Занятие 33. ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА И ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Группа ЛС

Спектр антипаразитарной и противогрибковой активности

Показания для применения

Препараты

Противоглистные средства

Применяют при аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозах, энтеробиозе, стронгилоидозе и других нематодозах.

Альбендазол

Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в организме гельминта и тормозит синтез АТФ.

Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, эхинококкоз, смешанные гельминтозы.

Мебендазол

Пиперазин и его соли оказывают противоглистное действие на различные виды нематод, особенно вызывающие аскаридоз и энтеробиоз (инвазии острицами). Они действуют как на половозрелых, так и на неполовозрелых особей обоего пола. Пиперазин вызывает паралич мускулатуры гельминтов: в последующем они выводятся перистальтическими движениями кишечника. В 90–95 % случаев пиперазин освобождает организм от паразитов, при повторном применении можно достигнуть почти 100 % дегельминтизации.

Инвазии различными видами нематод, особенно вызывающими аскаридоз и энтеробиоз (инвазии острицами).

Пиперазина адипинат

Противогельминтное средство для лечения различных видов филяриатозов, в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Механизм действия полностью не выяснен. Известно, что препарат оказывает активное антигельминтное действие в целом организме, но лишен активности in vitro. Возможно, он нарушает превращение арахидоновой кислоты как в теле гельминта, так и в организме хозяина (человека), в результате чего наступает гибель гельминтов.

Дитразин имеет основное применение при лечении филяриатозов (вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, акантохейлонематоз). Действует также при аскаридозе, но менее эффективен, чем пиперазин и его соли, и более токсичен.

Дитразина цитрат

Активен в отношении Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus Yokogawai, Opisthorchis felineus (кошачья двуустка или сибирская двуустка), Opisthorchis Viverrini (двуустка Виверры), Paragonimus westermani (легочная двуустка), Fasciola hepatica (печеночная двуустка), Fasciola gigantika (двуустка гигантская), Schistosoma Mansoni (шистосома Менсона кишечная), Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Hymenoeepis nana (цепень карликовый), Diphyllobothrium latum (лентец широкий), Taeniarhynchus saginatus (цепень бычий), Taenia solium (цепень свиной) и его личинки.

Трематодозы (клонорхоз - Clonorchis sinensis, метагонимоз, описторхоз - Opisthorchis viverrini); парагонимоз (Paragonimus westermani); фасциолез; фасциолопсидоз; шистосоматоз кишечный; шистосоматоз мочеполовой (Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi, Schistosoma mansoni); цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз); цистицеркоз; нейроцистицеркоз.

Празиквантел (азинокс)

Противогельминтное средство широкого спектра действия. Высокоэффективен при инвазиях бычьим цепнем, широким лентецом, карликовым цепнем.

Тениаринхоз, тениоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз.

Никлозамид (фенасал)

Противопротозойные средства

Противомалярийное средство. Действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфонамидами)

Малярия — лечение, профилактика, самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным).

Мефлохин

Противомикробный бактерицидный препарат с высокой активностью в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций — трихомонад, лямблий, дизентерийной амебы. Не активен в отношении аэробных бактерий. При сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Заболевания, вызванные простейшими (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантиаз), трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия) и анаэробными бактериями (Bac.fragilis и другие бактероиды, фузобактерии, эубактерии, клостридии, анаэробные кокки), в т.ч. после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, в гинекологической практике: внутрибрюшные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцессы печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; инфекции дыхательных путей — некротическая пневмония, абсцесс легких; прочие инфекции — септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга; профилактика послеоперационных анаэробных инфекций. Для геля: розовые угри, вульгарные угри, бактериальные вагинозы (интравагинальное применение), длительно незаживающих ран, трофические язвы.

Метронидазол

Обладает высокой активностью в отношении трихомонад.

Урогенитальные заболевания, вызванные Trichomonas vaginalis, у женщин и мужчин.

Трихомонацид

Антимикотические средства

Активен in vivo и in vitro против дрожжеподобных грибов рода Candida, возбудителей глубоких и системных микозов: кандидоза, аспергиллеза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, криптококкоза, споротрихоза, хромомикоза.

Грибковые инфекции (криптококкоз, северо-американский бластомикоз, диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, споротрихоз, вызванный штаммами родов Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophtora; аспергиллез); легочный микоз (ингаляционно), цистит (инстилляции); дрожжевые поражения кожи и слизистых оболочек (наружно).

Амфотерицин

Противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, активен в отношении аспергелл, в отношении бактерий неактивен.

Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans и др.); кандидоза слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.

