Добавил:

Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Балтийский федеральный университет им. И.Канта

Предмет:

[НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Файл:

farma.docx

Скачиваний:

Добавлен:

01.05.2025

Размер:

241.79 Кб

Скачать

☆

1 / 131 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 > Следующая >>>

Вариант 1

Классификация нейротропных гипотензивных средств (группы и названия препаратов).

А Центрального действия

- Снижающие возбудимость вазомоторных центров и центров симпатической иннервации: клофелин, допегит

- Неспецифического действия: транквилизаторы, снотворные в малых дозах: диазепам, фенобарбитал

- Агонисты имидозолиновых рецепторов: моксонидин

Б Периферического действия

- Ганглиоблокаторы – пирилен, пентамин

- Симпатолитики – резерпин, октадин

- Альфаадреноблокаторы - фентоламин, празозин, аминазин

- Бета-адреноблокаторы - анаприлин (пропранолол), атеналол, метопролол, оксипренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум), надолол (коргард), тимолол;

- альфа и бета адреноБ - лобеталол, карведиол, проксодол.

Лидокаин и дифенин: механизм противоаритмического действия, показания к применению.

Лидокаин – снижает автоматизм – снижается скорость диастолической деполяризации. Действует в волокнах Пуркинье и мышцах желудочков. Уменьшает длительность фазы реполяризации – укорочение Q-T. Применяют внитривенено, эффект быстрый, но кратковременный. Показания – жел. Аритмии – ЭС, тахикардии при ИМ. + на операциях на сердце.

Дифенин – противоэлептический препарат. А/аритмическое действие – аналогичное. Применяют внутрь или в/в в виде натриевой соли. Показания – тахиаритмии, особенно при передозе СГ.

Сравнительная характеристика фуросемида и дихлотиазида (локализация и механизмы действия, эффективность, скорость развития и длительность эффекта, влияние на электролитный баланс, показания к применению, побочные эффекты)

Гипотиазид - Действует в области дистальных извитых канальцев, ↓реабсорбцию Na⁺, Cl^- , влияет на проксимальные канальцы – ↓транспорт Na и Cl, угнетает карбоангидразу (↓реабс гидрокарбоната), ↑секрецию К+. используют при гиперкальциурии (→↓Са2+ эскрецию) при МКБ. Гиперурикемия (подагра). ↓V жидкости в сосудах, ↓АД. Действие ч/з 30-60 мин, до 8-12 часов. Всасывается в ЖКТ.

Показания : ХСН, глаукома, ГБ с ХСН, цирроз печени, отчетный синдром у недоношенных.

Применение: утром на фоне диеты богатой К+(картофель, морковь, фрукты, соки), ↓приема NaCl, чтобы ↑ его эффективность и ↓побочные эффекты. ↑ мочеотделения с ↑дозы наблюдается до определенных пределов.

Побочные: ↓К+,↓Mg2+, сонливость, мышечная слабость, головокружение, жажда, параличи; нарушение ритма, обострение подагры, ↑сахара у больных СД, гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания. тяжелая ХПН, поражения печени, тяжелые формы СД, подагры

ФУРОСЕМИД - действует на ↑часть петли Генле в толстом сегменте (↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-), на проксимальные канальцы, ↑ выведения Ca²⁺,Mg²⁺,K⁺ . ↑почечный кровоток. Может выводить V6-8 л за 1-2ч →может развиться ↓К+.

Быстродействующее сильное мочегонное. ↓АД. При в/в введении действие ч/з 3-4 мин, до 2 час, внутрь — ч/з 20-30 мин, до 3-4 часов.

Показания: ХСН и ОСН, отек легких и мозга, отравление снотворными препаратами, ↑АД, для снятия тяжелых ↑АГ кризов, форсированный диурез при отравлениях,↑Ca^2+. При ↓К+ диета (картофель, морковь, фрукты), аспаркам, панангин.

Побочные: ↓Na+,К+,Cl-,Н2О, алкалоз, слабость, спазмы ЖКТ, резкое ↓АД. У пожилых: острая задержка мочи, ↑печеночной комы при заболевании печени, потеря слуха обратимая,обострение СД.

Не сочетать: с цефалоридином, цефалексином, гентамицином, оказывающими токсическое действие на почки, слух.

Противопоказания: в 1 половине беременности, при недостатке К+, печеночной коме, ХПН, механической непроходимости МВП, анемии.

Сердечные гликозиды: механизм кардиотонического действия, применение, побочные эффекты.

- Ингибируют К-На-АТФазу мембраны кардиомиоцитов. – нарушение тока этих ионов – повышение НА в клетке, К – снижение. Из-зи разницы НА вне/внутри клетки снижается трансмембранный обмен На и Са – снижается выведение Са из клетки + высвободжение Са из сарколемм – Са взаимодействиет с тропониновым комплексом и снижается тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Идет взаимодействие актина и миозина – сокращение миокарда более сильное и быстрое.

Механизмы антиангинального действия β-адреноблокаторов и брадикардических средств.

В-АБ – снижение частоты и силы серд.сокращ – снижается работы сердца – снижается потребность в кислороде. + снижение АД – разгрузка сердца.

Брадикардические – снижают ЧСС (угнетение синусового узла, увеличивается диастолическая пауза.)– снижается потребность. На другие показатели гемодинамики не влияют. + антиаритмическое действие. Алинидин, фалипамил.

Омепразол: механизм действия, показания к применению, побочные эффекты.

ингибиторы Н+ насоса париетальных клеток, ↓продукцию HCl в желудке за счет избирательного ↓активности Na+,К+АТФазы Н+ насоса париетальных клеток – Ф, контролирующего последний этап высвобождения секретируемой HCl в желудок. Препараты ↓ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90–100%.

Они наиболее сильные ингибиторы желудочной секреции. Омепразол способствует > скорому заживлению язв 12ПК, чем ранитидин.

Показания: при язвах, эрозиях желудка и 12ПК (вследствие приема НПВС, гормонов), синдроме Золлингера–Эллисона. Назначают по 20 мг 2 р в день. В первые 2 недели приема у больных улучшается самочувствие, у 77% исчезают боли.

Побочные: тошнота, диарея, онемение пальце

Сравнительная характеристика окситоцина и препаратов простагландинов (влияние на миометрий, показания к применению).

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. ↑ ритмические сокращения, в более высоких дозах повышает ↑миометрия.

Небеременная матка мало чувствительна к дей-ю окситоцина. Чувствительность миометрия ↑перед родами, во время и в 1-е сутки после родов.

Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.

Окситоцин вводят в/в капельно,

в/м для вызывания родов,

при слабости родовой деят-ти,

для остановки послеродовых

гипотонических кровотечений

после отделения плаценты.

Побочные: ↑ЧСС, ↓АД, ↑тонуса бронхов.

ПРОстагландины эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия ↑), способствуют раскрытию шейки матки.

Препарат простагландина F₂_a динопрост, и простагландина Е₂ динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности (в/в кап). Они стимулируют ослабленную родовую деятельность.

Побочно: рвота, диарея, ↑АД и бронхоспазм.

Используют: прерывание беременности во II триместре.

Вводят экстраамниально (до 15-й недели берем-ти), интраамниально (после 15-й недели берем-ти).

В сочетании с мифепристоном (антигестагенное средство) аналоги простагландина E₁ (действуют аналогично простагландину Е₂) гемепрост (вагинальные суппозитории) или мизопростол (назначается внутрь) используют для прерывания беременности в I триместре (8-12 нед).

Фибринолитические средства: названия препаратов, механизмы фибринолитического действия, показания к применению, побочные эффекты.

Естественным фибринолитиком является фибринолизин (плазмин) - фермент, разрушающий нити фибрина.

