз в сутки — атенолол, бетаксолол, бисопролол.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, снижение уровня ЛПВП в плазме крови, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов (менее выражено у β₁-адреноблокаторов), усиление действия гипогликемических средств, снижение физической активности.

Альфа-бета-адреноблокатор - карведилол (дилатренд) уменьшает сердечный выброс (блок бета-адренорецепто-ров) и снижает тонус периферических сосудов (блок альфа-адренорецепторов). Карведилол применяют внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации на кровеносные сосуды (артерии и вены). В связи с расширением сосудов снижается артериальное и венозное давление; сокращения сердца рефлекторно учащаются.

«Селективные» альфа₁-адреноблокаторы — празозин (минипресс), доксазозин, теразозин назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии. Празозин действует 10—12 ч, доксазозин и теразозин —18—24 ч.

Побочные эффекты aльфа₁-адреноблокаторов: головокружение, заложенность носа, умеренная ортостатическая гипотензия, тахикардия, учащенное мочеиспускание.

Неселективный альфа_1,2-адреноблокатор фентоламин применяют при феохромоцитоме перед операцией и во время операции удаления феохромоцитомы, а также в случаях, когда операция невозможна.

Подробнее см. раздел 3.1.2.2.5. «Альфа-адреноблокаторы»

Ганглиоблокаторы (азаметония бромид и др.)

Азаметония бромид (пентамин) устраняет стимулирующее влияние симпатической иннервации и вызывает расширение артериальных и венозных сосудов — артериальное и венозное давление снижается. Снижению артери­ального давления способствуют блокада ганглиблокаторами N_N-xoлинорецепторов хромаффинных клеток мозгового вещества надпо­чечников и уменьшение продукции адреналина и норадреналина.

Для систематического применения ганглиоблокаторы не пригодны из-за побочных эффектов (выраженная ортостатическая гипотензия, нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия; возможны атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение половых функций).

Азаметоний вводят внутривенно медленно в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида при гипертензивном кризе, отеке мозга, легких на фоне повышенного артериального давления. Подробнее – см. раздел 3.1.2.1.5. «N-холиноблокаторы».

Симпатолитики

К этой группе относят резерпин - алкалоид индийского растения раувольфии.

Резерпин уменьшает выделение норадреналина из окончаний симпатических волокон и таким образом снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды — снижается артериальное и венозное давление. Резерпин снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС, а также содержание адреналина и норадреналина в надпочечниках.

В качестве самостоятельного средства для лечения артериальной гипертензии не используется из-за большого числа побочных эффектов. В низких дозах используется в комбинации с другими антигипертензионными препаратами в составе таких препаратов, как кристепин и адельфан.

Раунатин представляет сумму алколоидов раувольфии, а действующем веществом является резерпин. Является устаревшим препаратом