91.Почему ацетоминофен практически не оказывае противовоспалительного действия

Парацетамол лишен противовоспалительного эффекта. Это обусловлено его инактива-цией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Т.о. в зоне воспаления ЦОГ остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

92.Перечислите и обоснуйте показания для применения в мед.практике зилеутона и зафирлукаста.

Зафирлукаст предупреждает развитие приступа бронхиальной астмы, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. К сожалению, уже развившийся приступ астмы зафирлукастне способен устранить, т.к. после активации лейкотриеновых рецепторов процесс со-кращения бронхов запускается при помощи внутриклеточных посредников независимо от того, остается ли рецептор связан с лейкотроиеном или же он вытесняется лекарством

У зафирлукаста обнаружено слабое противовоспалительное действие – он угнетает синтез провоспалительных цитокинов: IL-4,5 и GM-CSF (см. таблицу 2.) и поэтому подавляет процессы хронического воспаления, которые имеют место в бронхиальномдереве при астме

Зафирлукаст используют для профилактики приступов астмы у взрослых и детей старше 12 лет. При легком течении астмы зафирлукаст используют в виде монотерапии, а при среднетяжелом течении обычно в дополнение к ингаляционным стероидам . Следует помнить, что прием зафирлукаста не способен купировать уже начавшийся приступ астмы.

По эффективности прием зафирлукаста сопоставим с приемом ингаляционных стерои-дов в дозе 400-500 мкг/сут (в беклометазоновом эквиваленте). Поэтому, если ранее пациент принимал кортикостероиды в дозе до 400 мкг/сут при переходе на зафирлукаст их можно отменить, а если суточная доза стероидов была выше 400 мкг/сут, то ее можно понизить на 200-400 мкг/сут.

Зафирлукастпринимают как правило натощак внутрь по 20 мг 2 раза в день, при необ-ходимости дозу можно увеличить до 40 мг 2 раза в день.

Зилеутон. ФЭ: Оказывает противоастматическое действие. Прием зилеутона снижает синтез лей-котриенов и в результате вероятность развития бронхоспазма, отека слизистой оболочки бронхов уменьшается.

Применение и дозирование: Зилеутон применяют для профилактики приступов брон-хиальной астмы (особенно «аспириновой» формы астмы, которая спровоцирована приемом НПВС, ингибирующих ЦОГ-зависимые пути метаболизма арахидоновой кислоты, и компенсаторно повышающих ее ЛОГ-зависимый метаболизм). Для купирования уже развившегося приступа астмы зилеутон не используется, поскольку при этом синтез лейкотриенов уже завершился, они успели активировать рецепторы и запустить сокращение клетки. Таким образом, зилеутон – средство базисной (длительной) плановой терапии астмы.

По эффективности противоастматического действия зилеутон уступает глюкокортико-стероидным средствам и 2-адреномиметикам. Применение зилеутона обычно рекомендуют при следующих ситуациях:

• При бронхиальной астме легкого персистирующего течения зилеутон применяют для монотерапии, как единственное базисное средство.

• При бронхиальной астме средней степени тяжести его используют в дополнение к базис-ной терапии глюкокортикостероидами, как альтернативу 2-адреномиметикам длительного действия (т.е. комбинацию «ГКС+2-АМ» можно заменить на «ГКС+Зилеутон»). Использование зилеутона позволяет иногда понизить на 20% суточную дозу принимаемых стероидов.

Как правило, зилеутон принимают по 600 мг 4 раза в день.