Фибринолизин образуется из профибринолизина (плазминогена) под влиянием тканевого активатора профибринолизина, активность которого ↑ в присутствии фибрина .

В качестве фибринолитических средств используются вещества, ↑превращение профибринолизина в фибринолизин — алтеплаза, стрептокиназа, анистреплаза, урокиназа. Вводятся в/в.

Фибринолитические средства делятся на:

Действующие в тромбе и в плазме крови: стрептокиназа, урокиназа.
Действующие преимущественно в тромбе: алтеплаза

Алтеплаза (активаза, актилизе) - рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина); способствует растворению тромба.

Вводят в/в в первые часы при ОИМ, ишемическом ОНМК, при острой ТЭЛА.

Побочные: возможны кровотечения, связанные с растворением физиологических тромбов.

Вариант 2

Классификация диуретиков по механизму действия, по локализации действия.

По локализации

средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев (гипотиазид, индапамид)
средства, действующие на толстый сегмент восходящей петли Генле («петлевые» диуретики) (фурасемид, этакриновая к-та)
средства, действующие на конечную часть дистальных канальцев и собирательной трубки (K, Mg-сберегающие диуретики) (триамтерен, спиронолактон)
средства, действующие на проксимальные почечные канальцы (эуфиллин)
средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (миннти, мочевина)

По механизму

I. Салуретики – препараты, усиливающие выделение из организма солей путем прямого действия на эпителий почечных канальцев

А. Тиазиды и тиазидоподобные диуретики:

ДИХЛОТИАЗИД (Гипотиазид), ХЛОРТАЛИДОН (Оксодолин), ИНДАПАМИД (Арифон), КСИПАМИД, ЦИКЛОМЕТИАЗИД

Б. Препарты органических кислот («нетиазидной» структуры) ФУРОСЕМИД (Лазикс), БУМЕТАНИД (Буфенокс),

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Урегит), КЛОПАМИД (Бринальдикс)

В. Ингибиторы карбоангидразы

АЦЕТАЗОЛАМИД (Диакарб), ДОРЗОЛАМИД, БРИНЗОЛАМИД

II. Калийсберегающие диуретики,

т.е. задерживающие К+ в организме.

А. Антагонисты альдостерона

СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон)

Б. Ингибиторы Na+ и К+ каналов апикальной мембраны:

ТРИАМТЕРЕН, АМИЛОРИД

III. Осмотические диуретики

МАННИТ(маннитол),

МОЧЕВИНА

IV. Разные диуретики

А. Растительные диуретики – препараты из растений, применяемые в виде настоев, отваров, сборов

Цветки ромашки, василька, листья толокнянки, брусники, трава укропа, почки березовые

ЛЕСПЕНЕФРИЛ

Б. Кислотообразующие диуретики АММОНИЯ ХЛОРИД

В. Ксантины – ТЕОФИЛЛИН, ЭУФИЛЛИН

Нитроглицерин: механизм антиангинального действия, показания к применению препаратов короткого и пролонгированного действия, побочные эффекты.

Механизм действия:

нитроглицерин→NO→гуанилатциклаза→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Ca²⁺→расслабление гладкомышечных клеток

Эффекты:

снижает потребность в O₂

снижает преднагрузку
снижает постнагрузку

повышает доставку O₂
расширяет крупные коронарные сосуды
снижает диастолическое напряжение стенок желудочков
повышает коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)
угнетает центральные звенья коронаросуживающего рефлекса
снижает экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя
улучшает кровоснабжение ишемизированных участков

применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

Ишемическая болезнь сердца (ИБС): лечение и профилактика стенокардии (I20.), реабилитация после перенесённого инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения: острый инфаркт миокарда (I21.), в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (I50.1), стенокардия с невосприимчивостью к другим видам терапии, нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких (J81.), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза (H34.1).

Побочные - Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение артериального давления; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: редко (в основном при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд, жжение, аллергический контактный дерматит.

Верапамил: механизм антиаритмического действия, применение, побочные эффекты.

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca²⁺ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие. Все БКК, расслабляя гладкие мышцы артериол, снижают АД и общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. Обычно суточная доза составляет 0,24—0,48 г (240—480 мг).

Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отёков, аллергических реакций.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов

Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью.

Эффекты сердечных гликозидов при застойной сердечной недостаточности.

С. г. оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений, отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости). В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла. Положительное инотропное действие С. г. клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда удельный объем ограничен вследствие снижения сократимости миокарда

Ганглиоблокаторы: механизм гипотензивного действия, различия в применении бензогексония и гигрония.

Угнетение симпатических ганглиев – расширение артерий и вен. – снижение ад и вд. Практически не применяются для лечения ГБ в связи с большим количеством побочных эффектов, так как блокируют не только симпатические, но и парасимпатические ганглии:

Снижение тонуса кишечника (запоры)
Атония мочевого пузыря
Нарушение аккомодации
Сухость во рту

Применение - для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций – гигроний, т.к короткого действия.

7 Средства, влияющие на аппетит I. Средства, повышающие аппетит, которые либо стимулируют центр голода, либо тормозят центр насыщения. К рефлекторно действующим стимуляторам относятся горечи - настои, настойки, жидкие экстракты горьких трав (полынь горькая, трава золототысячника, сок подорожника, корень одуванчика, корневища аира, плантаглюцид). Принятые за 10-15 мин. до еды, они возбуждают рецепторы языка и рефлекторно - центр голода, что ведет к усилению первой фазы секреции желудка при последующем приеме пищи. К центрально действующим стимуляторам аппетита относится перитол (ципрогептадин), обладающий центральным антисеротониновым, Н1-гистаминблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Проявляет умеренный седативный и снотворный эффекты. Показан при неврогенной и гормональной худобе, реконвалесцентам, может быть назначен детям. Противопоказан при глаукоме. II. Средства, снижающие аппетит (анорексивные), действуют противоположно: снижают возбудимость центра голода или активируют центр насыщения, в результате чего уменьшается психологическая потребность в пище. Используются для лечения ожирения. Подразделяются на 2 группы: а) средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулируют ЦНС):

производные фенилалкиламина фепранон (амфепранон) и дезопимон (хлорфентермин);

производное изоиндола - мазиндол;

б) средства, влияющие на серотонинергическую систему (угнетают ЦНС): производные фенилалкиламина, фенфлурамин. Средства, стимулирующие ЦНС, по механизму действия являются аналогами фенамина. Несмотря на менее выраженное стимулирующее ЦНС и периферическое действие, им присущи (как побочные) эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повышение АД, аритмии) и ЦНС (беспокойство, нарушение сна, риск развития лекарственной зависимости); фенфлурамин отличается седативным действием и меньшим количеством побочных эффектов (депрессия, сонливость).

Фармакологическая характеристика блокаторов H+,K+-АТФазы.Названия препаратов. Механизм действия, показания, побочные.

Побочные: тошнота, диарея, онемение пальцев.

Омепразол, пантопрозол, лансопразол

Средства, применяемые для лечения гипохромных анемий

Препараты железа: для лечения Fe-дефицитных ↓хромных анемий, когда в Эр ↓Hb. Гипохромные анемии связаны с ↓ усвоением Fe вход. в состав Hb. Внутрь препараты Fe2+, т.к.лучше всасывается, ↓раздражает слизистую. ЛС подразделяют на: 1.Органические препараты Fe: лактат Fe; феррокаль; гемостимулин; ферроплекс. 2.Неорганические препараты Fe: Fe сульфат; Fe хлорид. Побочные: обстипация, диарея, темный стул, тошнота, боли в эпигастрии. ФЕРРУМ-ЛЕК (Ferrum-lec; амп. 2 и 5 мл) в/м,в/в 100 мг Fe 3+ с мальтозой. Введение в/в медленно, ампулу развести в 10 мл 0,9% NaCl.

