Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
metod_KF_IBS_LPF_2011.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
550.39 Кб
Скачать

Классификация препараты, воздействующх на витамин к зависимые факторы свертывания крови (пероральные или непрямые антикоагулянты)

Производные индандиона – фениндион (фенилин)

Производные монокумарина – варфарин, аценокумарол(синкумар).

Производные дикумарина – этил бискумацетат (неодикумарин).

Препарат выбора –ВАРФАРИН.

ВАРФАРИН угнетает фермент (эпоксидредуктазу), преобразующий витамин К, необходимый для карбоксилирования ряда факторов свертывания крови, образующихся в печени (II (протромбин), VII, IX, X) и белков С и S (антикоагулянтное действие).

Особенности фармакокинетики:

-Быстро и почти полностью всасывается из тощей кишки (мк/ф синтезирует вит. К – антагонистическое действие)

- Прочно и обратимо связывается с белками плазмы, накапливается в печени только в свободной фракции;

-Начало действия через 12-72 часа, максимальный эффект - через 3-6 суток;

- Т1/2 = 40-50 часов; продолжительность эффекта 36-72 часа (мах до 5 дней)

- Кумулируется при повторном приеме (энтерогепатическая рециркуляция)

- Непредсказуемость эффекта (много взаимодействий, таблица 9).

Контроль безопасности

-Протромбиновый тест (протромбиновое время (ПВ) или ПТИ – оценка состояния внешнего пути свертывания в ответ на стимуляцию тканевым тромбопластином).

-Величина ПВ может меняться в зависимости от характеристик (чувствительности) используемого в тесте тромбопластина.

- В связи с чем результаты представляются в виде МНО (стандартизирует ПТ тест и позволяет учесть чувствительность тромбопластина, выраженную в МИЧ тромбопластина.

МНО = ( ПВ пациента в сек/нормальное ПВ в сек)МИЧ

МНО = международное нормализованное отношение = 1,0

МИЧ = международный индекс чувствительности используемого тромбопластина

Таблица 9. ЛС и состояния, влияющие на метаболизм варфарина.

УСИЛИВАЮТ ДЕЙСТВИЕ ВАРФАРИНА

ОСЛАБЛЯЮТ ДЕЙСТВИЕ ВАРФАРИНА

АНТИБИОТИКИ (пенициллины, цефалоспорины 2-3 поколение, эритромицин, тетрациклин, метрондазол), СА

КАРДИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (амиодарон, хинидин)

АСПИРИН, ГЕПАРИН, НПВС

ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (циметидин, омепразол)

СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (карбамазепин, барбитураты)

РИФАМПИЦИН

ЦИТОСТАТИКИ

(азатиоприн, циклоспорин)

ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (сукральфат, антацтды)

ХОЛЕСТИРАМИН

Гинко Билоба (танакан),

чеснок, Дягиль

ПРОДУКТЫ СОДЕРЖАЩИЕ ВИТАМИН К (шпинат, листья зеленого салата, авокадо, зеленые бобы и свежие зеленые овощи), зверобой, зеленый чай

Однократное употребление большого количества алкоголя, дисульфирам

Хроническое употребление алкоголя

Болезни печени, Тр-пения, дефицит вит.К, усиление обмена в-в (тиреотоксикоз)

Наследственная резистентность к варфарину (полиморфизм генов, контролирующих изоферменты CYP450. нередко у европейцев)

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]