1. Антацидный эффект

• снижение протеолитических свойств желудочного сока,

• уменьшение раздражающего (агрессивного) действия соляной кислоты на слизистую оболочку желудка,

• повышение внутрижелудочного рН до 4,0–5,0, при котором сохраняются бактерицидность желудочного сока и регулирующие влияния на секрецию поджелудочной железы,

• защелачивание желудочного содержимого повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, например, при гастро-эзофагеальном рефлюксе (ГЭР). В результате происходит противодействие образованию рефлюкса содержимого из желудка в пищевод.

2. Предотвращение обратной диффузии ионов водорода

3. Адсорбирующее действие приводит к снижению протеолитической активности желудочного сока и уменьшению повреждающего действия ряда других факторов агрессии на слизистые оболочки желудка и пищевода за счет адсорбции:

• пепсиногена и пепсина,

• желчных кислот, лизолецитина,

• токсинов, бактерий, газов на протяжении всего ЖКТ

Данный эффект важен у больных с:

• резецированным желудком- профилактика ГЭР;

• ГЭРБ,

• пищеводом Барретта

• рефлюкс-гастритом

.4.Снижение внутриполостного давления в желудке и ДПК вызывает:

• спазмолитическое действие;

• противодействие дуодено-гастральному рефлюксу;

• нормализации гастродуоденальной эвакуации

5.Цитопротективный эффект

• стимуляция синтеза простагландинов Е2

• стимуляция синтеза бикарбонатов,

• Al-, Bi- и Mg-содержащие препараты способны повышать образование защитной слизи и фукогликопротеидов, что дополнительно повышает резистентность слизистой желудка к действию факторов агрессии.

• связывание эпителиального фактора роста и фиксирование его в области язвенного дефекта

• Защита эндотелия капилляров от ульцерогенных агентов,

• стимуляция локальных репаративно-регенераторных процессов, клеточной пролиферации эпителиоцитов и развитие сосудистых коллатералей за счет улучшения микроциркуляции,

• полноценное восстановление слизистой оболочки в функциональном отношении, что заметно удлиняет период ремиссии.

Данный эффект не зависит от кислотонейтрализующей способности антацидов и наиболее характерно для Bi- и Mg-содержащих препаратов.

6. Обволакивающее и/или вяжущее (для препаратов Bi) действие.

Характеризуется уменьшением контакта агрессивных факторов желудочной среды со стенкой органа и сопровождается повышением защиты слизистой от действия агрессивных факторов, повышением ее резистентности.

7. Слабое противовоспалительное действие.

В большей степени присущее Bi- и Mg-содержащим антацидам и позволяющее несколько уменьшить выраженность воспалительных процессов в слизистой.

Сравнительная характеристика механизмов действия антацидов от содержания катионов металлов, входящих в состав антацидных препаратов приведена в таблице 1.

Таблица 1

Сравнительная характеристика действия катионов металлов, входящих в состав антацидных препаратов

Действие	Катионы
	Mg	Ca	Al	Bi
Нейтрализующее	+++	++	+++	-
Адсорбирующее	+	+	+++	+
Обволакивающее	-	-	+	-
Вяжущее	-	-	+	+++
Цитопротекторное	-	-	+++	+

-отсутствие эффекта +эффект слабо выражен +++выраженный эффект

Фармакодинамика антацидов

Антацидный эффект является основным для препаратов данной группы. Под ним понимают два механизма действия:

• кислотонейтрализующий -если 1 молекула антацида нейтрализует 1 молекулу HCl,

• кислотопоглощающий -если 1 молекула антацида нейтрализует более 1 молекулы HCl).

Важно помнить, что все препараты данной группы нейтрализуют только уже выделенную HCl, не влияя на ее секрецию.

Химические реакции нейтрализующего действия антацидов представлен в таблице 2.

Таблица 2

Химизм нейтрализующего действия антацидов

Действующее вещество	Реакция в желудке	Реакция в кишечнике
Натрия гидрокарбонат	NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2	NaCl + NaHCO3 нет реакции
Кальция карбонат	СаСO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2	CaCl2 + NaHCO3    &&rarr  CaCO3 + NaCl + HCl
Магния окись	MgO + 2HCl  MgCl2 + H2O	MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl
Магния гидроокись	Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + H2O	MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl
Магния трисиликат	2MgO*3SiO*(H2O)n + 4HCl 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n+2	MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl
Алюминия гидроокись	Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O	2AlCl3 + 3NaHCO3 Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

Сила действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (мэкв), что эквиваленьно количеству 1N cоляной кислоты, которое титруется до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время (обычно 15`).)

Деление антацидов по силе действия кислотонейтрализующей активности (КНА):

• низкая- менее 200 мэкв/сут;

• средняя- в диапазоне 200-400 мэкв/сут

• высокая- более 400 мэкв/сут.

Прирост кислотонейтрализующего действия свыше 600 мэкв/сут не дает увеличения антацидного эффекта.

Например, у больных язвенной болезнью оптимальной для антацидов является КНА ~ 200 мэкв/сут, позволяющая добиться рубцевания до 75% язв через 4 недели применения препарата. При увеличении КНА в диапазоне 200-600 мэкв/сут происходит прирост заживления лишь на 10%, а последующее повышение КНА даже сопровождается снижением частоты рубцевания.

В таблицах 3 и 4 представлена сравнительная характеристика КНА некоторых действующих веществ, входящих в состав антацидов и различных коммерческих препаратов на их основе.

Таблица 3