Рифамицины

Рифамицины — это природные антибиотики, образуемые в процессе жизнедеятельности гриба Streptomyces mediterranei, и получаемые на их основе полусинтетические соединения. Рифамицины по химической структуре относятся к антибиотикам -анзамицинам. Из препаратов этой группы в ветеринарной практике применяют полусинтетнческое производное — рифампицин.

Рифампицин — Rifampicinum. Синонимы: рифавет, рифадин, Rifaldazin, Rifaldin.

Полусинтетическнй антибиотик из группы рифамицинов. Кристаллический порошок оранжевого цвета, мало растворим в воде; растворим в метаноле, хлороформе и других органических растворителях.

Рифампицин действует бактерицидно на грамположительные бактерии; эффективен в отношении стафилококков, резистентных к пенициллину и другим антибиотикам. В больших концентрациях действует на ряд грамотрицательных бактерий (эшерихий, протей, клебсиеллы, синегнойная палочка и др.). Механизм действия рифампицина на микробную клетку основан на блокаде синтеза РНК. Устойчивость к антибиотику у микробов развивается относительно быстро, по стрептомициновому типу.

При пероральном и внутримышечном введении рифампицин хорошо всасывается и проникает в ткани и органы, причем в скелетной мускулатуре, миокарде, почках, селезенке и других органах находится в такой же концентрации, как и в крови, а в печени и желчи— в значительно более высоких концентрациях. Выводится из организма главным образом с желчью. Период полувыведения при применении непролонгированных лекарственных форм составляет 4—6 ч. Кумуляции рифампицина в организме не наблюдается.

Побочных явлений при назначении рифампицина животным не отмечено; в редких случаях возможно проявление аллергических реакций.

Употребление препарата противопоказано при заболеваниях печени (гепатите) и почек.

Рифампицин применяют при пневмониях, бронхопневмониях, плевритах, гастроэнтеритах и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину и резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами.

Препарат под названием "рифавет" (НРБ) представляет собой масляную суспензию антибиотика с содержанием в 1 см3 50 мг рифампицина.

Вводят рифавет внутримышечно 2 раза в сутки на 1 кг массы животного в следующих дозах: крупному рогатому скоту 10 мг (0,2 мл/кг), лошадям 7,5 (0,15 мл/кг), мелкому рогатому скоту, свиньям и собакам 10мг (0,2мл/кг). При гастроэнтеритах препарат применяют внутрь в тех же дозах. Перед использованием флакон с препаратом энергично встряхивают до образования равномерной суспензии.

Расфасован рифавет в герметически закрытые флаконы темного стекла по 20 и 30 см3. Хранят препарат по списку Б в темном месте при температуре не выше 10°С. Срок годности 1,5 года.

Аминогликозиды

Аминогликозиды — большая группа антибиотиков, близких по химическим и биологическим свойствам и по механизму действия. По химической структуре это аминоциклитолы с гликозильными заместителями по одной или нескольким гидроксильным группам.

Аминогликозиды имеют широкий спектр антимикробного действия, включающий большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Отдельные антибиотики амино-гликозидной группы активны в отношении синегнойной палочки и простейших. Устойчивость микроорганизмов к стрептомицину развивается значительно быстрее, чем к другим аминогликозидам. Скорость развития резистентности к антибиотикам этой группы у бактерии различных видов неодинакова. Устойчивость микроорганизмов к аминогликозидам частично перекрестная. Стрептомицинорезистентные штаммы в большинстве случаев чувствительны ко всем другим аминогликозидам. Штаммы, устойчивые к стрептомицину, мономицину и неомицину, часто сохраняют чувствительность к гентамицину и другим новым аминогликозидам. В основе устойчивости бактерий к аминогликозидам лежит нарушение их проникновения в бактериальную клетку или продукция резистентными штаммами специфических энзимов, инактивирующих эти антибиотики. Способность выделения энзимов микроорганизмами в большинстве случаев детерминирована плазмидами. При инактивации аминогликозидов энзимами происходит ацетилирование NHa-группы, аденилирование или фосфорилирование ОН-групп. Все аминогликозиды обладают бактерицидным действием — подавляют белковый синтез микроорганизмов. Антибиотики связываются е 30S-субчастицами рибосом и нарушают считывание информации в системе синтеза белка, что приводит к включению ошибочных аминокислот в растущую полипептидную цепь.

Аминогликозиды практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, но при внутримышечном введении быстро поступают в кровь и в терапевтических концентрациях содержатся р ней, а также во многих органах и тканях в течение 8—12 ч.

Аминогликозиды не метаболизируются в организме и незначительно связываются белками сыворотки крови. Выделяются в основном почками с помощью клубочковой фильтрации и в небольшом количестве — с желчью. Кумуляции при нормальной выделительной функции почек не происходит.

В токсикодинамике всех препаратов этой группы характерно избирательное нейро- и нефротоксическое действие, поэтому при их назначении должны быть четко обоснованы показания.

Из большого числа представителей этой группы в ветеринарии применяют некоторые природные антибиотики (стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, апрамицин) и полусинтетические производные (амикацин).