
- •Вопросы для самостоятельной подготовки студентов к занятию Иммунотропные средства
- •Антиаллергические средства
- •Самостоятельная работа
- •Фармако-клиническая эффективность препаратов
- •Аудиторная работа
- •1. Выполнить тестовые задания
- •2. Заполнить таблицы
- •3. Решить задачи на выбор препарата
- •4. Решить ситуационные задачи на выбор фармакотехнологии для лечения различных форм заболеваний
- •5. Решить ситуационные задачи на выбор лекарственного средства с учетом состояния органов и систем организма больного, побочных и токсических эффектов лекарств.
Занятие 28. ИММУНОТРОПНЫЕ И ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ средства
|
Цель занятия: изучить классификацию, механизм действия, показания и противопоказания для использования, побочные эффекты иммунотропных и противоаллергических средств. Уметь выбрать препараты для лечения заболеваний.
Вопросы для самостоятельной подготовки студентов к занятию Иммунотропные средства
1. Механизмы иммунного ответа и нарушений иммунитета. Первичные и вторичные иммунодефициты, аутоиммунные реакции, реакции отторжения при пересадке органов и тканей, аллергические реакции.
2. Иммуностимуляторы:
иммуностимуляторы бактериальногопроисхождения – продигиозан, рибомунил, ликопид, имудон;
иммуностимуляторы животного происхождения – тималин, тактивин, миелопид, спленин;
иммуностимуляторы эндогенного происхождения – пентаглобин, сандоглобулин, гамимун Н;
Рекомбинантные цитокины - беталейкин, ронколейкин, интерферон – альфа, интерферон-бета, интерферон-гамма;
синтетические иммуностимуляторы – имунофан, тимоген, левамизол, циклоферон, амиксин.
Механизм влияния препаратов на иммунитет. Фармакологические свойства. Показания к применению. Особенности режима дозирования препаратов. Побочные эффекты и противопоказания к применению.
3. Иммуносупрессоры:
Циклоспорин, такролимус, пимекролимус, метотрексат, циклофосфамид, базиликсимаб, антилимфоцитарный глобулин, Rh-D- иммуноглобулин, преднизолон, беклометазон, дексаметазон.
Фармакодинамика и фармакокинетика препаратов. Особенности действия на аутоиммунные реакции и реакции отторжения органов и тканей. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антиаллергические средства
1. Механизмы возникновения аллергических реакций. Принципы действия антиаллергических средств.
2. Антиаллергические препараты:
- антагонисты Н1- гистаминовых рецепторов или антигистамины –
супрастин, тавегил, фенкарол, терфенадин, лоратадин, эриус, ;
- средства, препятствующие синтезу и высвобождению медиаторов аллергии – преднизолон, беклометазон, флутиказон;
- средства, угнетающие высвобождение медиаторов аллергии – кромолин-натрия, недокромил-натрия, кетотифен.
- антагонисты лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст, монтелукаст, зилеутин.
- средства, препятствующие образованию и выделению медиаторов аллергии и воспаления (глюкокортикостероиды) - преднизолон, будесонид, флутиказон, триамцинолон, дексаметазон. Механизмы антиаллергического действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания и противопоказания к применению.
3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций (адреналина гидрохлорид, беклометазон и др.). Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности препаратов и оценке безопасности их применения. Включить в таблицы препараты: тимоген, имунофан, миелопид, левамизол, циклофосфамид, циклоспорин, Rh-D-иммуноглобулин, хлоропирамин, лоратадин, недокромил-натрия, беклометазон.
