Лекция № 9 Тема: Снотворные лс, сравнительная характеристика. Противосудорожные средства. Противопаркинсонические лс.
Снотворные средства.
Сон является сложным физиологическим процессом. Расстройства сна могут быть связаны с различными факторами, чаще всего это психо-эмоциональные нагрузки и нарушение режима сна. Обычно они проявляются нарушением засыпания или нарушением длительности сна. Лечение расстройств сна начинается с устранения причин, вызвавших это заболевание, необходимо отрегулировать режим дня, человек должен избегать стрессовых ситуаций, назначаются легкие седативные средства перед сном и т.д. Применение снотворных является последней мерой помощи для создания положительного условного рефлекса на время и обстановку засыпания.
Механизм действия снотворных средств связан с их успокаивающим действием на кору головного мозга и подкорковые центры, активацией ГАМК-эргических структур головного мозга. Длительность приема снотворных средств не должна превышать 3-х недель (оптимальный срок 10 – 14 дней). Ни одно снотворное средство нельзя считать идеальным. Длительный прием снотворных нежелателен, так как они могут вызывать много побочных эффектов, таких как привыкание, лекарственная зависимость, слабость, дневная сонливость, нарушение памяти и т.д.
Классификация снотворных средств.
Препараты разного химического строения.
Бромизовал (Бромурал)
З
опиклон
(Имован) противопоказаны при
Золпидем (Иводал) беременности и лактации
Доксимамин (Донормил)
Обычно с них начинают лечение расстройств сна, т.к. они не вызывают лекарственной зависимости, мало влияют на работоспособность в течение дня, редко вызывают слабость и более безопасны, чем другие препараты для применения в пожилом возрасте. При этом они облегчают засыпание и, имея большую продолжительность действия, обеспечивают достаточную длительность сна.
Производные бензодиазепина;
Назначаются при неэффективности препаратов первой группы, более активны, но имеют больше побочных эффектов. Они относятся к препаратам наркотического типа действия и могут вызывать лекарственную зависимость, а также мышечную слабость, дневную сонливость, оказывать тератогенное действие на плод беременных женщин. Препараты противопоказаны при беременности, лактации, в пожилом возрасте, лицам с алкогольной зависимостью, при миастении, нарушении функций печени и почек.
Нитразепам (Берладорм, Радедорм)
Флунитразепам (Рогипнол, Сомнубене)
Мидазолам (Дормикум)
Триазолам (Хальцион) – чаще применяется при нарушении засыпания, т.к. имеет короткую длительность действия. Реже других препаратов вызывает дневную сонливость.
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).
Фенобарбитал (Люминал)
Реладорм
В настоящее время применяются редко, только при неэффективности других средств. Оказывают много побочных эффектов: угнетение дыхательного центра, нарушение структуры сна, что при отмене препаратов может вызывать синдром "отдачи" (кошмарные сновидения), лекарственную зависимость, привыкание, дневную сонливость, слабость, нарушение функций печени и др. При этом они являются наиболее активными снотворными средствами, облегчают процессы засыпания и обеспечивают достаточную длительность сна. Противопоказания такие же, как и у бензодиазепинов, с осторожностью применяют в пожилом возрасте и при угнетении дыхания.
Все снотворные средства применяются строго по назначению и под наблюдением врача, принимают их всегда в одно и то же время за 30 мин до сна.
Противосудорожные средства.
Это лекарственные средства, способные предупреждать или купировать судороги различной этиологии и разной степени выраженности, существенно не влияя на другие функции организма. В основе судорог могут лежать функциональные расстройства ЦНС (чаще всего интоксикации различными ядами, в том числе лекарственными средствами) и органически поражения ЦНС (травмы, инсульты, опухоли мозга и т.д.).
Классификация противосудорожных средств.
Средства, применяемы для лечения симптоматических судорог, т. е. судорог, являющихся вторичным симптомом какого либо заболевания (чаще инфекционного) или интоксикации.
Противоэпилептические средства.
Средства для лечения спастичности.
Противопаркинсонические средства.
Средства, применяемые для купирования симптоматических судорог.
Механизм действия: Угнетают моторные зоны коры головного мозга и подавляют рефлекторную активность ЦНС.
Сибазон (Диазепам, Реланиум, Седуксен, Валиум) – относится к производным бензодиазепина, применяется для купирования судорог в/в, в/м.
Натрия оксибутират – является средством для наркоза, производным ГАМК. Применяется в/в медленно, оказывает антигипоксическое действие.
Тиопентал натрия – относится к средствам для наркоза производным барбитуровой кислоты, применяется в/м и в/в очень медленно, т.к. при быстром введении может вызвать остановку дыхания.
Закись азота – относится к средствам для ингаляционного наркоза, применяется масочным способом, действует кратковременно.
Хлоралгидрат – относится к средствам для наркоза, применяется ректально в клизмах, при этом оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую прямой кишки.
Магния сульфат – применяется в/м и в/в очень медленно, т.к. при быстром введении может вызвать остановку дыхания. Оказывает противоотечное и гипотензивное действие.
В тяжелых случаях применяют миорелаксанты.
Противоэпилептические средства.
Эпилепсия – это хроническое нервно-психическое заболевание, проявляющееся периодическими припадками, характеризующимися утратой или помрачением сознания, различной степенью судорог, немотивированными поступками и ретроградной амнезией. По причинам возникновения заболевание может быть первичным и вторичным и характеризуется возникновением в головном мозге патологических очагов возбуждения, которые при возникновении приступов затрагивают моторные зоны коры головного мозга. Выбор препарата производится с учетом характера припадков, прием осуществляется длительно, непрерывно, замена одного препарата другим также как и отмена препаратов производится постепенно, чтобы не вызвать обострения заболевания. Используется обычно несколько препаратов на фоне диетотерапии и дегидратационной терапии.
