- •Уральская государственная медицинская академия
- •Методическая разработка к практическим занятиям
- •Тема занятий: клиническая фармакология ишемической болезни сердца.
- •7. Методические указания к проведению занятия
- •Классификация ибс
- •Классификация преходящей ишемии миокарда
- •Стабильная стенокардия напряжения.
- •В зависимости от тяжести принято делить на функциональные классы (фк) (табл.2,3).
- •Безболевая (немая) ишемия миокарда
- •Дифференциальная диагностика синдрома боли в грудной клетке
- •Цели и тактика лечения стабильной стенокардии Лечение стенокардии преследует две основные цели.
- •Рациональная фармакотерапия ибс: стабильной стенокардии напряжения
- •Лекарственные препараты, улучшающие прогноз у больных стенокардией:
- •Антитромботические лс:
- •Способы снижения риска осложнений со стороны жкт у больных, принимающих антитромбоцитарные и нпвс.
- •Алгоритм действий для снижения риска желудочно-кишечных кровотечений Потребность в антиагрегантах
- •Оценка факторов риска со стороны жкт:
- •1. Производные тиенопиридинов:
- •2. Производное аденозиндифосфата:
- •3. Производное пиримидина:
- •Препарат выбора – тиенопиридины (клопидогрел). Тиенопиридины
- •Показания для клопидогреля
- •Другие антиагреганты
- •Особые ситуации у больных ибс Антитромботическая терапия у больных, перенесших острые коронарные синдромы
- •Антитромботическая терапия у больных, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (чкв)
- •Антитромботическая терапия у больных, перенесших операцию аортокоронарного и маммарокоронарного шунтирования.
- •Антитромботическая терапия у больных с хронической сердечной недостаточностью (хсн)
- •Антитромботическая терапия у больных артериальной гипертонией
- •Антитромботическая терапия у больных с мерцательной аритмией
- •Риск тромбоэмболических осложнений у больных ма шкала chads2
- •Профилактика тромбоэмболий у больных мерцательной аритмией
- •Классификация препараты, воздействующх на витамин к зависимые факторы свертывания крови (пероральные или непрямые антикоагулянты)
- •Контроль безопасности
- •Побочные эффекты варфарина
- •Гиполиподемические препараты
- •Выделяют следующие типы дислипидемий:
- •Первичные длп(семейные).
- •Оптимальные значения липидных параметров плазмы крови
- •Nb! эквиваленты ибс
- •Оценка индивидуального риска смерти от ссз (Таблица score)
- •Необходимо подчеркнуть, что таблица предназначена для оценки риска у лиц без клинических про-явлений ибс и других ссз.
- •Скрининг длп
- •Классификация гиполиподемических лс:
- •Максимальная терапевтическая польза достигается через 4 месяца лечения и сохраняется на всем протяжении лечения.
- •Биотрансформация в печени:
- •2. Растворимость в жирах:
- •3.Период полувыведения (т1/2):
- •4. Путь выведения:
- •Контроль эффективности и безопасности статинов:
- •Гиполиподемическая терапия у пациентов отдельных категорий:
- •Больные ибс, имеющие противопоказания к назначению или неадекватно отвечающие на терапию статинами.
- •Производные фиброевой кислоты(фибраты)
- •Никотиновая кислота
- •Секвестранты желчных кислот (ионно-обменные смолы)
- •Рациональные комбинации гиполиподемических лс
- •Бета- адреноблокаторы (информацию о препарах см. В разделе антиангинальные средства.
- •Рекомендации по фармакотерапии, улучшающей прогноз у больных стабильной стенокардией (еок, 2006).
- •Лс, улучшающие качество жизни пациента с ибс: стабильной стенокардией напряжения.
- •Основные группы антиангинальных лс:
- •Бета –адреноблокаторы
- •Антагонисты кальция (ак)
- •Нитраты
- •Роль оксида азота – no Нобелевская премия в области медицины в 1998г.