Гепарин: механизм антикоагулянтного действия, показания к применению, побочные эффекты. Антагонист гепарина: механизм действия, показания к применению.

Гепарин Антикоагулянт прямого действия; потенцирование эффектов антитромбина III, ингибир. Активир. фактора X, ↓агрегации Тр, нарушение образ-я тромбина ингибир. его эффектов, предотвращение синтеза фибрина из фибриногена и распространения тромба и образования новых.

Действие: в/в – неск. мин. до 4–5 ч, п/к – ч/з 20–30 мин, до 12 ч и более.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебит вен, геморрой; трофические язвы, лимфангит; травмы, ушибы.

При тромбозах легк. ст. тяжести – в/в, по 40 000–50 000 МЕ/сут за 3–4 введения; при тяж. тромбозе и эмболии – в/в 20 000 МЕ 4 р в сут ч/з 6 ч. С профилактической целью - п/к 1500 МЕ/сут, через 8–12 ч. ТЭЛА, нестабильная стенокардия (в/в в сочетании с аспирином); ОИМ;тромбоз почечных вен; МА (сопровожд. эмболизацией); митральные пороки сердца; бактериальный эндокардит; ДВС-синдром (1 фаза); гломерулонефрит (+ преднизолон, азатиоприн, варфарин),

Низкомолекулярные гепарины

Эноксапарин-Na, Нандропарин Ca (фраксипарин), <связываются с белками крови→ конц. относительно постоянна , ↓Тр реже , ↑биодоступность при п/к введении, ↑время действия (↓инактивация), применяется преимущественно при венозном тромбозе, ОИМ, стенокардия, экстракорпоральном кровообращении

Отрицательные : высокая цена

Вариант 3

Антацидные средства: препараты, принцип действия, показания к применению, побочные эффекты.

Средства, нейтрализующие соляную кислоту в желудке – натрия гидрокаронат, Мг окись, Са каронат. Гидрокарбонат натрия – быстродейст., но образуется СО2 – растяжение желудка – вторично повышенное отделение сол.к-ты. Действие кратковременное.

Окись магния – медленнее, но активнее, СО2 не образуется. МБ сис. Алкалоз.

Гидроокись алюминия – в составе альмагеля – антацидное и адсорбирующее действие.. СО2 не образуется. МБ запор. Сист. Алкалоза не вызывает.

Применяют при гипераидном гастрите, ЯБ желудка.

Сравнительная характеристика окситоцина и эргометрина (влияние на миометрий, показания к применению).

Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.

Окситоцин вводят в/в капельно,

в/м для вызывания родов,

при слабости родовой деят-ти,

для остановки послеродовых

гипотонических кровотечений

после отделения плаценты.

Побочные: ↑ЧСС, ↓АД, ↑тонуса бронхов.

Преимущественно ↑тонус миометрия препараты алкалоидов спорыньи (гриб на злаковых растениях) эргометрин Эти ЛС применяют для остановки маточных кровотечений, кровотечений в послеродовом периоде (в/м, в/в, внутрь).

При беременности эти ЛС противопоказаны.

Побочные: головная боль, головокружение, ↑АД, сердечные аритмии.

Кислота ацетилсалициловая: механизм антиагрегантного действия, особенности дозирования при применении в качестве антитромбического средства, побочные эффекты.

АСК ингибирует ЦОГ необратимо. В Тр не синтезируется новой ЦОГ→агрегационные свойства утрачиваются до конца жизни Тр. Эндотелий синтезирует новую ЦОГ и через несколько дней восстан. её пул→синтез PGI₂продолжается.

Рекомендовано:

в качестве антиагреганта назначать АСК реже, чем в качестве противовоспалительного средства (пул Тр восстанавливается через 2 суток→назначается 1 раз в сут)

Назначать в мин-х Д для ↓действия на эндотелий (75-325 мг)

Отрицательные черты:

↓образование гастропротективных PG I₂/E₂→ ульцерогенное действие ↑кровоточивости (ЖКТ-кровотечения) бронхоспазм (↑ синтеза лейкотриена)

Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Механизм действия:

Эффекты:

снижает потребность в O₂

снижает преднагрузку
снижает постнагрузку

повышает доставку O₂
расширяет крупные коронарные сосуды
снижает диастолическое напряжение стенок желудочков
повышает коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)
угнетает центральные звенья коронаросуживающего рефлекса
снижает экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя
улучшает кровоснабжение ишемизированных участков

применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

Добутамин и милринон: механизмы кардиотонического действия, показания к применению, побочные эффекты.

По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину, от которого отличается тем, что один атом водорода аминогруппы замещён в нём на пара-оксифенилметилпропильный радикал.

Добутамин является представителем избирательных стимуляторов b1-адренорецепторов миокарда и оказывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путём вытеснения норадреналина из гранулярных депо). Добутамин практически не влияет на адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.

В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.

Применяют добутамин как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых (в связи с отсутствием достаточного опыта применения у детей).

Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин.

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10—20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Милринон. Кардиотоническое средство негликозидной природы. Оказывает положительное инотропное действие, мало влияет на ЧСС, несколько повышает AV проводимость. Вызывает сосудорасширяющий эффект. У больных с сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, способствует понижению давления в малом круге кровообращения, уменьшению ОПСС, существенно не изменяя при этом ЧСС и потребности миокарда в кислороде. Механизм действия связывают с преимущественным ингибированием изофермента фосфодиэстеразы III в миокарде и гладких мышцах сосудов, что приводит к повышению содержания в них цАМФ. Показания: Кратковременная терапия тяжелой сердечной недостаточности, резистентной к другим видам лечения; кратковременная терапия острой сердечной недостаточности после операций на сердце. Противопоказания: Острый инфаркт миокарда, обструктивные поражения клапанов сердца, гипертрофический субаортальный стеноз, повышенная чувствительность к милринону. Побочное воздействие: Желудочковые и наджелудочковые аритмии, ангинальные боли, артериальная гипотензия, головная боль; редко - тремор, гипокалиемия, тромбоцитопения.

Сравнительная характеристика противоаритмических средств IA, IB и IC класса.

Сравнительная характеристика дихлотиазида и оксодолина.

Показания : ХСН, глаукома, ГБ с ХСН, цирроз печени, отчетный синдром у недоношенных.

Противопоказания. тяжелая ХПН, поражения печени, тяжелые формы СД, подагры

Оксодолин - Подавляет активную реабсорбцию Na⁺, главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение Na⁺, Cl^- и воды. Выведение K⁺ и Mg²⁺ через почки увеличивается, в то время как выведение Ca²⁺ снижается. Вызывает незначительное снижение артериального давления, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2-4 недели после начала терапии. В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и МОК; однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному. Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом. Начало действия - через 2-4 ч после приема внутрь, максимальный эффект - через 12 ч, длительность действия - 2-3 сут.

Механизмы сосудорасширяющего действия фенигидина, диазоксида, натрия нитропруссида.

Фенигидина (нифедипин) - Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов, что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обуславливает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце, повышение снабжения миокарда кислородом. Снижая работу сердца, препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде путем уменьшения ОПСС и постнагрузки.

Дизоксид - Механизм действия связан с раскрытием калиевых каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны, влиянием на внутрилеточное содержание АМФ. По проявлениям действия активаторы калиеых каналов частично сходны с блокатором "медленных" кальцевых каналов.

Натрия нитропруссид – миотропный вазодилятатор.- донатор NO. и на артерии, и на вены.

Вариант 4

Классификация диуретиков по механизму и локализации действия (группы и названия препаратов).

