Лекция № 13 Тема: Характеристика антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих средств

Антидепрессанты (тимолептики).

Это вещества, оказывающие положительное влияние на аффективную сферу пациента, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Они возвращают интерес к жизни, активность и оптимизм. Применяются препараты при различных депрессивных состояниях, связанных с психическими заболеваниями, травмами, интоксикациями, соматическими заболеваниями.

Механизмы действия различных групп антидепрессантов различны, но в общем сводятся к накоплению в структурах мозга нейромедиаторов, ответственных за формирование настроения и аффективных реакций: серотонина, норадреналина и дофамина.

Классификация антидепрессантов.

1. Ингибиторы МАО (моноаминооксидазы):

а) необратимого действия;

б) обратимого действия.

2. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:

а) неизбирательного действия;

б) избирательного действия.

3. Разные.

Ингибиторы МАО.

Механизм действия: Блокируют фермент МАО, предотвращая таким образом разрушение моноаминов и способствуя их накоплению. При этом не только улучшается настроение больных, но и устраняется психомоторная заторможенность.

а) К препаратам необратимого типа действия относится Ниаламид (Ниамид, Новозид). Его эффект развивается медленно в течение 7 – 14 дней, но сохраняется после отмены длительно. Побочные эффекты: снижение артериального давления, диспепсия, гепатотоксичность, бессонница, чувство страха, тревоги, "сырный" синдром (при приеме препарата из рациона исключаются продукты, содержащие тирамин и тирозин – сыр, сливки, копчености, бобовые, томаты, пиво, кофе и др., т. к. их употребление может привести к резкому повышению артериального давления).

б) К препаратам обратимого действия относятся Пиразидол (Пирлиндол), Тетриндол, Инказан, Моклобемид. Препараты имеют высокую активность, менее токсичны, чем препараты необратимого действия и лучше переносятся.

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов.

Механизм действия: За счет блокады нейронального захвата способствуют накоплению серотонина, норадреналина и дофамина в синоптической щели и усиливают синоптическую передачу импульсов.

а) К препаратам неизбирательного действия относятся Имипрамин (Депсонил. Имизин), Амитриптилин (Амизол), Азафен, Кломипрамин. Они относятся к трициклическим антидепрессантам. Оказывают активное антидепрессивное действие, причем многие препараты оказывают также активизирующее или седативное действие в зависимости от исходного состояния больного и дозы препарата. Побочные эффекты: нарушение кроветворения и М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, запоры и т.д.)

б) К препаратам избирательного действия относятся Тразодон, Флуоксетин (Портал), Сертралин (Золофт). Эти препараты более избирательно действуют на накопление серотонина, поэтому влияют больше на настроение больных. Антидепрессивный эффект сочетается с седативным и легким активизирующим действием. Обычно эти препараты лучше переносятся и меньше оказывают М-холиноблокирующее действие.

Разные.

Тианептин (Коаксил) – помимо антидепрессивного оказывает транквилизирующее действие.

Сиднофен – оказывает умеренное психостимулирующее действие.

Аналептики.

Это лекарственные препараты, возбуждающие в первую очередь дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В больших дозах могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. Препараты применяются при острой и хронической сердечно-сосудистой недостаточности, шоке, коллапсе, остановке дыхания, связанной с утоплением, удушением, асфиксией и различными интоксикациями (угарным газом, наркотическими анальгетиками, снотворными, барбитуратами и др.).

Кофеин-бензоат натрия – аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде, оказывает прямое стимулирующее действие на сердце. Применяется п/к.

Камфора – применяется п/к в виде масляного раствора, оказывает прямое стимулирующее действие на сердце, выделяясь через дыхательные пути, оказывает отхаркивающее и противомикробное действие, поэтому применяется при угнетении дыхания и сердечной деятельности у больных с пневмонией.

Сульфокамфокаин – водорастворимый препарат камфоры, можно вводить в/м и в/в, действует быстрее. С осторожностью применяют людям с аллергией на новокаин и при низком артериальном давлении.

Кордиамин (Тонокард) – не оказывает прямого стимулирующего действия на сердце. При гипотонии может применяться не только парентерально, но и в каплях внутрь.

Бемегрид, Этимизол – более избирательно стимулируют дыхательный центр. Бемегрид является антагонистом снотворных средств, уменьшает токсичность барбитуратов, ускоряет пробуждение после наркоза.

К дыхательным аналептикам также относят препараты рефлекторного действие – Н-холиномиметики Лобелин и Цититон.

Общетонизирующие средства (адаптогены).

Это препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифичное общетонизирующее действие на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям окружающей среды.

Они оказывают мягкое психостимулирующее действие, постепенно повышают умственную и физическую работоспособность, общетонизирующее действие, повышают аппетит и стимулируют работу пищеварительных и эндокринных желез, мягко повышают сниженное артериальное давление и увеличивают работу сердца, повышают потенцию, повышают иммунитет и устойчивость организма к воздействию инфекции и других вредных факторов. Применяют препараты при астенических состояниях, связанных с длительными соматическими и инфекционными заболеваниями, при переутомлении, умеренной гипотонии, для повышения иммунитета в период эпидемий, при функциональном и психогенном снижении потенции, здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адаптации к большим физическим и умственным нагрузкам, новым условиям жизни и работы, неблагоприятной экологической обстановке.

Противопоказано назначение этих препаратов при гипертонической болезни и выраженном атеросклерозе, повышенной нервной возбудимости, бессоннице, склонности к судорогам.

Препараты растительного происхождения – Женьшеня, Элеутерококка, Заманихи, Аралии, Лимонника, Родиолы розовой, Левзеи, Эхинацеи.

Препараты пантов маралов и оленей – Пантокрин, Цигапан, Рантарин.

Вопросы для самоконтроля:

1. Антидепрессанты, определение, принципы механизма действия, их применение в медицине.

2. Основные представители антидепрессантов группы ингибиторов МАО, механизм действия, возможные побочные эффекты.

3. Основные представители антидепрессантов группы ингибиторов нейронального захвата моноаминов, механизм действия, возможные побочные эффекты.

4. Аналептики, механизм действия, показания к применению.

5. Основные представители аналептиков, их применение в медицине, возможные побочные эффекты.

6. Общетонизирующие средства, основные эффекты представителей группы, их применение в медицине, возможные побочные эффекты и противопоказания к назначению.