Нистатин

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализированный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете. Оказывает действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450.

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, предрасположеных к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Флуконазол

Обладает фунгицидной и фунгистатической активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибков, диморфных грибков и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дерматомикозы, онихомикоз. Системные грибковые инфекции. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития. Для применения шампуня: плесневые микозы, микозы волос, себорейный дерматит, перхоть.

Кетоконазол (низорал).

Обладает широким спектром противогрибковой активности. Оказывает фунгицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы.

Внутрь применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрожжевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы). Применяют также тербинафин для лечения отрубевидного (разноцветного) лишая.

Тербинафин (ламизил)

Препараты

Побочные эффекты

Противопоказания к назначению

Легкой степени

Требующие отмены

Угрожающие жизни

Альбендазол

тошнота

Возможны аллергические реакции.

---------------------

Беременность, период лактации, нарушения кроветворения, цирроз печени. Препарат не применяют у детей в возрасте до 2 лет.

Мебендазол

Головокружение, тошнота, боли в животе.

рвота, диарея, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), выпадение волос, гематурия, цилиндрурия.

лейкопения, анемия, эозинофилия

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 2-х лет), беременность, лактация.

Пиперазина адипинат

легкая тошнота, боли в животе, скоропреходящая головная боль. мышечная слабость

Тремор. У больных с нарушениями выделительной функции почек могут возникнуть нейротоксические явления.

------------------------

Органические заболевания ЦНС.

Дитразина цитрат

кожный зуд.

появление или усиление кожных высыпаний, реже — кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, иногда увеличение размеров печени и селезенки и др.

При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).

Онхоцеркоз, сопровождающийся поражением глазных сред. Гиперчувствительность;

Празиквантел (азинокс)

Тошнота, головная боль; головокружение, повышенное потоотделение,

рвота, боль в животе, диарея с примесью крови; сонливость, заторможенность; аллергические реакции (гипертермия, крапивница, зуд).

------------------------------

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 4 лет), цистицеркоз глаз.C осторожностью. Печеночная недостаточность, гепатоспленический шистосоматоз.

Никлозамид (фенасал)

возможна рвота.

Аллергические реакции, атопический дерматит (обострение).

Не установлены.

Мефлохин

Тошнота, головокружение, сонливость, диарея, абдоминальные боли; шум в ушах, лихорадка, озноб, анорексия; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Рвота, вестибулярные нарушения, головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, нейропатия, парестезии, нарушения зрения, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные состояния, кожная сыпь, экзантема, гиперемия кожи, крапивница, зуд, алопеция, мультиформная гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия; астенический синдром, недомогание, слабость,

Судороги, энцефалопатия; лабильность АД, сосудистый коллапс, тахикардия, сердцебиения, брадикардия, аритмии, экстрасистолия, AV блокада;

Гиперчувствительность; психоз, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе). С осторожностью — печеночная недостаточность. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Метронидазол

Тошнота, головокружение, слабость, заложенность носа, сухость слизистых, кандидоз, При местном применении: покраснение кожи, легкая сухость, раздражение, жжение кожи.

Анорексия, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, «металлический» вкус во рту, глоссит, стоматит, обратимая нейтропения, периферическая нейропатия, атаксия, спутанность сознания, повышенная раздражительность, депрессия, лихорадка, дизурия, цистит, полиурия аллергическая сыпь, недержание мочи,

Судороги.

Гиперчувствительность, лейкопения, нарушения координации движений; органические поражения ЦНС, печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, лактация.

Трихомонацид

Раздражающее действие на слизистые.

появление обильных выделений.

-------------------------

Гиперчувствительность.

Амфотерицин

головная боль, неврологические симптомы, тромбофлебит в месте инъекции; першение в горле, насморк — при ингаляции.

Лихорадка, анорексия, потеря веса, диспепсия, миалгия, артралгия, гипокалиемия, кашель,

гемолитическая анемия, нефротоксичность, гепатотоксичность, тромбоцитопения,

Гиперчувствительность, гломерулонефрит, амилоидоз, хроническая почечная недостаточность; гепатит, цирроз; анемия, агранулоцитоз; сахарный диабет, беременность.

Нистатин

возможны тошнота, рвота, понос,повышение температуры тела, озноб .

Аллергические реакции,

Гиперчувствительность

Флуконазол

Головная боль, тошнота, алопеция, , кожная сыпь,

диарея, метеоризм, боли в животе, нарушения функции печени и почек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, галлюцинации, параноидальное поведение.

судороги, лейкопения, тромбоцитопения.

