3. ТромболитиКи (флбринолитики).

Если антикоагулянты предотвращают развитие тромбоза и не действуют на уже образовавшийся тромб, то тромбалитик, наоборот, растворяет образовавшийся тромб. Тролитический эффект может быть достигнут двумя способами:

1. Введением в сосудистое русло активного трокбопитичеекого фермента фибринолизина. 2. Введением активаторов эндогенного фибринолиза, вызывающих переход собственных фибринолизина из неактивного состояния в активное.

Фибрйнолизин может лизировать свежие тромбы в сосудистом русле, ранее использовался в лече­нии тромбоза вен .острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии. Серьезным недостатком этого пре­парата является высокая аллергогенность, поэтому основное применение в качестве ТЛ нашли актива­торы эндогенного фибринолиза.

Они обладают более выраженным и надежным эффектом (стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза). Превращают неактивный профибринолизин (плазминоген) в активный фибрйнолизин (плазмин). ТЛ эффек­тивны при свежих тромбах (до Зх суток);чем раньше их применяют, тем лучше результат. При ИМ ТЛ вводят в первые 6-12 часов, наилучший результат дает начало тромболизиса в первый час от появления симпто­мов ИМ.

Противопоказания для тромболитиков общие:

1. Беременность до 16 недель из-за развития кровотечения2. Введение тромболитиков прекращается с началом родовой деятельности и возобновляется не ранее 4-х суток после них3. В течение 3-х суток после операции4. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

Билет 10

1 Гепарин.

.Основным фармакологическим свойством гепарина явл его способ вызывать гипокоагуляцию, Сначала гепарин связыв с бел­ком плазмы антитромбином III, а затем уже комплекс гепарин-антитромбин нейтрализует активированные плазменные факторы свертывания IX, X, XI, ХН. Кроме того, гепарин облад антитромбиновой активностью.. При недостаточном содержании антитромбина lII сниж эффект гепарина.

Оценка клинического эффекта гепарина производится по времени свертывания крови.

Антикоагулянтную активность гепарина принято выражать в единицах действия (ЕД). Гепарин для инъекций вып с активностью 5000,10000 и 20000 ЕД в 1 мл.

Антикоагулянтный эффек. гепарин оказывает: он сниж агрегацию тромбоцитов, подавл гиалуронидазу, является физиологическим антагонистом гистамина, серотонина, альдостерона и АКТГ, тормозит реакцию антиген-антитело.

Показ

Гепарин исп для проф и леч тромбоза в организме, а также экстракорпорально при провед гемодиализа, гемосорбции и искусствен кровообращения. Гепарин также исп для леч уже сформировавшегося тромбоза (тромбофлебит) и его ослож (эмболия легочной ар­терии); для леч больных с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда.

Дозир и введ:

Различ леч низ, сред и выс дозами гепарина. Низ дозы исп для проф венозного тромбоза у послеоперационных больных и в остром периоде инфаркта миокарда. Для этого 5000 ЕД вводят п/к в область белой линии живота каждые 12 часов. При этом время свертывания крови не меняется.

Сред дозы гепарина (7,5-10 тыс. ЕД) исп в леч тромбофлебита, острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии. При этом для достиж лечеб эффекта необходимо удлине­ние времени свертывания с нормальных 5 минут до 10-15 минут (т.е. в 2-3 раза).

Выс дозы гепарина испо для леч массивной эмболии легочной артерии, ослож кардиогенным шоком Оптимальным методом введения гепарина является непрерывное в/в с помо­щью автоматического шприца из расчета 1000 ЕД в час. Возможно введение в виде болюса (т.е. одномо­ментно) каждые 4-6 часов. Внутримышечное введение гепарина болезненно и вызывает образование гема­том.

П/п

Введ гепарина недопустимо перед любой хирургической манипуляцией (операция, пункция)

Ослож;

кровотечение и кровоизияние. нейтрализации гепарина с помощью протамина сульфата (5 мл 1% раствора внутривенно). Другим серьезным осложнением гепаринотерапии является тромбоцитопения, поэтому рекомендуется контролировать число тромбоцитов в крови.

Формы выпуска: флаконы по 5 мл с активностью 5000,10000, 20000 ЕД/мл.

Гепариновая мазь, содержащая в 1 г 100 ЕД гепарина, в тубах по 10 и 25 г. б) Препараты низкомолекулярного гепарина: (фрагмин, эноксапарин, фраксипарин, сулодеисид)

Низкомолекулярные гепарины не влияют на инактивацию тромбина антитромбином III, но сохраняют способность катализировать инактивацию фактора Х_а. При одинаковой антикоагуляционной ак­тивности низкомолекулярные фракции гепарина обладают рядом преимуществ перед обычным гепарином:

1. Более продолжительная антатромботическая активность.2. Биодоступность после глубокой подкожной инъекции составляет около 90% что позволяет назначать их подкожно не только с профилактической, ко и с лечебной це­лью..3. Низкая частота развития тромбоцитопений

Препараты низкомолекулярного гепарина применяют для профилактики и лечения тромбозов.

2. Нитроглицерин. быстро всасыв слизистыми,. При приеме внутрь хорошо всасыв, но практически полностью разруша при первом его прохожд ч/з печень и его биодоступность составляет 2%. Увел дозы позвол несколько увел поступление нитроглицерина в кровь.

Сублингвальные формы нитроглицерина:

Табл нитроглицерина. Выпуск по 0,4; 0,5; 0,6 и 0,8 мг. Они быстро раств в полости рта, облад высок биодоступностью и быстрым эффектом.

Большим недостатком этой лекарственной формы является огранич сроки хране из-за разруш при доступе воздуха.

Раств нитроглицерина 1%.

Раств нитроглицерина 1% в масле в капсулах. .

Аэроз формы нитроглицерина (нитролингвал спрей, нитроглицерин спрей).

Лек формы для приема внутрь

Они представл собой табл или капс пролонгированного действ и выпуск в двух формах в зависимости от дозы: малой (мите) и большой (форте). В связи с низкой биодоступностью этих лек форм при приеме внутрь стали выпуск табли капс с большим сод. нитроглицерина.

Лек формы с малой дозой (мите). Исп в табл и капс, сод 2,6 мг нитроглицерина под названием Нитронг Мите

Лек формы с большой дозой (форте). Выпускаются под патентованными названиями

Трансдермальные формы нитроглицерина

Они выпуск в двух лек формах: 1) мази и 2) пластыри и диски.

Буккальные формы нитроглицерина

Буккальные формы нитроглицерина способны столь же быстро купировать приступ стенокардии как и сублингвальные таблетки и одновременно обеспечивать длительность эффекта до 3-5 часов.

Внутривенные формы

В/в введ требует обязат контроля за АД больных.