Блокаторы кальциевых каналов.

Их иногда не совсем верно назначают антагонистами кальция. Эти препараты блокируют поступление Са внутрь гладкомышечных клеток сердца и сосудов, вызывая при этом расслабление гладких мышц сосудов, вазодиляцию и снижение АД.

Эти препараты также блокируют поступление Са в гладкомышечные клетки миокарда, что ведет к снижению сократимости миокарда и отрицательному инотропному эффекту.

БКК вызывают при длительном применении обратное развитие гипертрофии левого желудочка.

Наконец, блокаторы Са- каналов снижают агрегацию тромбоцитов.

Имеются определенные различия в действии БКК на сердечно-сосудистую систему. Так верапамил (изоптин) более сильно влияет на атриовентрикулярную проводимость и в меньшей степени – на гладкие мышцы сосудов; нифедипин и другие дигидропиридины меньше влияют на проводящую систему сердца и больше действуют на мышцы сосудов;

Дилтиазем примерно в равной степени влияет на мышцы сосудов и проводящую систему сердца.

Считается, что БКК обладают противоатеросклеротическим действием. Они препятствуют развитию атеросклеротических бляшек.

К БКК первого поколения относятся верапамил, нифедипин и дилтиазам. Они наряду с вазодиляцией вызывают снижение сократимости миокарда, проводимости через синоаурикулярный и атриовентрикулярной узел и они также используются в лечении аритмий.

БКК второго поколения, к которым относятся исрадипин, амлодипин, фелодипин и никардипин, обладают большой вазоселективностью и меньшей способностью к кардиотропным эффектам.

Антигипертензионная активность всех этих препаратов приблизительно одинаковая и они различаются главным образом в отношении действия на сердце.

БКК применяются при умеренной гипертензии в виде монотерапии, а при тяжелой гипертензии в комбинации с тиазидными диуретиками и другими антигипертензионными средствами.

БКК предпочтительнее, чем β-адреноблокаторы для гипертоников с сопутствующей стенокардией, а также при болезни Рейно и бронхиальной астме.

БКК не оказывают неблагоприятных метаболических эффектов, но они более дороги, чем ингибиторы АПФ.

Верапамил (изоптин)

При АГ применяется по 120 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем дозу повышают до 160 мг 2 раза в сутки.

Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, вызывает вазодиляцию и снижает АД.

Верапамил не должен применяться одновременно с β-адреноблокаторами из-за суммации эффекта на сократимость и проводимость миокарда.

Верапамил противопоказан при артериальной гипотензии, выраженной брадикардии, АV-блокаде II и III степени, тяжелой сердечной недостаточности, синдроме WPW.

Дилтиазем

Вызывает расширение периферических и коронарных сосудов, снижает повышенное АД, уменьшает тахикардию.

Таблетки обычной продолжительности действия назначаются по 60 мг 3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 240 мг

Таблетки пролонгированного действия назначаются 2 раза в сутки.

Противопоказания: синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (< 90мм.рт.ст.), синусовая брадикардия.

Дилтиазем не оказывает существенного угнетающего влияния на сократимость миокарда.

Нифедипин (коринфар)

Мощный БКК с коротким действием и более выраженным вазодиляторным эффектом, чем кардиальным действием. Кроме антигипертензионного действия оказывает антиангинальный эффект. Он не вызывает нарушения сино-атриальной и атрио-вентрикулярной проводимости, но увеличивает частоту сокращений, что нежелательно у больных с ИБС.

Наиболее широко нифедипин используется в лечении гипертензионного криза. При приеме внутрь 10 мг антигипертензионный эффект начинается через 30 минут, достигает максимума через 2 часа и сохраняется до 7 часов. При кризе может использоваться внутривенное введение нифедипина (адалат).

В настоящее время нифедипин редко используется в лечении хронической АГ, поскольку обнаружено, что он увеличивает частоту инфаркта миокарда. У нифедипина высока частота побочных эффектов, связанных с вазодиляцией. Побочные эффекты нифедипина включают приливы, покраснение лица, головокружение, постуральную гипотензию, тахикардию и гипотензию.

Имеется нифедипин пролонгированного действия «Адалат прокардиа». Он содержит 5 мг быстро освобождающегося и 15 мг медленно освобождающегося нифедипина. Он может приниматься 2 раза в сутки и лучше переносится , чем обычный нифедипин.

БКК второго поколения отличаются большей специфичностью к гладким мышцам сосудов и меньше действуют на гладкие мышцы сердца.