7. Сердечные гликозиды: механизм кардиотонического действия, применение, побочные эффекты.

К Л А С С И Ф И К А Ц И Я (по физико-химическим свойствам) 1.ПОЛЯРНЫЕ (Строфантин (из строфанта) Коргликон (из ландыша)2. ОТНОСИТЕЛЬНО полярные ( Дигоксин (из наперстянки) Целанид =Изоланид (из наперстянки) 3. НЕПОЛЯРНЫЕ ( Дигитоксин (из наперстянки)

Механизм действия: Нарушают работу Nа-К насоса, блок его энергообеспечения, т.к. ) СГ связываются с SН-группами АТФаз мембран кардиомиоцитов. К → из клетки, а обратно не поступает. Na накапливается в клетке. СГ фиксируются на мембране саркоплазматического ретикулума и ↑ выход Са из него. Актин глобулярный быстрее переходит в актин фибриллярный . ↑ АТФазная активность миозина, большее образование актомиозиновых связей. ↑ силы и скорости сокращений миокарда. Признаки инотропного действия СГ на ЭКГ:

- укорочение сегмента QRST

- ↓ S-Т ниже изоэлектрической линии

- ↑ амплитуды зубца R

- ↓ амплитуды зубца T

- ↓ сегмента ST

-↑ интервала R-R

(дополнительно: Мех-м (-) хронотропного эффекта СГ: ↓ЧСС СГ обусловлено: - ↑ вагусных влияний - устранением симпатической импульсации. ↑ вагусных влияний возникает: рефлекторно с бароR синокаротидной, аортальной зон (синокардиальный рефлекс); с R миокарда, реагирующих на изменение растяжения миокарда (кардио-кардиальный рефлекс ).

Рефлексы выражаются в том, что более сильное сокращение желудочков в систоле (обусловленное +инотропным д-ем СГ) приводит к активации бароR сино-аортальных зон и прессорецепторов миокарда.

Раздражение этих R сопров-ся ↑ядра Х нерва. (-) эффекты: нельзя применять при ↓ЧСС, т.к. препараты ↑интервал R-R.

СГ в результате (+) инотропного д-я ↓венозный застой и устраняют причину рефлекторной тахикардии.

При ХСН ↑ эффекторная симпатическая импульсация (рефлекс Бейнбриджа), приводящий к ↑ЧСС. Это следствие венозного застоя и ↑ венозного давления в устьях полых вен, так как происходит активация R растяжения, локализованных в этой области. Чрезмерное раздражение этих R вызывает ↑ симпатических преганглионарных нейронов и ↑ эффекторной симпатической импульсации.

СГ могут вызывать ↓ЧСС опосредованно, за счет устранения гипоксии, (которая →к ↓уровня критической деполяризации синусового узла и ↑ритма.

Вследтвие ↓ЧСС ↑диастола, и во время удлиненной и углубленной диастолы в желудочки → больше крови.

При ↓ритма сердечных сокращений работа сердца становится более экономной.

Мех-м тонотропного д-я (↑тонуса миокарда). ↓расслабления в диастоле, обусловленное ↑тонуса сердечной мышцы, приводит к ↓ размеров дилатированного сердца.

(-)хронотропное действие. (↓ЧСС).↓ЧСС обусловлено:

изменением активности СУ. В синусовом узле во время диастолы возникает медленно нарастающая диастолическая деполяризация, кот-я вызывает генерацию ПД.

Следовательно, ритм сокращения опред-тся кол-м ПД, возникающих в СУ в единицу времени.

(-)дромотропный эффект (↓проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается ↑интервала PQ (возможна АВ блокада). В больших дозах ↑f автоматизма (+батмотропное д-е) – обычные КМЦ способны генерировать импульс → экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения. )

Показания: пожилой возраст ;ОИМ ;воспалительные поражения миокарда; гипоксия любой этиологии;↓калиемия и ↓магниемия ;↑кальциемия ; нарушение f щитовидной железы ; ↑активность симпато-адреналовой системы ; ХПН и печёночная недостаточность ; алкалоз ; ↓протеинемия

Побочные эффекты: 1.Кардиальные: экстрасистолия;АВ блокады;брадикардия

2.Внекардиальные: -тошнота, рвота, понос– некроз кишечника (вследствие вазоконстрикторного действия на сосуды брыжейки).

-проникают через ГЭБ→ психотические реакции

-нарушение зрения (↓остроты, нарушение восприятия спектра (ксантопсия), лекарственный дальтонизм, ↓полей зрения,) утомляемость, бессонница, головные боли, боль по ходу 7ЧМН и %ЧМН. При ↑интоксикации - потеря сознания, нарушения речи.

8. Какие диуретики применяются для форсированного диуреза? Объясните выбор. (ФУРОСЕМИД, ЭТАКРИНОВАЯ К-ТА, КЛОПАМИД, БУМЕТАНИД, МАННИТОЛ)

Фуросемид - Быстродействующее сильное мочегонное. действует на ↑часть петли Генле в толстом сегменте (↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-), на проксимальные канальцы, ↑ выведения Ca²⁺,Mg²⁺,K⁺. ↑почечный кровоток. Может выводить V6-8 л за 1-2ч →может развиться ↓К+. ↓АД. При в/в введении действие ч/з 3-4 мин, до 2 час, внутрь — ч/з 20-30 мин, до 3-4 часов.

Показания: ХСН и ОСН, отек легких и мозга, отравление снотворными препаратами, ↑АД, для снятия тяжелых ↑АГ кризов, форсированный диурез при отравлениях,↑Ca^2+. При ↓К+ диета (картофель, морковь, фрукты), аспаркам, панангин.

Вариант 14