По локализации

средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев (гипотиазид, индапамид)
средства, действующие на толстый сегмент восходящей петли Генле («петлевые» диуретики) (фурасемид, этакриновая к-та)
средства, действующие на конечную часть дистальных канальцев и собирательной трубки (K, Mg-сберегающие диуретики) (триамтерен, спиронолактон)
средства, действующие на проксимальные почечные канальцы (эуфиллин)
средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (миннти, мочевина)

По механизму

А. Тиазиды и тиазидоподобные диуретики:

ДИХЛОТИАЗИД (Гипотиазид), ХЛОРТАЛИДОН (Оксодолин), ИНДАПАМИД (Арифон), КСИПАМИД, ЦИКЛОМЕТИАЗИД

Б. Препарты органических кислот («нетиазидной» структуры) ФУРОСЕМИД (Лазикс), БУМЕТАНИД (Буфенокс),

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (Урегит), КЛОПАМИД (Бринальдикс)

В. Ингибиторы карбоангидразы

АЦЕТАЗОЛАМИД (Диакарб), ДОРЗОЛАМИД, БРИНЗОЛАМИД

II. Калийсберегающие диуретики,

т.е. задерживающие К+ в организме.

А. Антагонисты альдостерона

СПИРОНОЛАКТОН (Верошпирон)

Б. Ингибиторы Na+ и К+ каналов апикальной мембраны:

ТРИАМТЕРЕН, АМИЛОРИД

III. Осмотические диуретики

МАННИТ(маннитол),

МОЧЕВИНА

IV. Разные диуретики

А. Растительные диуретики – препараты из растений, применяемые в виде настоев, отваров, сборов

Цветки ромашки, василька, листья толокнянки, брусники, трава укропа, почки березовые

ЛЕСПЕНЕФРИЛ

Б. Кислотообразующие диуретики АММОНИЯ ХЛОРИД

В. Ксантины – ТЕОФИЛЛИН, ЭУФИЛЛИН

Кардиотонические средства негликозидной структуры: механизмы кардиотонического действия, показания к применению.

Б1-АМ – дофамин, добутамин

Ингииторы фосфодиэстеразы – амринон0 дилринон.

1 – дофамин – опосредованно стимулирует А и Б-АР, б1-ар – положительный инотропный эффект + расширение почечных сосудов. Применяется при кардиогенном шоке.

Добутамин – б1-ам, для непродолжительной стимуляции сердца.

Амринон –Их вводят только в/в, они обладают как инотропными , так и сосудорасширяющими свойствами и применяются при тяжелой сердечной недостаточности .

Механизм - ингибирование фосфодиэстеразы (III), ведущее к накоплению в клетках миокарда циклического АМФ (цАМФ), активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетки ионов Са'+ и активации функции сократительных белков

Милринон – аналогично.

Механизмы гипотензивного действия клофелина, метилдофы, моксонидина. Преимущества моксонидина по сравнению с клофелином и метилдофой.

Клофелин - стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

Метилдофа-метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который в ЦНС стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.

Моксонидин - Стимулируя имидазолиновые рецепторы, моксонидин устраняет влияение симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, и нарушения обмена инсулина. Спообствует снижению избыточного веса и нормализации пищевого поведения, наряду с конролем артериального давления. + отсутсвует седативное действие.

Механизмы антиангинального действия верапамила и фенигидина. Применение. Побочные эффекты.

Верапамил и нифедипин – блокаторы Са-каналов – снижается проникновение Са в миоциты – снижается работа сердца (снижается потребностьв кислороде) и расширяются коронарные сосуды (увеличитвается транспорт О2 к сердцу). + снижение АД (снижается постнагрузка)

Применяют – лечение стенокардии + АГ.

Побочные – гол. Боль, тахикардия, отеки.

Сравнительная характеристика хинидина и лидокаина.

Хинидин – блокирует натриевые каналы, действует на все отделы, снижает автоматизм, ув-ет время реполяризации , уве-ет время рефрактерного периода, = применяется при нарушениях автоматизма и проводимости. Блок-ет передачу импульса с н.вагус (как м-хб), + снижает симпатические влияния. Максим.конц через 2-3ч. Т1/2 = 6ч. Применяют внутрь.

Лидокаин – снижает автоматизм, на проводимости мало влияет, ускоряет реполяризацию!. На н вагус не действует. Применяют в/в. При тахиаритмиях/ЖЭС при ИМ. Действует непродолжительно (10-20мин)

Какие препараты используют для управления гипотензии.

При остром снижении артериального давления, в зависимости от причины гипотензии, могут применяться лекарственные препараты различного механизма действия, в том числе сердечные гликозиды, усиливающие сократительную активность миокарда (см. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства), симпатомиметические (норадреналин, мезатон, добутамин и др.), дофаминергические (дофамин) средства, обладающие сосудосуживающими и кардиотоническими свойствами. Сильный и быстрый прессорный эффект вызывает ангиотензинамид, близкий по химической структуре к эндогенному сосудосуживающему фактору - ангиотензину II. При умеренных формах гипотензий применяют препараты камфоры, кордиамин, а также общестимулирующие (тонизирующие) средства.

Классификация лекарственных средств, препятствующих агрегации тромбоцитов: группы и названия препаратов.

1 Угнетение тромбоксановой системы

а – снижение синтеза тромбоксана

—Ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота (аспирин).

-Ингибиторы тромбоксансинтетазы – дазоксибен

Б – блокаторы тромбоксановых рецепторов (дальтроан)

В – смешанного действия ( ридогрел)

2 – Повышающие активность тростациклиновой системы

А – стимулирующие простациклиновые рецепторы – эпопростенол

3 – Угнетающие связывание фибриногена с гликопротеиновыми рецепторами тромбоцитов

А – антагогонисты гп-рецепторов – тирофибан, абциксимаб

Б – блоаторы пуриновых рецепторов – клопидогрел, тиклопидин

Гастропротекторы: группы и названия препаратов, механизм действия, фармакологические эффекты, применение.

Гастропротекторы

1) Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки:Сукралфат, висмута трикалия дицитрат (денол)

2) Препараты, ↑защитную функцию слизистой оболочки:

Мизопростол

ДЕНОЛ, таб. 120 мг коллоидного субцитрата висмута. Он обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно–белковый слой, не оказывает антацидного действия, проявляет антипептическую активность, связывая пепсин. Обладает противомикробным действием, ↑резистентность слизистой. Де-нол нельзя сочетать с антацидами.

Эффективен: при нерубцующихся язвах желудка, 12ПК; ЯБ у курильщиков; профилактике рецидивов ЯБ; Хр. гастрите. Назначают по 1 таб 3 раза в день за 30 мин до еды и 1 таб перед сном.

Противопоказан: при ХПН 2-3 ст.

ВЕНТЕР (сукральфат) базовая алюминиевая соль сахарозного октасульфата. Противоязвенное действие: связывание с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, ↓действие пепсина, абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов. Сукральфат применяют по 1,0 4 раза в сут перед едой, перед сном.

Вентер и денол вызывают рубцевание язв 12ПК за 3 недели.

Побочное: запоры, сухость во рту.

Мизопростол - синтетический аналог простагландина Е,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1. Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов. Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея.

Фенотерол: механизм токолитического действия, показания к применению, побочные эффекты.

Селективный Б2-АМ, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. - уменьшает сократительную способность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока.

Показания - Для прекращения преждеврем. род. деят-ти вводят в/в, затем внутрь, при угрожающем аборте, для ↓сокращений матки при операциях, при чрезмерно ↑родовой деят-ти

Побочные - Тремор, тахикардия, аритмии, снижение АД, тошнота, рвота, головокружение, головная боль,

Вариант 5

Классификация антикоагулянтов: группы и названия препаратов.

При гастродуоденальных язвах часто наблюдаются нарушения моторно-эвакуаторной функции в виде наклонности к спазмам, гастро- и дуоденостазу, дуоденогастральному и гастроэзофагеальному рефлюксам, синдром раздраженной кишки. С целью нормализации моторно-эвакуаторной функции применяют прокинетики.

