Стабилизаторы мембран тучных клеток

К препаратам этой группы относятся кромоглициевая кислота, недокро­мил, кетотифен.

Кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя входу в них ионов кальция. В связи с этим уменьшается дегрануляция сенсибилизированных тучных клеток (прекращается высвобождение лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, гистамина и других медиаторов воспа­ления и аллергии). В связи с таким механизмом действия, препараты кромоглициевой кислоты эффективны исключительно как средства профилактики (но не купи­рования) бронхоспазма. При систематическом применении эффект нарастает постепенно, достигая максимума через 2—4 нед.

Наибольшая эффективность отмечена у детей при наличии атопического синдрома, что сделало его препаратом первого выбора в педиатрической практике.

У взрослых эффективность применения кромолина-натрия для предупреждения приступов - около 50%, что, возможно связано с поздним началом базисной терапии.

Кромоглициевая кис­лота практически нерастворима в липидах и плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому ее применяют ингаляционно (порошковые и жидкие дозированные аэрозоли) – 4 раза в сутки

При бронхиальной астме используются следующие препараты кромоглицие­вой кислоты: Кромолин, Интал, Кропоз, Талеум и др. В связи с низкой способнос­тью кромоглициевой кислоты всасываться в системный кровоток, препараты практически не оказывают системных побочных эффектов. Местные побочные эффекты проявляются в виде раздражения слизистой оболочки дыхательных пу­тей: жжения и першения в горле, кашля, возможен кратковременный бронхоспазм.

Кроме того, препараты кромоглициевой кислоты могут применяться при аллергическом рините в виде капель в нос или интраназального спрея (Вивидрин, Кромоглин, Кромосол) и аллергическом конъюнктивите в виде глазных ка­пель (Вивидрин, Кромогексал, Хай-Кром, Лекролин).

Недокромил (Тайлед, Тайлед минт) выпускается в виде кальциевой и динатриевой соли (недокромил натрий). По действию и применению аналогичен кромоглициевой кислоте, однако более активен. Применяется ингаляцион­но, в системный кровоток всасывается 8—17% вещества. Используется как средство профилактики (но не купирования) бронхоспазма. Эффект нарастает посте­пенно, достигая максимума к концу 1-й недели регулярного применения. Назна­чают по 4 мг 2 - 4 раза в сутки.

Кетотифен (Задитен, Зетифен) имеет свойства стабилизатора мембран туч­ных клеток и блокатора гистаминовых Н₁-рецепторов. Практически полностью всасывается из кишечника. Не очень высокая биодотупность (около 50%) объяс­няется эффектом первого прохождения через печень. Применяется внутрь по 1 мг 2 раза в сутки (во время еды).

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1,5-2 месяца от начала терапии.

Долгое время препарат исполь­зовали для противорецидивного лечения БА. Однако, в 90-х годах был проведен ряд работ в соответствии с требованиями GCP, в которых было показано, что кетотифен существенно уступает по клинической эффективности кромогликату натрия, а его преимущества перед плацебо не являются очевидными. В связи с этим отношение к препарату было пересмотрено - сегодня считают, что он не имеет самостоятельного значения в терапии БА. Чаще его назначают для предупреждения аллергических кожных реакций, поллинозов, аллергичес­ких ринитов, конъюнктивитов, при лечении пищевой аллергии.

Побочные эффекты: седативное дей­ствие, замедление психомоторных реакций, сонливость, сухость во рту, увеличе­ние массы тела, тромбоцитопения.

Препарат противо­показан при беременности.