Лекция № 8

Тема: Характеристика адренонегативных средств:

α-, β- и α,β-адреноблокаторов и симпатолитиков.

α-Адреноблокаторы.

Основные эффекты: Расширяют артериальные сосуды, понижают артериальное давление, улучшают периферическое кровообращение. Применяются при гипертонической болезни, заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения (мигрень, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, трофические язвы, обморожения и т.д.).

Побочные эффекты: ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия, заложенность носа, диспепсия. Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, ИБС, нарушения функций печени и почек, беременность, лактация.

Делятся на две группы:

1. Препараты алколоидов спорыньи.

Препараты наиболее эффективны для лечения мигрени и нарушений мозгового кровообращения.

Дигидроэрготамин (Дитамин, Эрговазан, Мигретил, Дигидергот –назальный спрей)

Дигидроэрготоксин (Редергин, Эрготоксин ДГ)

Вазобрал – комбинированный препарат (дигидроэргокриптин+кофеин)

Ницерголин (Сермион) – с осторожностью назначают лицам с аллергией на никотиновую кислоту.

2. Синтетические препараты.

Наиболее эффективны при гипертонической болезни и нарушениях периферического кровообращения.

Фентоламин (Регитин)

Тропафен – для купирования гипертонических кризов.

Пирроксан – оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает брадикардию.

Празозин (Минипресс) – не вызывает тахикардии, ортостатический коллапс вызывает только при первом применении, поэтому первый прием назначается на ночь. Аналогичны ему:

Доксазозин (Артезин)

Тетразозин (Сетегис)

β-Адреноблокаторы.

Основные эффекты: Понижают силу и частоту сердечных сокращении, что приводит к снижению работы сердца, уменьшению его потребности в кислороде и понижению артериального давления. Применяются в основном для лечения ИБС, гипертонической болезни и тахиаритмий. Некоторые препараты используются местно в виде глазных капель для лечения глаукомы (иногда в сочетании с пилокарпином), т.к. уменьшают выработку внутриглазной жидкости и понижают внутриглазное давление (Тимолол, Бетаксолол (Локрен).

По направленности блокирующего действия на отдельные виды рецепторов длятся на две группы:

1. Кардиоселективные – блокируют преимущественно β₁-адренорецепторы и мало влияют на β₂-адренорецепторы.

Талинолол (Корданум)

Метопролол (Метокард, Эгилок, Беталок, Корвитол, Седокард)

Атенолол (Вазкотен, Тенолол, Бетакард)

Бисопролол (Конкор, Бисогамма, Бидоп)

Ацебутолол (Ацекор, Сектраль)

Побочные эффекты: резкая брадикардия, гипотония, чрезмерное ослабление сердечной деятельности. Противопоказания: внутрисердечные блокады, гипотония, сердечная недостаточность.

2. Кардионеселективные – блокируют и β₁- и β₂-адренорецепторы.

Анаприлин (Пропранолол, Обзидан)

Окспренолол (Тразикор, Коретал)

Соталол (Соталекс, Сотагексал)

Пиндолол (Вискен)

Надолол (Коргард)

Пенбутолол (Бетатрессин)

Бопиндолол (Сандонорм)

Небиволол (Небилет)

За счет блокады β₂-адренорецепторов эти препараты оказывают больше побочных эффектов: бронхоспазм, спазм гладкой мускулатуры кишечника, матки, мочевого пузыря, боли в животе, задержка мочеиспускания, обострение язвенной болезни и сахарного диабета, спазм сосудов поперечно-полосатых мышц, похолодание конечностей и др. Противопоказания: внутрисердечные блокады, гипотония, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки, аденома предстательной железы, нарушение периферического кровообращения.

Все β-адреноблокаторы в той или иной степени вызывают "синдром отмены", т.е. при внезапной быстрой отмене препарата, возникает резкое ухудшение состояния (гипертонический криз, инфаркт миокарда). Поэтому отменять препараты необходимо медленно, постепенно снижая дозу на несколько миллиграммов в течение нескольких недель.

α,β-Адреноблокаторы.

Сочетают свойства препаратов предыдущих групп. Основной эффект: понижение артериального давления. Используются в основном для лечения гипертонической болезни. Побочный эффект: ортостатическая гипотензия.

Лабеталол (Коретон, Ламитон)

Карведилол (Таллитон, Кредекс)

Симпатолитики.

Механизм действия: Уменьшают содержание норадреналина в везикулах адренергических нервных волокон и таким образом тормозят передачу нервного импульса с волокна на клетку исполнительного органа, фактически лишая его симпатической иннервации. Основной эффект: понижение артериального давления. Необходимое лечебное действие развивается медленно, в течение нескольких дней и сохраняется после отмены препаратов длительно, в течение нескольких недель. Применяются для лечения гипертонической болезни, чаще в составе комбинированных препаратов, т.к. имеют много побочных эффектов: брадикардия, ортостатический коллапс, слабость, потливость, заложенность носа, боли в животе, тошнота, диарея, одышка и др.

Октадин (Изобарин, Исмелин)

Резерпин (Рауседил) – оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Входит в состав комбинированных препаратов "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Бринердин", "Кристепин", "Нео-кристепин", "Трирезид", "Тринитон".

Раунатин (Руавазан) – аналогичен Резерпину, но действует мягче и может применяться самостоятельно.

Вопросы для самоконтроля:

1. α-Адреноблокаторы, механизм действия, основные эффекты.

2. Классификация α-адреноблокаторов. Основные препараты алкалоидов спорыньи, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

3. Основные препараты синтетических α-адреноблокаторов, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

4. β-Адреноблокаторы, механизм действия, основные эффекты, показания к применению.

5. Классификация β-адреноблокаторов, Основные препараты кардиоселективных β-адреноблокаторов, побочные эффекты и противопоказания к применению.

6. Основные препараты кардионеселективных β-адреноблокаторов, побочные эффекты и противопоказания к применению.

7. α,β-Адреноблокаторы, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.

8. Симпатолитики, механизм действия, основные препараты, их применение в медицине, побочные эффекты и противопоказания к применению.