Одним из первых препаратов этой группы был блокатор центральных дофаминовых рецепторов метоклопрамид (церукал, реглан). Метоклопрамид обладает поливалентным действием: усиливает высвобождение ацетилхолина в желудочно-кишечном тракте (стимулирует моторику желудка, тонкой кишки и пищевода), блокаду центральных дофаминовых рецепторов (воздействие на рвотный центр и центр регулирования желудочно-кишечной моторики). Метоклопрамид повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет эвакуацию из желудка, улучшает антродуоденальную координацию, предотвращая дуоденогастральный рефлюкс.

К недостаткам метоклопрамида следует отнести его нежелательное центральное действие (головная боль, бессонница, слабость, импотенция, гинекомастия, усиление экстрапирамидальных расстройств), что значительно ограничивает его применение.

В последнее время вместо метоклопрамида при язвенной болезни для нормализации моторно-эвакуаторной функции гастродуоденальной системы с успехом используют мотилиум (домперидон), который является антагонистом периферических дофаминовых рецепторов. Эффективность мотилиума как прокинетического агента превышает таковую метоклопрамида, но препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер и практически лишен побочных действий. Особенно показан препарат при наличии у больного язвенной болезнью диспепсических расстройств - изжоги, тошноты, рвоты. Мотилиум назначают по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день за 15-20 мин до еды.

Новый прокинетик цизаприд по механизму действия существенно отличается от метоклопрамида и мотилиума. В основе его влияния лежит непрямой холинергический эффект на нейромышечный аппарат желудочно-кишечного тракта благодаря активации серотониновых рецепторов (5-НТ4-рецепторы). Цизаприд не только нормализует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, но и повышает сократительную функцию желчного пузыря, усиливает пропульсивную моторику кишечника. Поэтому его рекомендуется применять при сопутствующей язвенной болезни гипомоторной дискинезии желчного пузыря и синдроме раздраженной кишки. Цизаприд назначают в дозе 10 мг 2-3 раза в день.

Препараты,применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы.Фармакологические эффекты, показания к применению.

панкреатин, энзистал, фестал, панцитрат, креон ПАНКРЕАТИН (Pancreatinum) Пищеварительное ферментное средство, восполняет дефицит ферментов поджелудочной железы, оказывает протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие. Входящие в состав панкреатические ферменты (липаза, альфа-амилаза, трипсин, химотрипсин) способствуют расщеплению белков до аминокислот, жиров — до глицерина и жирных кислот, крахмала — до декстринов и моносахаридов, улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процессы пищеварения.. Его получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Активность Ф низкая и его применяют в ↑дозах при гастритах, энтероколитах, сопровождающихся ↓секреторной и переваривающей ƒжелудка и кишечника; панкреатитах, гепатитах, холециститах, после операций на желудке, кишечнике, поджелудочной железе; расстройствах пищеварения, связанных с нарушениями диеты, отравлениями. Креон: более активный препарат. Используется при острых панкреатитах для подавления функции поджелудочной железы по 2 капс 3 раза в день.

Кислота ацетилсалициловая: механизм антиагрегантного действия, особенности дозирования при применении в качестве антитромбического средства, побочные эффекты.

Рекомендовано:

Назначать в мин-х Д для ↓действия на эндотелий (75-325 мг)

Отрицательные черты:

Классификация антиангинальных средств (группы и названия препаратов).

Органические нитраты и нитриты нитроглицерин, препараты нитроглицерина продленного действия (нитронг, сустак), изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, амилнитрит
Блокаторы кальциевых каналов - нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамилъ
Бета-адреноблокаторы - пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол
Коронарорасширяющие средства миотропного действия - дипиридамол, папаверин, но-шпа
Брадикардические препараты – фалипамил, ивабрадин
Средства рефлекторного действия - валидол

Влияние сердечных гликозидов на силу, частоту сокращений, атриовентрикулярную проводимость и автоматизм сердца.

+ инотропный (сила)

+ тонотропный (тонус)

- хронотропный (ЧСС)

- дромотропный (замедление проводимости)

+ батмотропный (возбудимость)

Фурасемид: механизм и локализация действия, эффективность, скорость развития и продолжительность диуретического эффекта, влияние на электронный баланс, показания к применению, побочные эффекты.

действует на ↑часть петли Генле в толстом сегменте (↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-), на проксимальные канальцы, ↑ выведения Ca²⁺,Mg²⁺,K⁺ . ↑почечный кровоток. Может выводить V6-8 л за 1-2ч →может развиться ↓К+.

Не сочетать: с цефалоридином, цефалексином, гентамицином,

оказывающими токсическое действие на почки, слух.

Противопоказания: в 1 половине беременности,

при недостатке К+, печеночной коме, ХПН, механической

непроходимости МВП, анемии. по 0,04 г по 50 штук

Сравнительная характеристика антиаритмических средств IA, IB и IC класса.
Празозин: фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты.

Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит празозина 0,5 или 1 мг; во флаконах по 30 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антигипертензивное.

Блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.

Показания препарата Празозин Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания Гиперчувствительность, гипотония, констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия препарата Празозин Резкая гипотония; головокружение, головная боль, тахикардия, усталость, тошнота, сухость во рту, учащение диуреза, потемнение в глазах, аллергические реакции.

Взаимодействие Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

Способ применения и дозы Внутрь, по 0,5–1 мг 2–3 раза в день с постепенным увеличением дозы — через 3 дня. Поддерживающая доза 3–20 мг в день в разделенных дозах.

Вариант 6

Классификация средств, применяемых при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

1. Средства ↓секрецию желез желудка

1) Ингибиторы протонового насоса: омепразол

2) Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидин

3) М-ХБ: а) селективные (М1-ХБ): пирензепин

б) неселективные: атропин

2. Антацидные средства

Натрия гидрокарбонат, магния окись, алюминия гидроокись

3. Гастропротекторы

1) Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки:

Сукралфат, висмута трикалия дицитрат

2) Препараты, ↑защитную функцию слизистой оболочки:

Мизопростол

Сравнительная характеристика окситоцина и препаратов простагландинов (влияние на миометрий, показания к применению)

Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.

Окситоцин вводят в/в капельно,

в/м для вызывания родов,

при слабости родовой деят-ти,

для остановки послеродовых

гипотонических кровотечений

после отделения плаценты.

Побочные: ↑ЧСС, ↓АД, ↑тонуса бронхов.

Побочно: рвота, диарея, ↑АД и бронхоспазм.

Используют: прерывание беременности во II триместре.

Вводят экстраамниально (до 15-й недели берем-ти), интраамниально (после 15-й недели берем-ти).

Антикоагулянты непрямого действия: препараты, механизм действия, показания к применению, побочные эффекты. Препараты, применяемые при передозировке антикоагулянтов непрямого действия.

Выделяют производные кумарина — аценокумарол (синкумар), этил бискумацетат (неодикумарин), варфарин

производные индандиона — фениндион (фенилин).

Эти ЛС действуют как антагонисты витамина К, нарушают образование в печени факторов свертывания крови — II (протромбин), VII, IX, X. Внутрь: действие развивается через 24-48 ч. При резком прекращении лечения возможно ↑ свертываемости крови.

Применяют: для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, ТЭЛА, тромбоэмболических осложнений при МА.

Побочные: кровотечения, нарушения ƒпечени, аллергические реакции. В качестве антагониста применяют фитоменадион.

Противопоказаны: при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях ƒпочек, печени.

Синкумар, варфарин – для профилактики и лечения тромбозов и эмболий, при пороках, АКШ часто пожизненно.

Классификация антиаритмических средств (группы и названия препаратов)

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов

(проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие

средства; группа I)

Подгруппа IА (хинидин и хинидиноподобные средства):

Хинидина сульфат, Дизопирамид, Новокаинамид, Аймалин

Подгруппа IВ:

Лидокаин, Дифенин

Подгруппа IС:

Флекаинид, Пропафенон, Этмозин, Этацизин

2. Средства, блокирующие калиевые каналы (средства, увеличиваю щие

продолжительность реполяризации и соответственно потенциала действия;

группа III)

Амиодарон, Орнид, Соталол

3. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (группа IV)

Верапамил, Дилтиазем

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентнойиннервации

сердца

Средства, ослабляющие адренергические влияния (группа II)

Бета-адреноблокаторы

Анаприлин и др.

Средства, усиливающие адренергические влияния

бета-адреномиметики

Изадрин

Симпатомиметики

Эфедрина гидрохлорид

Средства, ослабляющие холинергические влияния

м-холиноблокаторы

Атропина сульфат

III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью

Препараты калия и магния, Сердечные гликозиды, Аденозин

Резерпин

Фармакологическая группа симпатолитики

Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит резерпина 0,1 или 0,25 мг.

Показания препарата Резерпин Артериальная гипертензия, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД, гиперкинетический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, AV блокада, брадикардия, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия препарата Резерпин

Гиперемия слизистых оболочек глаз, заложенность носа, сухость слизистой носа, диспепсия, ульцерация слизистой ЖКТ, брадикардия, слабость, головокружение, тревога, депрессия, бессонница, одышка, паркинсонизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 0,1 мг 1–2 раза в день с постепенным повышением дозы 0,25–0,5 мг в сутки за 3–4 приема.

Механизмы антиангинального действия верапамила и фенигидина. Применение. Побочные эффекты

Применяют – лечение стенокардии + АГ.

Побочные – гол. Боль, тахикардия, отеки.

Манит: фармакологические эффекты, механизм действия, показания к применению.

Препараты ↑осмотическое давление (ОД) в плазме крови, → к извлечению Н2О из отечных тканей, к ↑ОЦК ("отеку крови"). В результате ↑кровоток в клубочках почек, что → ↑фильтрацией, ↑кровоток в перитубулярном пространстве, → нарушением работы противоточно-поворотной системы п. Генле. Это→ ↓пассивной реабсорбции Na+, Cl- в восходящем колене п. Генле. Препараты плохо реабсорбируются, их концентрация и ОД мочи в канальцах в дистальном направлении ↑; это нарушает концентр. функцию нефрона, ↓реабсорбцию Н2О, Na+, → ↑ их выведение. ↑ОЦК вызывает ↑ выработки специальными клетками правого предсердия и печенью НУФ, нарушающего реабсорбцию Na+ в проксимальных канальцах и ↓ секрецию альдостерона, что тормозит реабсорбцию Na+ в дистальном отделе нефрона.

Фармакологические эффекты:

увеличение диуреза; ↑АД (из-за ↑ОЦК).

Показания - Отек мозга, повышение внутричерепного давления при почечной или почечно-печеночной недостаточности, эпилептический статус, острый приступ глаукомы, операции с экстракорпоральным кровообращением, острая почечная (при сохраненной фильтрационной функции почек) и печеночная недостаточность, посттрансфузионные осложнения, вызванные введением несовместимой крови, острые отравления барбитуратами и другими веществами (форсированный диурез).

Препараты нитроглицерина: механизм антиангинального действия, скорость развития и продолжительность действия, показания к применению, побочные эффекты.

Механизм действия:

Эффекты:

снижает потребность в O₂

снижает преднагрузку
снижает постнагрузку

повышает доставку O₂
расширяет крупные коронарные сосуды
снижает диастолическое напряжение стенок желудочков
повышает коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)
угнетает центральные звенья коронаросуживающего рефлекса
снижает экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя
улучшает кровоснабжение ишемизированных участков

применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд, жжение, аллергический контактный дерматит.

Препараты для лечения интоксикации сердечными гликозидами. Принципы их действия.

Препараты калия (т.к. при передозе будет гипокалиемия)

Дифенин – Блокирует "быстрые" Na+-каналы, уменьшает вхождение Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе генерации нервных импульсов. Антиаритмические свойства обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при этом увеличивается отношение внеклеточного Na+ к внутриклеточному и, возможно, трансмембранному обмену Ca2+.

Лидокаин – блокирует потенциалзависимые натриевые каналы

Бета-блокаторы (анаприлин) Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект

При АВ-блоке – атропин.

Вариант 7

Классификация антиангинальных средств (группы и названия препаратов).

Органические нитраты и нитриты нитроглицерин, препараты нитроглицерина продленного действия (нитронг, сустак), изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, амилнитрит

Блокаторы кальциевых каналов - нифедипин, никардипин, дилтиазем, верапамилъ

Бета-адреноблокаторы - пропранолол, метопролол, атенолол, талинолол

Коронарорасширяющие средства миотропного действия - дипиридамол, папаверин, но-шпа

Брадикардические препараты – фалипамил, ивабрадин

Средства рефлекторного действия - валидол

Механизмы гипотензивного действия клофелина, метилдофы и моксонидина. Преимущества моксонидина по сравнению с клофелином и метлдофой.

Метилдофа-метаболизируетсяс образованием альфа-метилнорадреналина, который в ЦНС стимулирует

постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что

приводит к угнетению сосудодвигательного центра и уменьшению

нисходящей симпатической импульсации.

Сравнительная характеристика строфантина, дигоксина и дигитоксина. Практическое значение особенностей фармакокинетики указанных препаратов.

Различия в фармакокинетике:

	дигитоксин (таблетки)	дигоксин (раствор в ампулах и таблетки)	строфантин (раствор в ампулах)
всасывание в ЖКТ	Очень хорошее	Хорошее	Не всасывается
путь введения	Только внутрь	Внутрь и внутривенно	Только внутривенно
Скорость развития эффекта	Медленно (в вену не вводят)	При внутривенном введении - быстро	При внутривенном введении быстро
Длительность действия при однократном введении	Неделя	Сутки	8 часов
кумуляция	выраженная	умеренная	слабая

Дихлотиазид: фармакологические эффекты, механизм действия и локализация диуретического эффекта, влияние на электролитный баланс, показания к применению, побочные эффекты.

Показания : ХСН, глаукома, ГБ с ХСН, цирроз печени, отчетный синдром у недоношенных.

Противопоказания. тяжелая ХПН, поражения печени, тяжелые формы СД, подагр

Амиодарон: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечнососудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счёт увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное артериальное давление (при внутривенном введении). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических лекарственных средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Показания - Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия

Побочные - Головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости Синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада Повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз

Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений

При длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

Классификация лекарственных средств, влияющих на сократительную активность и тонус миометрия: группы и названия препаратов.

1. Лекарственные препараты, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия: 1.1. лекарственные препараты, усиливающие сократительную активность: окситоцин, питуитрин, простагландин F2?, простагландин Е2; 1.2. лекарственные препараты, ослабляющие сократительную активность (токолитические лекарственные препараты): 1.2.1. лекарственные препараты, стимулирующие преимущественно ?2-адренорецепторы: фенотерол, салбутамол; 1.2.2. лекарственные препараты, применяемые для наркоза: натрия оксибутират; 1.2.3. разные лекарственные препараты: MgSO4. 2. Лекарственные препараты, повышающие преимущественно тонус миометрия: 2.1. лекарственные препараты растительного происхождения (алкалоиды и лекарственные препараты спорыньи): эргометрина малеат, экстракт спорыньи густой, эрготамина гидротартрат, эрготал; 2.2. синтетические лекарственные препараты: котарнина хлорид. 3. Лекарственные препараты, понижающие тонус шейки матки: атропина сульфат, простагландин F2?, простагландин Е2.

