Классификация гиполиподемических лс:

3. СТАТИНЫ (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы);

4. Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике (эзетимиб)

5. Фибраты (фенофибрат);

6. никотиновая кислота (эндурацин);

7. ῳ-3 ПНЖК (омакор);

8. Секвестранты желчных кислот.

После разбора классификации ЛС необходимо еще раз подчеркнуть, что больные ИБС и ее эквивалентами (облитерирующие заболевания периферических и сонных артерий с клиническими проявлениями, аневризма брюшной аорты, СД 2 типа, СД 1 типа с МАУ) относятся в категорию высокого риска, имеют (преимущественно) II тип дислипидемии, соответственно, всем показано медикаментозное лечение, а препараты выбора - СТАТИНЫ. При этом для решения вопроса о необходимости назначения ЛС данной категории пациентов показатели липидного спектра не учитываются. Таким образом, статины показаны всем больным с ИБС при отсутствии противопоказаний.

Основные представители статинов и диапазон доз:

• Ловастатин (Мевакор) - 10-40 мг

• Симвастатин (Зокор) - 10-80 мг

• Правастатин (Липостат) - 10-40 мг

• Аторвастатин (Липримар) - 10-80 мг

• Флувастатин ( Лескол ЭЛ) - 80 мг

• Розувастатин (Крестор) - 10-40 мг

• Церивастатин (Липобай) – 0,2 – 0,4 мг, запрещен (2001 год) FDA !!!

• Питавастатин (КИ (разрабатывается “Novartis”)).

Эквивалентные дозы статинов: симвастатин 20мг = аторвастатин 10 мг = розувастатин 5 мг.

В РФ в настоящее время отдается предпочтение 3 препаратам:

- симвастатину (Оригинальный препарат: Зокор; Дженерики: Актолипид, Атеростат. Вазилип, Веро-симвастатин, Зоватпн, Зорстат, Левомир, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвастатин-Верте, Симвалимм, Симвастол. Симвор, Сингал., Сипло);

- аторвастатину (Оригинальный препарат: липримар; дженерики: Аторис, Липтонори, Торвакард, Тулш);

- розувастатину (Оригинальный препарат: крестор; дженериков нет).

Первые статины (ловастатин, симвастатин и правастатин) были выделены из культуры грибов Aspergillus terrens; флувастатин, аторвастатин, розувастатин -синтетические препараты.

Механизм действия. Все статины являются ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, основного фермента ранней стадии синтеза ХС. В результате развивающегося дефицита внутриклеточного ХС, печеночная клетка увеличивает количество специфических рецепторов на своей мембране, кото-

рые связывают ХС ЛНП и таким образом снижают его концентрацию в крови.

Эффекты: снижают ХС-ЛНП, повышают холестерин ЛВП, снижают риск коронарных событий

Максимальная терапевтическая польза достигается через 4 месяца лечения и сохраняется на всем протяжении лечения.

Наряду с гиполипидемическим действием, статины обладают плейотропными (нелипидными) эффектами:

• стабилизация атеросклеротической бляшки

• прямое сосудорасширяющее действие и антиишемическое действие

• увеличение числа стволовых клеток эндотелия и активация их функции

• антитромботические эффекты

• улучшение функции эндотелия

• иммуносупрессивное действие

• лечение и профилактика артериальной гипертензии и СД

• антиаритмическое действие

• лечение и проф-ка заболеваний головного мозга

• профилактикака и лечение остеопороза

• профилактика и лечение желчекаменной болезни

• тенденция к уменьшению случаев рака.

Установлено, что плейотропные эффекты дозозависимы (чем выше доза, тем более выражен эффект).

Таблица 13. Фармакокинетические параметры основных статинов

	Розувастатин	Аторвастатин	Симвастатин
Метаболизм системой P450	2С9	Да (3А4)	Да (3А4)
Активные метаболиты	Нет	Да	Да
Путь выведения	Преим. почки	Преим. печень	Почки/ печень
Гидрофильные	Да	Нет	Нет
Гепатоселективность	Да	Да	Да
Биодоступность (%)	20	14	<5
Период Т1/2, ч	19	14	1.9

Комментарии к основным фармакокинетическим параметрам: