Лабеталол

Лабеталол блокирует и α- и β-адренорецепторы, но делает это слабее, чем фентоламин и слабее, чем пропранолол. Уменьшает содержание ренина и альдестерона в крови. Устраняет рефлекторную тахикардию. Препарат вводят внутривенно и назначают внутрь.

Показания к применению.

- Артериальная гипертензия различной степени тяжести, особенно сочетающаяся с ИБС. Лечение начинают с минимальных доз, постепенно увеличивая их.

- Гипертензионный криз и синдром отмены клофелина. В этих случаях вводится внутривенно в виде болюса или капельно.

Антигипертензионный эффект лабеталола усиливается в комбинации с ингибиторами АПФ, β-блокаторами и тиазидными диуретиками.

Карведилол (дилатренд)

Многофункциональный блокатор α, β1 и β2 –адренорецепторов. Он также обладает антиоксидантным действием, устраняющим свободные радикалы, которые повреждают стенки сосудов. Обладает подобно пропранололу мембраностабилизирующим действием. Блокируя β-рецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина.

Селективно блокируя α1-адренорецепторы карведилол снижает общее периферическое сопротивление.

У больных с АГ снижает АД сочетанной блокадой α-1 и β-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме селективных β-адреноблокаторов.

ЧСС несколько уменьшается. Карведилол не изменяет ударной объем, не снижает мышечный кровоток и уменьшает ОПСС.

Выпускается в таблетках по 6,25; 12,5 и 25 мг.

Побочные эффекты -адреноблокаторов:

1. Брадикардия и АV-блокада

2. Бронхоспазм, особенно у астматиков

3. Утяжеление застойной сердечной недостаточности

4. Утяжеление признаков недостаточности артериального кровотока конечностей при облитерирующих заболеваниях сосудов

5. Утрата симптомов гипогликемии

6. Ночные кошмары, галлюцинации, психическая депрессия

7. Мышечная слабость и утомляемость.

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО

ФЕРМЕНТА (иАПФ)

Популярные препараты в лечении артериальной гипертензии в связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью. Они применяются в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензионными средствами. Ингибиторы АПФ блокируют превращение ангиотензина I в мощный эндогенный вазоконстриктор ангиотензин II и это ведет к вазодиляции. Таким образом, по механизму действия эти препатары являются непрямыми вазодиляторами. Кроме этого эффекта, связанного с блокированием образования АПФ, эти лекарства снижают секрецию альдостерона, что приводит к увеличению выделения натрия, тормозят освобождение норадреналина из окончаний адренергических нейронов, расширяют почечные сосуды, увеличивают образование вазодиляторных простагландинов, вызывают регрессию гипертрофии миокарда и оказывают ангиопротективное действие в отношении почечных, мозговых и коронарных сосудов. Ингибиторы АПФ вызывают накопление брадикинина, обладающего вазодиляторным действием.

Ингибиторы АПФ применяются в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами у 80% гипертоников.

Кроме лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ широко используются в лечении сердечной недостаточности. Поэтому их применение особенно показано при сочетании этих двух заболеваний.

Ингибиторы АПФ не следует сочетать с калийсберегающими диуретиками из-за возможности развития гиперкалиемии.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ включают:

Сухой кашель (связан с накоплением брадикинина), реакции гиперчувствительности (главным образом ангиоотеки), гипотензию, нарушение функции почек.

Ингибиторы АПФ противопоказаны при беременности из-за развития почечной недостаточности у плода.

Выпускается более 30 ингибиторов, из которых широко применяются:

Каптоприл (капотен)

Родоначальник всей группы. Применяется внутрь в дозе 12,5-25 мг 2-3 раза в день. Длительность действия дозы 6-8 часов, поэтому принимается 3 раза в день.

Для достижения полного терапевтического эффекта требуется лечение в течение нескольких недель.

Эналаприл

Более длительно действующий ингибитор АПФ, лучше переносится и дает меньше осложнений, чем каптоприл. Антигипертензионный эффект начинается через 1 час, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется до 24 часов. Для достижения оптимального антигипертензионного лечения требуется несколько недель лечения.

Периндоприл (престариум)

Применяется в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Эффект начинается в течение 1 часа, пик действия через 4-8 часов после приема внутрь и сохраняется 24 часа.

Лизиноприл (диротон)

Применяется в дозе 5 мг/сутки 1 раз или в 2 приема.

Длительно действующий ингибитор АПФ второго поколения. Длительность его действия составляет до 24 часов. Обычная доза 5-10 мг в сутки. Для достижения полного эффекта требуется от 2 до 4 недель лечения.

К сожалению, образование вазоконстриктора ангиотензина II может идти не только с помощью ингибитора АПФ, но и при участии других ферментативных систем. Поэтому ингибиторы АПФ не всегда эффективно снижают АД.

БЛОКАТОРЫ АНГИОТЕНЗИВНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов обладают рядом преимуществ перед ингибиторами АПФ.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов оказывают выраженное и длительное антигипертензионное действие. В основе антигипертензионноего действия блокаторов ангиотензиновых рецепторов лежит уменьшение вазоконстрикции, вызываемой ангиотензином II. Кроме того, они ослабляют пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении кардиомиоцитов и гладкомыщечных клеток сосудов.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов выделяются среди современных антигипертензионных препаратов превосходной переносимостью. Частота побочных эффектов при лечении блокаторами ангиотензиновых рецепторов такая же как при использовании плацебо.

В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы ангиотензиновых рецепторов не вызывают ангионевротический отек и сухой кашель.

Все блокаторы ангиотензиновых рецепторов назначаются 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение АД на протяжении 24 часов. Антигипертензионный эффект достигает максимума не ранее 4-8 недель после начала терапии. Отмена блокаторов ангиотензивных рецепторов не сопровождается рикошетной гипертензией.

При длительном применении блокаторы ангиотензиновых рецепторов вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка у больных гипертонической болезнью и защитный эффект при диабетической нефропатии.

Монотерапия блокатором ангиотензиновых рецепторов при легкой и умерененной гипертензии дает эффект от 50 до 80% больных.

Антигипертензионный эффект может быть усилен добавлением тиазидов, блокаторов кальциевых каналов, но их не следует сочетать с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов используются по тем же показаниям, что и ингибиторы АПФ, а также при неэффективности последних или их плохой переносимости.

Таким образом, блокаторы ангиотензиновых рецепторов обладают всеми достоинствами ингибиторов АПФ и лишены их недостатков.

В настоящее время известно около 10 блокаторов ангиотензиновых рецепторов: лозартан, валзартан,ибезартан, кандезартан, тазозартан, таллизартан, эпрозартан. Из них наиболее широко используется лозартан (козаар).

Основным препаратом этой группы является Лозартан (козаар).

Антигипертензионный препарат, блокирующий рецепторы ангиотензина II. Вызывает длительное и плавное снижение АД. Тормозит освобождение катехоламинов, альдостерона и ренина. Обычная доза 50 мг 1 раз в сутки обеспечивает длительность действия 24 часа.

В отличие от ингибиторов АПФ препараты этой группы не тормозят разрушение брадикинина и поэтому не вызывают упорного сухого кашля, который часто наблюдается при лечении ингибиторами АПФ. Полный антигипертензионный эффект достигается только через 3-6 недель лечения. Единственный побочный эффект казаара - головокружение.