Желчегонные средства: группы и названия препаратов, механизм действия.

По механизму действия желчегонные средства принято делить на: средства, усиливающие образование желчи в печеночных клетках, и средства, способствующие механическому продвижению желчи в кишечник. К первой группе относятся препараты, содержащие желчные кислоты и желчь (дегидрохолевая кислота, дехолин, аллохол, холензим), ряд синтетических веществ (циквалон, никодин) и препаратов растительного происхождения, механизм действия которых состоит в воздействии на желчеобразование. Ко второй группе препаратов (способствующих выделению желчи) относятся вещества, расслабляющие мускулатуру желчных путей, например, атропин, сульфат магния и другие спазмолитики и холинолитики.(но-шпа, папаверин)

Кислота ацетилсалициловая: механизм антиагрегантного действия, особенности дозирования при применении в качестве антитромбического средства, побочные эффекты.

Рекомендовано:в качестве антиагреганта назначать АСК реже, чем в качестве противовоспалительного средства (пул Тр восстанавливается через 2 суток→назначается 1 раз в сут)

Назначать в мин-х Д для ↓действия на эндотелий (75-325 мг)

Отрицательные черты: ↓образование гастропротективных PG I₂/E₂→ ульцерогенное действие ↑кровоточивости (ЖКТ-кровотечения) бронхоспазм (↑ синтеза лейкотриена)

Ввариант -8

1 группа-блокаторы натриевых каналов( подгруппа 1А-хинидин и хинидиноподобные средства,подгруппа 1В-лидокаин и дифенин,подгруппа 1С-флекаинид,энкаинид)
2 группа – средства угнетающие адренергические влияния на сердце(в-адреноблокаторы)
3 группа – средства увеличивающие длительность процесса реполяризации и удлинящие потенциал действия(амиодарон,орнид,сатолол)
4 группа – средства,блокирующие кальциевые каналы(верапамил)
5 группа – сердечные гликозиды(дигоксин,дигитоксин)
6 группа – средства усиливающие влияние блуждающих нервов при супровентрикулярной лихорадке(мезатон,эдрофоний)

механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ингибирующим влиянием на Na,K-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов.Это приводит к нарушению тока Na и K.В итоге содержание К внутри кардиомиоцитов снижается,а Na- повышается.При этом разница между внутри и внеклеточной концентрацией Na уменьшается что понижает трасмембранный Na/Са обмен.Кальций накапливается в саркоплазматическом ретикулуме,это стимулирует поступлению извне дополнительных количеств Са в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы.На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са из саркоплазматического ретикулума,ионы Са взаимодействуют с тропониновым комплексом,происходит взаимодействие актина и миозона,что проявляется быстрым и сильным сокращение миокарда.

Применяются при лечении сердечной недостаточности,связанные с дистрофией миокарда.Сердечные гликозиды оказывая прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блуждающий нерв,снижают скорость проведения возбуждения(отрицательное дромотропное действие).В токсических дозах могут вызвать предсердно-желудочковый блок.

3) Эналаприл Фармакологическое действие:Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла.Побочные действия:Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий),. Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания очень редко при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка.

4)фуросемид-действует на восходящую часть петли Генле в толстом сегменте на проксимальн.,канал…Усиливает вывед Са,магния,К.Показания: ХСН и ОСН,отёк лёгких и мозга,отравление снотворными препаратами.увелечение АД.Побочные: снижение Na,К, хлора и воды,алкалоз,спазм ЖКТ,острая задержка мочи,резкое снижение АД.ди Дихлотиазид - Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов.Показания:Артериальная гипертензия; отечный синдром различного генеза (ХСН, портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, задержка жидкости при ожирении), гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия); несахарный диабет; субкомпенсированные формы глаукомы; профилактика образования камней в мочевыводящих путях. Побочные действия:Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит.Триамтерен- Калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для Na+ и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения K+. Секреция K+ в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Показания:Отечный синдром (в т.ч. на фоне ХСН, цирроза печени); профилактика гипокалиемии на фоне салуретиков. Побочные действия:Тошнота, рвота, головная боль, снижение АД.

5) Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 - и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия. Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.Применение: Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия. Нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса). Побочные эффекты:Со стороны сердечно-сосудистой системы: Симптомы сердечной недостаточности. Нарушения атриовентрикулярной проводимости. Брадикардия. Артериальная гипотензия. Боли в груди. Со стороны ЦНС: Головокружение. Нарушения сна. Снижение способности к концентрации внимания. Сонливость. Депрессия. Галлюцинации. Вялость. Чувство усталости. Головная боль.Слабость. Со стороны ЖКТ: Сухость во рту. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Запор.

средства влиющ на эритропоэз-средства стимулирующие эритропоэз

применяемые при гипохромной анемии

А.-при железоде анемии

а)препар железа(железа закисного сульфат,феррум Лек,ферковен)

б)препа кобальта(коамид)

Б) при анемии возника при некотор хронич заболеа-эпоэтин альфа

2) применяя при гиперхро анемии(цианокобаламин)

Средства угнетаю эритропоэз(раствор натрия фосфата,мочегонный фосфором)

средс влияющие на лейкопоэз

сред стимулир лейкоп(натрия нуклеинат,пентоксил,филграстим)

сред угнетаю лейкоп(новэмбихин миелосан допан)

8) пирензепин- Фармакологическое действие: Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% - во 2 ч Показания:Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ. Побочные действия:Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

9) антифибринолит средства.- Транексамовая кислота и аминокапроновая кислота ингибируют тканевой активатор профибринолизина и препятствуют превращению профибринолизина в фибринолизин. Вводятся в/в при кровотечениях, связанных с ↑ фибринолизом, после экстракции зуба, при простатэктомии, операциях на печени, при ЖКТ кровотечениях, при передозировке фибринолитиков.

Апротинин (контрикал) ингибирует фибринолизин. Применяют: при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом. Вводят в/в.

Вариант-9

Лечебные мероприятия при интерстициальной и альвеолярной формах отека легких у кардиологических больных во многом схожи: они в первую очередь направлены на основной механизм развития отека с уменьшением венозного возврата к сердцу, снижением постнагрузки с увеличением пропульсивной функции левого желудочка и снижением повышенного гидростатического давления в сосудах малого круга. При альвеолярном отеке легких добавляются мероприятия, направленные на разрушение пены, а также более энергичную коррекцию вторичных расстройств.При лечении отека легких решают следующие задачи:

А. Уменьшение гипертензии в молом круге кровообращения путем:

- снижения венозного возврата к сердцу;

- уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК);

- дегидратации легких;

- нормализации АД;

- обезболивания.

Б. Повышение сократимости миокарда левого желудочка при назначении:

- инотропных средств;

- антиаритмических средств (при необходимости).

2) Метоклопрамид :фармакологическое действие: противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Показания:

Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики).

3) Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. ↑ ритмические сокращения, в более высоких дозах повышает ↑миометрия.

Он способствует лактации, ↑сокращения миоэпителиальных клеток протоков МЖ.Окситоцин вводят в/в капельно, в/м для вызывания родов, при слабости родовой деят-ти, для остановк послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты.

Побочные: ↑ЧСС, ↓АД, ↑тонуса бронхов. Белый кристаллический порошок без запаха; мало растворим в воде и спирте.

Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение; адренолитическими свойствами практически не обладает.Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях после кесарева сечения, кровянистых выделениях после аборта (при неэффективности других мероприятий), кровотечениях на почве миом матки. Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0, 0001 - 0, 0002 г (0, 1 - 0, 2 мг = 0, 5 - 1 мл 0, 02 % раствора); внутрь - по 0, 0002 - 0, 0004 г (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в день.