По химическому строению выделяют следующие группы препаратов:
а) Барбитураты – Фенобарбитал (Люминал), Бензонал (Бензобарбитал), Гексамидин (Мисолин), Барбексаклон, комбинированные препараты "Глюферал", "Паглюферал", "Дидепил". Препараты наркотического типа действия и могут вызывать угнетение дыхания, лекарственную зависимость, нарушение функций печени, кроветворения и др.
б) Гидантодины – Дифенин.
в) Сукцинимиды – Этосуксимид (Суксилеп).
г) Бензодиазепины – Клоназепам (Ривотрил), Сибазон (Диазепма, Реланиум, Валиум, Седуксен), Клобазам.
д) Производные вальпроевой кислоты – Натрия вальпроат (Ацедипрол, Апилептин, Депакин, Конвулекс).
е) Иминостильбены – Карбамазепин (Финлепсин, Тегритол).
ж) Производные оксазолидиндиона - Триметин.
з) Антагонисты возбуждающих аминокислот – Ламотриджин (Ламиктал), Фелбамат.
Все противосудорожные средства достаточно токсичны и могут вызывать атаксию, мышечную слабость, сонливость, нарушение функций печени и почек и кроветворения, что следует учитывать при комбинированном назначении этих средств.
Средства для лечения спастичности.
Спастичность – резкое повышение тонуса скелетных мышц, которое может возникать при различных поражениях ЦНС. К средствам для лечения спастичности относятся:
а) Центральные миорелаксанты – Мидокалм, Тизинидин (Сирдалуд);
б) Производные ГАМК – Баклофен;
в) Производные бензодиазепина – Клоназепам, Сибазон, Феназепам и др.
Противопаркинсонические средства.
Болезнь Паркинсона, паркинсонизм – хроническое заболевание, обусловленное нарушением функций экстрапирамидной системы. В основе заболевания лежит снижение содержания в структурах экстрапирамидной системы дофамина, что приводит к растормаживанию двигательных структур спинного мозга и повышению активности холинергических структур. Чаще всего возникает в пожилом возрасте вследствие атеросклероза мозговых артерий, а также применения некоторых лекарственных средств (например, нейролептиков). Клинически проявляется акинезией (скованностью движений), ригидностью (тугоподвижностью суставов), тремором конечностей и головы, нарастающими вегетативными расстройствами (слюнотечением, нарушением глотания, мочеиспускания и др.) и деменцией.
Классификация противопаркинсонических средств:
Средства, влияющие на дофаминергические структуры головного мозга.
а) Увеличивающие синтез дофамина в структурах экстрапирамидной системы:
Леводопа (Калдопа, Допафлекс) – наиболее эффективна в отношении гипокинезии и ригидности, в меньшей степени в отношении тремора и вегетативных расстройств. Действие развивается постепенно. Побочные эффекты: ортостатический коллапс,аритмия, диспепсия, головная боль.
Комбинированные препараты: "Наком", "Синемет", Мадопар" – лучше переносятся, меньше побочных эффектов.
б) Увеличивающие выброс дофамина и нейрональных депо:
Мидантан (Амантадин)
Мемантин (Акинетол)
Глаудантан
Действие развивается быстро, в течение первых суток. Наиболее эффективны в отношении ригидности и акинезии, менее – в отношении тремора и вегетативных расстройств.
Средства, влияющие на холинергические структуры головного мозга – блокируют расторможенные центральные М-холинорецепторы. Обычно с этих препаратов начинается лечение заболевания. В отличие от препаратов первой группы эффективны при лекарственном паркинсонизме. Наиболее эффективны в отношении тремора и вегетативных расстройств, менее – в отношении ригидности и акинезии.
Циклодол (Паркопан. Ромпаркин)
Трипериден (Нарокин)
Бипериден (Акинетон)
Тропацин
Тремблекс
Этпенал
Дипенил
Динезин (Антипар, Депаркин)
Препараты имеют побочные эффекты и противопоказания характерные для всех М-холиноблокаторов.
Вопросы для самоконтроля:
Перечислите виды нарушений сна и принципы их лечения.
Объясните механизм действия и правила применения снотворных средств.
Перечислите основные группы снотворных средств по химическому строению.
Основные представители группы снотворных средств разного химического строения, принципы их назначения, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
Основные представители снотворных средств группы производных бензодиазепина, принципы их назначения, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
Основные представители снотворных средств группы производных барбитуровой кислоты, принципы их назначения, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.
Перечислите причины возникновения и виды судорог, перечислите наиболее распространенные заболевания, сопровождающиеся судорогами и принципы их лечения.
Перечислите основные препараты, применяемые для купирования симптоматических судорог, особенности их применения.
Перечислите основные противоэпилептические препараты, их возможные побочные эффекты.
Перечислите основные препараты для лечения спастичности.
Перечислите причины возникновения и клинические проявления болезни Паркинсона, принципы оказания помощи при этой патологии.
Объясните механизм действия противопаркинсонических средств, влияющих на дофаминергические структуры головного мозга.
Основные представители противопаркинсонических средств, влияющих на дофаминергические структуры головного мозга, основные и возможные побочные эффекты, возникающие при их применении.
Объясните механизм действия противопаркинсонических средств, влияющих на холинергические структуры головного мозга.
Основные представители противопаркинсонических средств, влияющих на холинергические структуры головного мозга, основные и возможные побочные эффекты, возникающие при их применении.