Фармако-клиническая эффективность препаратов
Группа |
Фармакологические эффекты |
Показания для применения |
Препараты |
Иммуностимуляторы бактериальногопроисхождения |
Иммуностимулирующий эффект Противовоспалительный эффект Стимулирующий регенерацию эффект
|
-Трофические язвы (вялозаживающие). -Устранение отечности тканей после хирургических вмешательств. |
Продигиозан
|
Иммуностимуляторы животного происхождения |
Иммуностимулирующий эффект
|
- Иммунодефицитные состояния (транзиторные и хронические) с преимущественным поражением гуморального звена иммунитета; - гнойные и септические процессы. - вторичный иммунодефицит (обострения хронических инфекционных заболеваний). - лейкозы (комплексное лечение). - профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций, механических, термических и химических травм. |
Миелопид
|
Рекомбинантные цитокины |
Иммуностимулирующий эффект Лейкопоэтический эффект
|
-в качестве стимулятора лейкопоэза при токсической лейкопении II — IV степени, осложняющей химио- и радиотерапию злокачественных опухолей. - как протектора лейкопоэза, при необходимости проведения химиотерапии в условиях лейкопенического фона (число лейкоцитов периферической крови не менее 3х10(9)/л). |
Беталейкин
|
Синтетические иммуностимуляторы
|
Иммуностимулирующий эффект
|
-Иммуномодулирующая и биостимулирующая терапия у взрослых и детей при состояниях и заболеваниях, сопровождающихся снижением клеточного иммунитета: острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваниях костей и мягких тканей, острых и хронических вирусных и бактериальных инфекций, нарушении регенераторных процессов, состояниях, связанных с гипофункцией тимуса, с угнетением иммунитета и кроветворения после проведения лучевой терапии или химиотерапии у онкологических больных; - в акушерско-гинекологической практике при анемии, токсикозах, гнойно-воспалительных и других заболеваниях и состояниях с исходно сниженными показателями клеточного иммунитета. - Препарат используют также с целью профилактики инфекционных осложнений, угнетения иммунитета, кроветворения, процессов регенерации в посттравматическом и послеоперационном периоде, в процессе проведения лучевой терапии или химиотерапии, при использовании массивных доз антибиотиков.
|
Тимоген |
Гепатопротекторный эффект Иммуностимулирующий эффект Дезинтоксикационный эффект |
-Применяют у взрослых для профилактики и лечения иммунодефицитных состояний различной этиологии. |
Имунофан |
|
Иммуностимулирующий эффект Противогельминтный эффект
|
- Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, энтеробиоз. - Инфекционные заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий герпес, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит); - ревматоидный артрит, болезнь Крона, болезнь Рейтера, афтозный стоматит, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественные новообразования (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения) бронхов, толстой кишки, молочных желез, в состоянии ремиссии при болезни Ходжкина, в интервалах цитостатического лечения лейкемии.
|
Левамизол
|
|
Иммуносупрессоры
|
Противоопухолевый эффект. Алкилирующее соединение |
- Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, саркома Юинга, семинома яичка; - аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантантов. |
Циклофосфамид |
Иммунодепрессивный эффект |
- применяют у взрослых при пересадке почек, сердца, поджелудочной железы, костного мозга, кожных трансплантантов, вживления искусственных клапанов сердца и водителей ритма. - для предупреждения РТПХ; -при аутоиммунных заболеваниях. |
Циклоспорин |
|
Иммунодепрессивный эффект |
Иммуноглобулин антирезус — Rh о (Д) человека применяют у Rh о (Д) — отрицательных родильниц, несенсибилизированных к Rh о (Д) изоантигену, родивших Rh о (Д) — положительного ребенка, совместимого с матерью по группам крови системы АВО. |
Rh-D-иммуноглобулин |
|
Средства угнетающие высвобождение медиаторов аллергии |
Противоаллергический эффект. Стабилизатор мембран тучных клеток
|
Монотерапия заболеваний дыхательных путей с наличием обратимой обструкции у пациентов различных возрастных групп: бронхиальная астма различного генеза; астматический бронхит; бронхоспастические реакции, вызываемые рядом стимулов, таких как холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения и ряд других. - Комплексной терапия у пациентов с астмой. |
Недокромил-натрия
|
Средства, предупреждающие выделение медиаторов воспаления и аллергии (глюкокортикостероиды)
|
Глюкокортикостероидный эффект Иммунодепрессивный эффект Противоаллергический эффект Противовоспалительный эффект |
- Циркуляторный коллапс: шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги. - Тяжелые инфекции: токсемия, васкулярный коллапс при менингококковой инфекции, септицемия, дифтерия, брюшной тиф, пневмония, грипп, перитонит, эклампсия. - Экстренные аллергические состояния: астматический статус, ларингеальный отек, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции. - Острый и хронический полиартрит, плече-лопаточный периартрит, анкилопоэтический спондилоартрит, ревматическая лихорадка, ревматический кардит. - Бронхиальная астма, астматический статус, разные острые и хронические аллергические заболевания (гиперчувствительность к лекарственным препаратам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, гиперчувствительность к химическим веществам, отек Квинке). - Болезнь Аддисона, болезнь Ходжкина, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром. - Гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия. - Диссеминированная красная волчанка, пузырчатка, узелковый периартрит, экзема, зуд, эксполиативный дерматит, псориаз. - Глазные заболевания (симпатическая офтальмия, аллергические формы конъюнктивита, негнойный кератит, Ирит, иридоциклит, увеит, хориоидит). - |
Преднизолон
|
Антагонисты Н1- гистаминовых рецепторов |
Антигистаминный эффект. H1-гистаминоблокирующий эффект. |
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая крапивница, псевдоаллергические реакции на фоне гистаминолибераторов, аллергические реакции на укусы насекомых, зудящие дерматозы, аллергодерматит, экзема, отек Квинке.
|
Лоратадин
|
Противоаллергический эффект. Седативный эффект. Противозудный эффект. Снотворный эффект. |
крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке); поллиноз (сенная лихорадка); аллергические риниты и ринопатии; аллергические конъюнктивиты; начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии); контактный дерматит; острая и хроническая экзема; зудящие дерматозы, нейродермит; лекарственные сыпи, токсикодермии; сывороточная болезнь; укусы насекомых; острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами). |
Хлоропирамин
|
|
Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
|
Противовоспалительный эффект противоастматический эффект предупреждает бронхоспазм |
Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов. |
Зафирлукаст
|
Характеристика безопасности применения препаратов
Препараты |
Побочные эффекты |
Противопоказания к назначению |
||
Легкой степени |
Требующие отмены |
Угрожающие жизни |
||
Продигиозан |
-озноб. -ломота в суставах. -мышечные боли. -Головная боль. |
-Диарея. -Боли в животе (у боьных с хроническими заб-иями кишечника). |
|
Поражения центральной нервной системы, острая коронарная недостаточность, инфаркт миокарда. |
Миелопид |
-Головокружение -Слабость. -Болезненность, уплотнение ткани в месте введения |
-Лихорадка |
|
Беременность резус-конфликтная. |
Беталейкин |
- озноб. -головная боль. -повышение температуры тела. |
-аллергические реакции. |
|
Индивидуальная непереносимость. |
Тимоген |
|
- Аллергические реакции. |
|
Гиперчувствительность к препарату. |
Имунофан |
|
- индивидуальная непереносимость. |
|
Беременность, осложнения резус-конфликтом. |
Левамизол |
- Тошнота. -головная боль. -утомляемость.
|
-рвота. -диарея. -аллергическая реакция в виде кожной сыпи. -лихорадка. -изъязвление слизистой оболочки ротовой полости. -извращение вкуса. -нарушение сна. -иридоциклит, васкулит, лимфоаденопатия, атаксия, парестезии, спутанность сознания. |
-лейкопения, агранулоцитоз. |
Гиперчувствительность, беременность, период лактации. Агранулоцитоз, вызванный лекарственными препаратами — в анамнезе. С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек, угнетении кроветворения, цереброваскулярных нарушениях. |
Циклофосфамид |
- Тошнота. -боли в мышцах и костях. -головная боль.
|
-рвота. -алопеция. -стерильный геморрагический цистит. |
-токсический гепатит. -лейкопения, тромбоцитопения |
Гиперчувствительность, тяжелые депрессии, беременность, лактация, кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечная недостаточность, тяжелые заболевания печени и почек. |
Циклоспорин |
- ощущение жжения на коже конечностей. - усиленный рост волос. |
- нарушение функции почек и дисфункция печени. - гипертрофия десен. - повышение уровней креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови |
- гипертензия. - появление симптомов нефротоксичности. |
Повышенная чувствительность к циклоспорину А или вспомогательным веществам. |
Rh-D-иммуноглобулин
|
|
|
|
Препарат нельзя назначать: 1) Rh о (Д) — положительным родильницам; 2) Rh о (Д) — отрицательным родильницам, сенсибилизированным к Rh о (Д) изоантигену, в сыворотке которых обнаружены резус-антитела; 3) Rh о (Д) — отрицательным беременным женщинам. |
Недокромил-натрия
|
- кашель или бронхоспазм - тошнота - головная боль |
- рвота - диспепсия -боли в животе |
|
Гиперчувствительность. |
Преднизолон
|
Тошнота. - мышечная слабость. - замедление заживления ран. - истончение кожи. - повышенная утомляемость. - головокружение.