4) Гепарин Антикоагулянт прямого действия; потенцирование эффектов антитромбина III, ингибир. Активир. фактора X, ↓агрегации Тр, нарушение образ-я тромбина ингибир. его эффектов, предотвращение синтеза фибрина из фибриногена и распространения тромба и образования новых.

Действие: в/в – неск. мин. до 4–5 ч, п/к – ч/з 20–30 мин, до 12 ч и более.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебит вен, геморрой; трофические язвы, лимфангит; травмы, ушибы.

При тромбозах легк. ст. тяжести – в/в, по 40 000–50 000 МЕ/сут за 3–4 введения; при тяж. тромбозе и эмболии – в/в 20 000 МЕ 4 р в сут ч/з 6 ч. С профилактической целью - п/к 1500 МЕ/сут, через 8–12 ч. ТЭЛА, нестабильная стенокардия (в/в в сочетании с аспирином); ОИМ;тромбоз почечных вен; МА (сопровожд. эмболизацией); митральные пороки сердца; бактериальный эндокардит; ДВС-синдром (1 фаза); гломерулонефрит (+ преднизолон, азатиоприн, варфарин),

Низкомолекулярные гепарины

Эноксапарин-Na, Нандропарин Ca (фраксипарин), <связываются с белками крови→ конц. относительно постоянна , ↓Тр реже , ↑биодоступность при п/к введении, ↑время действия (↓инактивация), применяется преимущественно при венозном тромбозе, ОИМ, стенокардия, экстракорпоральном кровообращении

6) Классификация миотропных гипотензивных средств

1-средства влияющ на ионыые каналы

А)блокаторы Са каналов(фенигидин,дилтиазем

Б) активаторы калие каналов (миноксидил диазоксид)

2-донаторы окиси азата( натрия нитропруссид)

3-разные препараты(апрессин,дибазол,магния сульфат)

7)Амиодарон

Является аналогом тиреоидных гормонов , содержит в структуре йод.

А препарат смешанного типа действия: блокирует К+, а также Na+ и Са2+каналы, обладает неконкурентной β-АБ активностью. Блокируя К+каналы, ↓скорость реполяризации мембран КМЦ в проводящей системе сердца и в рабочем миокарде, удлиняет ПД и ЭРП предсердий, АВ узла и желудочков. Амиодарон ↓автоматизм, ↓возбудимость, проводимость СА и АВ узлов.

А эффективен при всех формах тахиаритмий и ЭКС. Он ↓потребность миокарда в О2 (блокада β1-АР сердца) и ↑коронарные сосуды (блокада α-АР и Са2+каналов), антиангинальное действие при ИБС. Внутрь всасывается медленно от 20 до 50%. Связывается с белками плазмы на 96%. Эффект развивается медленно (для МАХ действия требуется несколько недель). При в/в -быстро в течение 1-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Медленно→ кишечником: t_1/2 носит 2-х фазный характер: начальная фаза ≈10 дней, терминальная до 3 месяцев. Ингибирует ферменты в печени, метаболизирующие ЛС (хинидин, прокаинамид, дигоксин, варфарин), дозы↓.

Побочные: ↓ЧСС, ↓сократимости миокарда, аритмогенное действие, затруднение АВ проводимости, тремор, атаксия, парестезии, нарушения функции ЩЖ (гипо- или гипертиреоз), фиброз в легких с возможным летальным исходом, нарушения функции печени, отложения в роговице глаза, окрашивание кожи в серо-голубой цвет; фотосенсибилизация.

Верапамил

В качестве ААП применяют фенилалкиламины: верапамил, дилтиазем.

Верапамил и дилтиазем ↓автоматизм СА узла (↓ЧСС), автоматизм и проводимость АВ узла, незначительно влияют на автоматизм волокон Пуркинье. Уменьшая поступление ионов Са2+ в клетки рабочего миокарда значительно ↓сократимость миокарда, ↓концентрацию Са2+ в гладкомышечных клетках, ↑периферические артериальные сосуды, ↓АД, коронарные сосуды↑.

Блокаторы Са2+каналов применяют только при наджелудочковых аритмиях и экстрасистолии.

Дилтиазем применяют внутрь, хорошо всасывается из ЖКТ. Действие развивается через 30 мин. Дилтиазем подвергается ацетилированию; в неизмененном виде, в виде метаболитов выводится через кишечник. Х-3-4 ч. Побочные: головная боль, головокружение, ↑ЧСС, мышечная слабость, отеки. Таб 180 мг

8) ДИГОКСИН (Digoxinum) Синонимы: Дилакор, Ланикор.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство.

Показания к применению. Недостаточность кровообращения I—III стадии. Для подготовки к операции и родам больных с заболеваниями сердца.

Побочное действие. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада и другие нарушения проводимости; нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.); часто наблюдается потеря аппетита, тошнота и рвота, реже — понос и боли в животе. Возможны сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях — ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия; нарушения зрения (в частности, видение окружающих предметов в зелено-желтом спектре). Редко —галлюцинации, психозы, афазия. Возможны кожные аллергические реакции (эритема), тромбоцитопения, мышечные боли, гинекомастия.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)

Фармакологическое действие. Кардиотонический препарат.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.

Побочное действие. Аналогичны таковым для дигоксина.

9) фуросемид-действует на восходящую часть петли Генле в толстом сегменте на проксимальн.,канал…Усиливает вывед Са,магния,К.Показания: ХСН и ОСН,отёк лёгких и мозга,отравление снотворными препаратами.увелечение АД.Побочные: снижение Na,К, хлора и воды,алкалоз,спазм ЖКТ,острая задержка мочи,резкое снижение АД. Дихлотиазид - Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение Mg2+. Сприролактон: Фармакодинамика Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляет

10) Вазодилатация, основной гемодинамический эффект нитратов, имеет дозозависимый характер. При назначении низких доз препараты вызывают расширение преимущественно венозных сосудов Это приводит к депонированию крови в венозном русле и снижению преднагрузки на сердце (перегрузки объемом). Уменьшение притока крови к сердцу, за счет указанного механизма, ведет к снижению давления в камерах сердца, в частности, конечно-диастолического давления в полости левого желудочка, и снижению систолического напряжения его стенок. Вследствие этого потребность миокарда в кислороде снижается, а его перфузия улучшается, особенно в субэндокардиальных областях, что играет важную роль при ишемии у больных с ИБС. При использовании высоких доз препараты этой группы влияют преимущественно на крупные артерии и артериолы с диаметром просвета более 100 мкм (постнагрузка) Нитраты, включая НГ, способны предотвращать и купировать ангиоспазм коронарных артерий, что подтверждается данными ангиографических исследований. Кроме того, препараты способствуют перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные участки миокарда, что связано с избирательным расширением крупных коронарных сосудов и является важнейшим фактором оптимизации миокардиального кровотока в зонах ишемии. Нитраты улучшают коллатеральный кровоток; снижают артериальное давление (АД) и рефлекторно повышают частоту сердечных сокращений

Вариант-10

1 / 131 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 > Следующая >>>

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

#
23.03.20169.95 Mб31Ershov_phd thesis_v9.0.pdf
#
10.02.2015119.29 Кб68etika.docx
#
01.05.2025171.63 Кб0etika_i_etiket.docx
#
17.09.2019415.74 Кб21Eto_psihodiagnostika_detka_33__5_0.doc
#
01.04.2025395.28 Кб1Excel as DB.docx
#
01.05.2025241.79 Кб0farma.docx
#
10.02.2015110.08 Кб42farma.voprsnik77 (Восстановлен).doc
#
23.03.2016117.25 Кб34Farmakologia_EKZAMEN.doc
#
01.05.2025626.92 Кб0Federalnoe_agentstvo_po_obrazovaniyu_diplom_ped...docx
#
01.03.2025710.66 Кб4FGMiO_4k.doc
#
10.02.2015595.04 Кб22file_447488.rtf