Клофелин (гемитон)

Наиболее распространенным препаратом этой группы явялется клофелин (гемитон). При приеме внутрь начало антигипертензионного эффекта наступает через 30-60 минут, пик действия - через 2-4 часа, а продолжительность действия - 6-12 часов. При внутримышечном введении начало действия через 30-60 минут, продолжительность - 2-6 часов.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В настоящее время редко используется в лечении хронической артериальной гипотензии из-за побочных эффектов (сонливость, седация, сухость во рту, синдром отмены), но прекрасно подходит для купирования гипертензионного криза.

Токсикология клофелина. Клофелин самый широко используемый криминальный яд. Прием высокиз доз клофелина приводит к отравлению, длительному бессознательному состоянию, которым пользуются преступники. Особенно сильный эффект клофелин оказывает в сочетании с алкоголем. Поскольку у клофелина нет запаха, вкуса и цвета, его добавляют в любые напитки с криминальной целью.

Моксонидин (цинт)

Обладает близким к клофелину действием, но лишен большинства побочных эффектов клофелина. Вызывает торможение освобождения катехоламинов, что и обуславливает его антигипертензионный эффект. Пик гипотензивного действия отмечается через 4 часа после приема внутрь и сохраняется 24-36 часов. Не вызывает синдрома отмены и хорошо переносится.

Используется в лечение хронической артериальной гипертензии. Начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки. Побочные эффекты выражены минимально (головокружение, сухость во рту, седативный эффект).

Метилдопа (альдомет)

Стимулирует постсинаптические ₂-адренергические рецепторы ствола мозга и уменьшает симпатическую стимуляцию сосудов, что вызывает их расширение и снижение периферического сопротивления и АД. Обычная доза 250 мг 2 раза в сутки. Начало действия через 3 часа, пик действия через 5 часов.

Вызывает сонливость и седацию, синдром отмены, психическую депрессию.

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ СИМПАТОЛИТИКИ

К этой группе относится резерпин. Это алкалоид индийского растения раувольфии. Он снижает содержание норадреналина а адренергических нейронах путем торможения его обратного потребления в везикулы хранения. Это уменьшает опосредованную через симпатическое влияние вазоконстрикцию. Он также снижает запасы норадреналина в ЦНС, что ведет к седации и психической депрессии, иногда тяжелой. Угнетает работу сердца и сердечный выброс путем снижения норадреналина в миокарде. Вызывает сухость во рту.

В качестве самостоятельного средства для лечения артериальной гипертензии не используется из-за побочных эффектов и в первую очередь психической депрессии. В низких дозах используется в комбинации с другими антигипертензионными препаратами в составе таких популярных препаратов, как кристепин и адельфан.

Раунатин представляет сумму алколоидов раувольфии, а действующем веществом является резерпин. Является устаревшим препаратом.

Октадин (изобарин, исмелин)

Октадин избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаниях и вытесняет из них норадреналин. Он вызывает кратковременный прессорный эффект. В дальнейшем в результате истощения запасов норадреналина происходит ослабление или прекращение передачи нервного возбуждения и наступает стойкая гипотензия.

Гипотензивный эффект развивается постепенно: проявляется через 2-3 дня и достигает максимума на 7-8 день лечения. Дозы октадина подбирают индивидуально, в среднем она составляет 0,05-0,075 в день.

Побочные эффекты: возможна ортостатическая гипертензия (больным надо находиться в постели 1,5-2 часа после приема лекарства) в начале лечения.

Другие побочные явления: головокружение, общая слабость, тошнота, отек слизистой носа, боль в околоушной железе, понос.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 числом 50.