Микрокапсулы.

Микрокапсулирование - процесс заключения в оболочку микроскопических твердых, жидких или газообразных веществ в индивидуальную упаковку, изоли­рующую их от внешней среды.

Микрокапсулы имеют размеры чаще всего oт 1 до 500 мкм. Технология образования оболочек в последнее время достигла столь высокого совершенствования, что позволяет наносить покрытия на частицы размером ме­нее 1 мкм. Такие частицы с оболочкой называют нанокапсулами, а процесс ее образования - нанокапсулированием.

Форма микрокапсул определяется:

• агрегатным состоянием их содержимого;

• методом их получения.

Жидкие и газообразные вещества придают микрокапсулам шарообразную форму. Твердые вещества - овальную или неправильную геометрическую форму.

В настоящее время в виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных ве­ществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно­сосудистые, снотворные и другие средства.

Основные цели процесса микрокапсулирования:

1. Предохранение неустойчивых лекарственных веществ от воздействия внешней среды (витамины, ферменты, гормоны).

2. Маскировка вкуса и запаха лекарственных веществ.

3. Высвобождение лекарственных веществ в нужном участке ЖКТ (кишечно-растворимые микрокапсулы).

4. Уменьшение раздражающего и в ряде случаев токсического действия.

5. Пролонгирование действия. За счет замедления скорости высвобождения лекарственного вещества из микрокапсул благодаря наличию полупрони­цаемой оболочки.

6. Превращение жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой.

7. Уменьшение летучести испаряющихся лекарственных веществ (например, нитроглицерин), защищены непроницаемой для образующихся паров и га­зов оболочкой.

Таким образом, микрокапсулирование позволяет получить JIC с направленной доставкой и регулируемой скоростью высвобождения JIB, что достигается нане­сением оболочки или другими способами.

Требования к материалам оболочки:

1. должен хорошо прилипать к капсулируемому веществу;

2. обеспечивать герметичность;

3. обеспечивать эластичность;

4. обеспечивать определенную проницаемость;

5. обеспечивать прочность и стабильность при хранении.

В качестве материалов применяют натуральные и синтетические полимеры.

Могут быть водорастворимыми: желатин, гуммиарабик, крахмал, ПВП, КМЦ, спирт поливиниловый.

Водонерастворимые: каучук, силиконы, этилцеллюлоза, ацетат целлюлозы, полиэтилен, полипропилен, полиметакрилат, полиамид.

Применяют также воски и липиды: парафин, воск пчелиный, стеариновую и пальмитиновую кислоты, спирт цетиловый, стеариновый, лауриновый.

Энтеросолюбильные соединения: шеллак, ацетофталат, ацетобутират, ацето-сукцинат целлюлозы.

Основные способы получения микрокапсул и аппаратурное оснащение:

Подразделяют на три основные группы:

1. Физические.

2. Физико-химические.

3. Химические.

Физические методы основаны на механическом нанесении оболочек на части­цы лекарственного вещества. К ним относятся методы:

• дражирования;

• распыления;

• напыления в псевдоожиженном слое;

• диспергирования в системе жидкость-жидкость;

• центрифужное микрокапсулирование.