|
Рвота. задержка жидкости. - снижение мышечной массы. - остеопороз. - стероидные язвы в ЖКТ. гепатомегалия. - стероидные васкулиты. - замедление роста у детей. - повышение внутриглазного давления. - снижение иммунитета. - психозы.
|
-Брадикардия -Артериальная гипертензия -Аритмии. - остановка сердца. - усугубление явлений сердечной недостаточности - кровотечение из язв. - перфорация стенок кишечника. - атрофия надпочечников. - стероидный сахарный диабет. - тромбоэмболия. |
Гиперчувствительность, генерализовавнные микозы, герпетические заболевания, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV ст. С осторожностью — при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении, артериальной гипо- и гипертензии, сахарном диабете, психических заболеваниях, глаукоме, гипоальбуминемии. |
Лоратадин
|
Тошнота. сухость во рту. Головокружение Седация. повышение аппетита.
|
Рвота. - утомляемость. - головная боль. -Кашель. Сердцебиение.
|
|
Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст (до 2 лет). |
Зафирлукаст
|
- Головная боль.
|
- нарушения со стороны ЖКТ. - аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную) отек нижних конечностей. - инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов. |
симптоматический гепатит. - кровотечения. Агранулоцитоз. |
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены). |
Хлоропирамин (супрастин) |
- вялость, слабость, сонливость, замедление психомоторных реакций. головокружение, легкий тремор, расстройства координации.
|
Тошнота, рвота, диарея или запор; редко — гастралгии. Возможны кожная сыпь, зуд. редко - затрудненное мочеиспускание. |
понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия. |
глаукома; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома), задержка мочеиспускания; одновременный прием ингибиторов МАО; язвенная болезнь желудка в фазе обострения; острый приступ бронхиальной астмы; беременность; лактация (грудное вскармливание); ранний детский возраст (до 1 месяца); повышенная чувствительность к препарату или другим производным этилендиамина. |
Выбрать препарат для лечения патологии иммунной системы, выписать в рецепте: левамизол, тимоген, тактивин, миелопид, кромолин-натрий, кетотифен, циклоспорин, хлоропирамин, лоратадин, беклометазон.
№ |
Рецепт
|
Показание к применению препарата |
1
|
Rp.:Tab. Levamisoli 0,15 N.10 S. По 1 таблетке 1 раз в день за 30 минут до еды, в течение 3 дней каждые 2 недели. В качестве иммуностимулирующего средства.
|
Ревматоидный артрит; первичные и вторичные иммунодефицитные состояния; аутоиммунные болезни; хронические и рецидивирующие инфекции; комплексная терапия злокачественных новообразований; кишечные нематодозы (аскаридоз). |
2
|
Rp.:Sol. Thymogeni 0,01%-1,0ml. D.t.d. N.6 in amp. S. Вводить внутримышечно по 1 мл, 1 раз в сутки, в течение 6 дней. Для профилактики инфекционных осложнений в постоперационном периоде.
|
Иммуномодулирующая и биостимулирующая терапия у взрослых и детей при состояниях и заболеваниях, сопровождающихся снижением клеточного иммунитета: острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваниях костей и мягких тканей, острых и хронических вирусных и бактериальных инфекций, нарушении регенераторных процессов, состояниях, связанных с гипофункцией тимуса, с угнетением иммунитета и кроветворения после проведения лучевой терапии или химиотерапии у онкологических больных; в акушерско-гинекологической практике при анемии, токсикозах, гнойно-воспалительных и других заболеваниях и состояниях с исходно сниженными показателями клеточного иммунитета. Препарат используют также с целью профилактики инфекционных осложнений, угнетения иммунитета, кроветворения, процессов регенерации в посттравматическом и послеоперационном периоде, в процессе проведения лучевой терапии или химиотерапии, при использовании массивных доз антибиотиков. |
3
|
Rp.:Sol.Tactivini 0,01% - 1,0ml D.t.d. N.10 in amp. S. Подкожно по 1 мл 1 раз в день перед сном курсом 10 дней. С целью стимуляции иммунологической активности при очаговом туберкулёзе.
