
- •Классификация и номенклатура ферментов
- •I. Оксидоредуктазы
- •II. Трансферазы
- •III. Гидролазы
- •IV. Лиазы
- •V. Изомеразы
- •VI. Лигазы (синтетазы)
- •Количественные характеристики активности ферментов
- •Применение ферментов в медицине
- •Ферментопатии (энзимопатии)
- •Ферментодиагностика (энзимодиагностика)
- •Ферментотерапия (энзимотерапия)
- •Некоторые лекарственные вещества, являющиеся регуляторами активности ферментов
Некоторые лекарственные вещества, являющиеся регуляторами активности ферментов
Группа по фармаколо-гическому действию |
Биохимический (физиологический) эффект |
Ферменты - мишени |
Основные препараты |
Показания к применению |
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
Нестероидные противовоспалительные |
Ингибиторы синтеза простагландинов |
Циклооксигеназа (простагландинсинтаза) |
Ацетилсалициловая кислота, индометацин, вольтарен, теноксикам и др. |
Повышение температуры тела, миалгия, артралгия, невралгия, ревматизм и др. |
Спазмолитические |
Ингибиторы метаболизма циклических нуклеотидов |
Фосфодиэстераза цАМФ |
Ксантинол (компламин), пентоксифиллин (трентал), теобромин и др. |
Нарушения периферического кровообращения, ангиопатии, ретинопатии и др. |
Гипотензивные (антигипертензивные) |
Ингибиторы синтеза ангиотензина II
Ингибиторы синтеза катехоламинов |
Кабоксипептидилпептидаза
Дофамин--монооксигеназа |
Каптоприл, эналоприл, квинаприл
Метилдофа (допегит)
|
Гипертоническая болезнь (эссенциальная, почечная формы) Гипертоническая болезнь II А и II Б стадий |
Антиагрегационные, антитромботические |
Ингибиторы синтеза тромбоксанов |
Тромбоксансинтетаза |
Дазоксибен, пирмагрел |
Коагулопатии (гиперкоагуляция), тромбоэмболические поражения |
Окончание табл. 2.3
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
Антилипидемические, антидиабетические
1. Антидепрессанты
2. Психостимуляторы |
Ограничение всасы-вания глюкозы из кишечника Ингибиторы окис-лительного дезами-нирования нейро-медиаторов – моно-аминов |
-Глюкозидаза
Моноаминоксидазы типов А и В |
Акарбоза
1. Нуредал, инказан (метралиндол)
2. Индопан
|
Диабет, ожирение
Депрессивные состояния; вялость, апатия психического происхождения |
Антидиабетические |
Подавление восстановления глюкозы (гала-ктозы) в сорбитол (галактитол) |
Альдозоредуктаза |
Сорбинил, толрестат, алрестатин |
Диабетическая ката-ракта |
Действующие на перифе-рические холинэргичес-кие процессы |
Накопление аце-тилхолина в холи-нергических ре-цепторах |
Холинэстераза |
Оксазил, прозерин, фосфакол и др. |
Миастения, невриты, атония кишечника и мочевого пузыря, глаукома |
Химиотерапевтические |
Подавления актив-ности ферментов, инактивирующих -лактамиды |
-Лактамазы |
Клавулановая кислота, сальбактам |
Инфекционные забо-левания (применяются с -лактамными анти-биотиками) |
Противоопухолевые |
Ингибиторы синтеза полинуклеотидов |
РКН-полимераза, ДНК-полимераза и тимиди-латсинтаза, дигидрофо-латредуктаза |
5-Фторурацил, метотрексат и др. |
Злокачественные опу-холи, лейкоз, лимфо-гранулематоз |
Например, при остром панкреатите происходит преждевременная активация трипсина в протоках поджелудочной железы, а в не кишечнике. Так как трипсин является активатором других протеолитических ферментов, появление активных ферментов приводит к разрушению ткани поджелудочной железы. Поэтому для лечения панкреатита применяют ингибиторы трипсина (контрикал, гордокс, трасилол).
В химиотерапию ВИЧ-инфекции включены препараты − ингибиторы ферментов. Наиболее широко применяется азидотимидин − ингибитор обратной транскриптазы. Такие препараты, как D-пенициламин, меркаптоглицин, меркаптопропаноглицин, являясь ингибиторами вирусных протеаз, затормаживают трансактивацию вируса в организме.
В настоящее время применение ингибиторов ферментов – важная и перспективная область энзимотерапии.