Исрадипин (ломир)

Эффективное средства антигипертензионной терапии, которое используется в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензионными средствами. Подобно другим БКК вызывает вазодиляцию, но мало нарушает сократимость миокарда. Применение исрадипина сопровождается снижением общего периферического сопротивления и увеличением сердечного выброса.

Исрадипин показан для лечения артериальной гипертензии один или в комбинации с тиазидными диуретиками.

Лечение АГ начинают с 2,5мг в 2 приема.

При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 5 мг. Действие препарата развивается постепенно и достигает максимума через 1-2 недели. Нормализация диастолического АД (<90 мм.рт.ст.) достигается у 80% больных. Эффект начинается через

2-3 часа и сохраняется 12 часов. Полный эффект наблюдается через 1 месяц лечения.

Антигипертензионная активность исрадипина и нифедипина практически одинакова, но исрадипин обладает большей продолжительностью действия и лучше переносится.

Побочные эффекты исрадипина связаны с вазодиляцией и включают гипотензию, головокружение, покраснение и тахикардию и выражены умеренно.

Амлодипин (норваск; калчек)

Очень широко используется в терапии АГ в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензионными средствами. Обеспечивает хорошее снижение АД у больных с тяжелой гипертензией.

Эффективность монотерапии АГ норваском достигает 70-80%. При необходимости его можно сочетать с β-блокаторами, ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, блокаторами ангиотензиновых рецепторов или альфа-адреноблокаторами.

Длительность действия препарата составляет 24 часа.

Обычная доза норваска 5 мг 1 раз в сутки или 2,5 мг 2 раза. При недостаточности эффекта суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10мг. Антигипертензионный эффект развивается медленно и достигает максимума через 7-8 дней.

Норваск не влияет на частоту сердечных сокращений, сократительную функцию миокарда и не вызывает тахикардии. Норваск хорошо переносится. Частота побочных эффектов не отличается существенно от плацебо. Большим преимуществом препарата является малая кратность приема (1 или 2 раза в сутки). В некоторых странах (Бельгия) норваск рассматривается как препарат первого ряда при АГ.

Кроме АГ норваск используется в лечении стабильной и нестабильной стенокардии, включая стенокардию Принцметала.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен и прямым коронарорасширяющим действием, а также системной вазодиляцией со снижением пред- и постнагрузки.

Блокаторы α-адренергических рецепторов

Это большая группа препаратов, которые с 60-х годов прошлого столетия используются в лечении АГ.

В начале 90-х годов интерес к блокаторам альфа-адренорецепторов возрос, поскольку выяснилось, что селективные блокаторы альфа-адренорецепторов длительного действия вполне сравнимы по антигипертензионной активности, переносимости и безопасности с другими классами антигипертензионных препаратов. Кроме того, альфа1–адреноблокаторы обладают рядом ценных дополнительных свойств, благодаря которым они особенно полезны при лечении артериальной гипертензии у больных с аденомой предстательной железы, атерогенной липидемией и сахарным диабетом. Это делает альфа1-адреноблокаторы препаратами выбора в некоторых клинических ситуациях.

Блокаторы адренергических рецепторов делятся на 2 группы:

1. Неселективные, которые ослабляют эффекты катехоламинов как на альфа1 , так и на альфа2 –адренорецепторы сосудов.

2. Селективные, которые избирательно блокируют эффекты катехоламинов на альфа1-адренорецепторы сосудов.

К неселективным альфа-адреноблокаторам относятся: фентоламин, тропафен и алкалоиды спорыньи.

Фентоламин (реджитин) относится к неселективным альфа-адреноблокаторам, так как вызывает блокаду как постсинаптических альфа1-адренорецепторов гладких мышц сосудов, так и пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Является эффективным антигипертензионным препаратом кратковременного действия. Он используется главным образом при лечении гипертензионных кризов, связанных с гиперкатехоламинемией, например, у больных с феохромоцитомой. При кризе феохромоцитомы фентоламин вводится внутривенно в виде болюса или инфузии (2,5-10мг).

Неселективные альфа-адреноблокаторы оказывают мощный расслабляющий эффект на гладкие мышцы артериол, снижая периферическое сопротивление и АД. Их нежелательным эффектом является возникновение рефлекторной тахикардии, что вынуждает их сочетать с β-адреноблокаторами.