|
Иммунодефицитные состояния у взрослых с преимущественным поражением Т-системы иммунитета, возникающие при инфекционных, гнойных и септических процессах, лимфопролиферативных заболеваниях (лимфогранулематоз, лимфолейкоз, рассеяном склерозе, туберкулезе, рецидивирующем офтальмогерпесе, псориазе и др.). |
4
|
Rp.:Myelopidi 0,003 D.t.d. N.10 S.Содержимое флакона растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида для инъекций. Вводить внутримышечно из рачёта 0.05 мг/кг массы тела один раз в сутки, ежедневно, в течение 5 дней. Для профилактики инфекционных осложнений после операции.
|
Иммунодефицитные состояния (транзиторные и хронические) с преимущественным поражением гуморального звена иммунитета; гнойные и септические процессы, вторичный иммунодефицит (обострения хронических инфекционных заболеваний), лейкозы (комплексное лечение), профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций, механических, термических и химических травм. |
5
|
Rp.:Aer. Nedocromili 0,002 D.S. 2 ингаляции 4 раза в день в течение 3 дней, затем по 2 инг 2 раза в день. При бронхиальной астме аллергичесого происхождения.
|
Монотерапия заболеваний дыхательных путей с наличием обратимой обструкции у пациентов различных возрастных групп: бронхиальная астма различного генеза; астматический бронхит; бронхоспастические реакции, вызываемые рядом стимулов, таких как холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения и ряд других. - Комплексной терапия у пациентов с астмой. |
6
|
Rp.:Tab. Ketotifeni 0,001 N.30 D.S.По 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером. При хронической крапивнице. |
Профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергодерматозы, хроническая крапивница, аллергический конъюнктивит. |
7
|
Rp.:Cyclosporini 0,1 D.t.d. N.50 in caps. S.По 1 капсуле 2 раза в день. При тяжелом ревматоидном артрите
|
У взрослых при пересадке почек, сердца, поджелудочной железы, костного мозга, кожных трансплантантов, вживления искусственных клапанов сердца и водителей ритма; для предупреждения РТПХ; при аутоиммунных заболеваниях. |
8
|
Rp.:Tab.Suprastini 0,025 N.20 D.S.По 1 таблетке 3 раза в день во время еды. При сенной лихорадке.
|
крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке); поллиноз (сенная лихорадка); аллергические риниты и ринопатии; аллергические конъюнктивиты; начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии); контактный дерматит; острая и хроническая экзема; зудящие дерматозы, нейродермит; лекарственные сыпи, токсикодермии; сывороточная болезнь; укусы насекомых; острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами). |
9
|
Rp.:Tab.Loratadini 0,01 N.10 S. По 1 таблетке 1 раз в сутки. При поллинозе. |
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых. |
10
|
Rp.:Aer. Beclometasoni 15,0ml. N.1 D.S. По 2 ингаляции 4 раза в день. При гормонозависимой форме бронхиальной астмы тяжёлого течения.
|
Бронхиальная астма (для длительного регулярного применения); Бронхиальная астма у пациентов, у которых применение бронходилататоров стало менее эффективным; Бронхиальная астма у пациентов, у которых недостаточен эффект сочетанного применения бронходилататоров и кромогликата натрия; При наличии противопоказаний для применения бронхолитических средств; Гормонозависимая форма бронхиальной астмы тяжелого течения у взрослых и детей; Хронические обструктивные заболевания легких; хронический обструктивный бронхит (при выраженном воспалительном компоненте); Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит; Рецидивирующий полипоз носа, полипы носа; Дисфония при системной красной волчанке, персистирующее воспаление среднего уха у детей, бронхолегочная дисплазия новорожденных. |