- •Классификация нитратов (таблица 15)
- •Особенности
- •Противопоказания
- •Критерии эффективности лечения
- •Особые ситуации: синдром х и вазоспастическая стенокардия
- •Нитраты
- •Внутривенная инфузия нитроглицерина
- •Антагонисты кальция
- •Антитромботические препараты
- •Антитромбоцитарные агенты Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
- •Антагонисты рецепторов к аденозиндифосфату: тиенопиридины
- •Блокаторы гликопротеиновых iIb/iiIa рецепторов тромбоцитов
- •Фибринолитическое (тромболитическое) лечение
- •Классификация тромболитиков
- •Дозирование
- •Противопоказания
- •Стратегия лечения больных с острым коронарным синдромом
- •Больные с признаками острой окклюзии крупной коронарной артерии
- •Больные с подозрением на острый коронарный синдром
- •Применение гепарина
- •Низкомолекулярные гепарины
- •Больные с низким риском смерти или развития инфаркта миокарда в ближайшее время
- •Ведение больных после выписки из стационара
- •Поэтапная последовательность действий при ведении больных окс без подъемов st Первый контакт с врачом (участковым, кардиологом поликлиники)
- •Врач скорой помощи
- •Приемный покой больницы Больницы без кардиологического блока интенсивной терапии или имеющие возможности для экстренного лечения больных в приемном покое
- •Больницы с кардиологическим блоком интенсивной терапии
- •Блок интенсивной терапии (при его отсутстви - отделение, где осуществляется лечение)
- •Учреждения с хирургической службой или возможностью выполнения чрескожного коронарного вмешательства
- •Кардиологическое отделение после перевода из блока интенсивной терапии
1. Производные тиенопиридинов:
I поколение- тиклопидин (тиклид)
II поколение- клопидогрел (плавикс)
III поколение- Празугрель ((эффиент) – необратимо блокирует Р2Y 12 рецепторы тромбоцитов);
2. Производное аденозиндифосфата:
- AR-C69931MX (Кангрелор)- КИ, активное ЛС, обратимая блокада рецепторов, путь введения – в/в, Т1/2= 5-10 мин.
3. Производное пиримидина:
AZD 6140 (Тикагрелор)- КИ, активное ЛС, обратимая блокада рецепторов, пероральный прием;
Препарат выбора – тиенопиридины (клопидогрел). Тиенопиридины
Необратимо блокируют АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов (модифицируют рецепторы, таблица 7);
Действуют за счет метаболитов (после биотрансформации в печени с помощью CYP450 2С9);
Максимальный эффект на агрегации Тр на 8 – 10 день (тиклид), 4-7 сут. - плавикс, начало действия – 2-е сутки (эффект ускоряется при использовании нагрузочной дозы);
Поддерживающая доза тиклида 500 мг/сут в 2 приема, плавикса -75мг/сут;
П/Э – диарея, тошнота, боль в животе (20,7%), кожная сыпь (11,6%), лейкопения (2,4%), холестатическая желтуха, повышение трансаминаз повышение ОХС, эрозивно –язвенное поражение ЖКТ (чаще на фоне приема тиклида).
Таблица 7. Сравнительная характеристика тиенопиридинов
|
ТИКЛОПИДИН (тиклид) |
КЛОПИДОГРЕЛ (плавикс) |
Всасывание |
Пища повышает на 20% Антациды снижают на 20% |
Не зависит от приема пищи |
Доза и время достижения ощутимого снижения агрегации тромбоцитов (являются пролекарствами) |
Нагрузочная – 500 мг Поддерживающая- 250 мг 2 раза (максимальный эффект к 4-11 суткам) |
Нагрузочная – 300 мг(эффект в первые 24-48 ч)- 600 мг (первые часы) Поддерживающая- 75 мг/сут (максимальный эффект к 4-7 суткам) |
Побочные эффекты (контр. ОАК через 2 нед. 3 мес) Другие п/э:
|
диарея (20,7%), кожная сыпь (11,6%), нейтропения (2,4%), гипреХСемия, анемия, , Тр.
Чаще
+
Возможна |
диарея (4,46%), кожная сыпь (6,02%), нейтропения (0,1%).
Реже
+
возможна |
Особенности клопидогреля
Относительно быстрый эффект (в сравнении с тиклидом), меньше побочных эффектов;
Дозозависимый эффект. После приема первой дозы агрегация Тр подавляется на 40%, при регулярном приеме эффект усиливается;
После отмены препараты полное исчезновение эффекта наблюдается через 7 дней.; Метаболизируется в печени CYP 450. Встречаются полиморфизмы генов (у 26% европейцев), при носительстве которых активность ферментов (CYP 450) снижена (резистентность к клопидогрелю).