Гиперчувствительность к триазольным соединениям, беременность, лактация, возраст до 1 года.

Кетоконазол (низорал).

Тошнота.

рвота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, фотофобия, парестезии, экзантема.

Очень редко — выпадение волос, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь). гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, артралгия, лихорадка.

тромбоцитопения,

Гиперчувствительность. печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, лактация.

Тербинафин (ламизил)

Тошнота.

возможны диспепсические явления, кожные аллергические реакции, анорексия, холестаз

Гепатит

Тербинафин не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям (из-за отсутствия достаточных данных). У пожилых больных могут наблюдаться нарушения функций печени и почек.

№

Рецепт

Показания к применению препарата

1

Rp.:Tab. Albendazoli 0,2 N.10

D.S. По 2 таблетки один раз в день, в течение

трёх дней.

При стронгилоидозе.

Альбендазол применяют при аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозах, энтеробиозе, стронгилоидозе и других нематодозах.

2

Rp.:Tab.Piperazini adipinatis 0,5 N.8

D.S.По 2 таблетки 2 раза в день после еды с

промежутками между приёмами в 2 часа, в

течение 2ух дней.

При аскаридозе.

Инвазии различными видами нематод, особенно вызывающими аскаридоз и энтеробиоз (инвазии острицами).

3

Rp.:Tab.Azinoxi 0,3 N.20

D.S. По 3 таблетки 3 раза в день, в течении 2ух

дней.

При описторхозе, клонорхозе.

Трематодозы (клонорхоз - Clonorchis sinensis, метагонимоз, описторхоз - Opisthorchis viverrini); парагонимоз (Paragonimus westermani); фасциолез; фасциолопсидоз; шистосоматоз кишечный; шистосоматоз мочеполовой (Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi, Schistosoma mansoni); цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз); цистицеркоз; нейроцистицеркоз.

4

Rp.:Tab. Metronidazoli 0,25 N.20

D.S.По 1 таблетке 2 раза в день во время еды

В течение 5 дней.

При лямблиозе.

Заболевания, вызванные простейшими (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантиаз), трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия) и анаэробными бактериями (Bac.fragilis и другие бактероиды, фузобактерии, эубактерии, клостридии, анаэробные кокки), в т.ч. после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, в гинекологической практике: внутрибрюшные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцессы печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; инфекции дыхательных путей — некротическая пневмония, абсцесс легких; прочие инфекции — септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга; профилактика послеоперационных анаэробных инфекций. Для геля: розовые угри, вульгарные угри, бактериальные вагинозы (интравагинальное применение), длительно незаживающих ран, трофические язвы.

5

Rp.Tab.Chlorochini 0,25 N.50

D. S. На первый прием 4 таблетки, через 8 ч – 2

таблетки. Во 2-й и 3-й дни – по 2 таблетки в

1 прием

. Для лечения малярии.

Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химиопрофилактики.

6

Rp.:Tab. Trichomonacidi 0,05 N.30

D.S. По 2 таблетки 3 раза в день. В течении 5 дней.

Внутрь.

Урогенитальные заболевания, вызванные Trichomonas vaginalis, у женщин и мужчин.

7

Rp.:Fluconazoli 0,1

D.t.d. N.20 in caps.

S.По 1 капсуле 1 раз в сутки, в течение 14 дней.

При кандидозных инфекциях слизистых оболочек

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, предрасположеных к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

8

Rp.:Tab.Ketokonazoli 0,2 N.30

D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки, в течение 6 недель.

При дерматомикозах и разноцветном лишае.

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, микозы половых органов, дерматомикозы, онихомикозы. Системные грибковые инфекции. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

9

Rp.:Tab.Terbinafini 0,125 N.30

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день. В течении 2 недёль.

При трихофитии кожи.

Внутрь применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрожжевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы). Применяют также тербинафин для лечения отрубевидного (разноцветного) лишая.

10

Rp.:Tab.Natamycini 0,1 N.40

D.S.По 1 таблетке 4 раза в сутки, в течение 7 дней.

При кандидозе кишечника.

Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные чувствительными к натамицину возбудителями, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз на фоне кахексии и иммунной недостаточности, а также после терапии антибиотиками, кортикостероидами и цитостатиками; кандидоз кожи и ногтей, кандидоз кишечника; вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты, баланопоститы, вызванные в основном грибами Candida; дерматомикозы; отомикозы, наружные отиты (в т.ч. первично вызванные грибами или осложненные кандидозом); в качестве дополнительной терапии при лечении дерматомикоза гризеофульвином.