СОДЕРЖАНИЕ

Лекции	Название темы	Страницы
1.	Определение науки "Фармакология", ее задачи, место среди других наук. Общая фармакология. Основные положения фармакокинетики.	4
2.	Основные понятия фармакодинамики. Характеристика разновидностей фармакологического действия ЛВ при их повторном и комбинированном применении. Отрицательные виды действия ЛВ.	7
3.	Классификация ЛС, влияющих на афферентную нервную систему. Характеристика местноанестезирующих средств. Характеристика ЛС вяжущего действия.	10
4.	Характеристика ЛС обволакивающего и адсорбирующего действия. Характеристика ЛС раздражающего действия.	13
5.	Холинотропные средства, классификация. Характеристика холинопозитивныех средств: М- и Н-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.	16
6.	Характеристика холинонегативных средств: М-холиноблокаторов, ганглиоблокаторов, миорелаксантов.	20
7.	Классификация адренотропных средств. Характеристика адренопозитивных средств: α-, β- и α,β-адреномиметиков и симпатомиметиков.	22
8.	Характеристика адренонегативных средств: α-, β- и α,β-адреноблокаторов и симпатолитиков.	25
9.	Снотворные ЛС, сравнительная характеристика. Противосудорожные средства. Противопаркинсонические ЛС.	27
10.	Анальгетические средства. Наркотические анальгетики. Ненаркотические анальгетики.	31
11.	Психоседативные средства, классификация. Характеристика нейролептиков, транквилизаторов, седативных средств.	34
12.	Классификация ЛС, оказывающих возбуждающее влияние на ЦНС. Психотонические средства. Ноотропные средства.	37
13.	Характеристика антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих средств.	39
14.	Классификация ЛС, действующих на функции органов дыхания. Стимуляторы дыхания. Бронхолитические ЛС. Противокашлевые средства. Отхаркивающие средства.	41
15.	Классификация сердечно-сосудистых средств. Сердечные гликозиды. Негликозидные кардиотонические средства.	44
16.	Антиаритмические средства.	46
17.	Антиангинальные средства. Характеристика органических нитратов, блокаторов кальциевых каналов, неселективные и кардиоселективные β-адреноблокаторы. Прочие антиангинальные средства.	49
18.	Антигипертензивные средства, классификация. Антигипертензивные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Вазодилататоры миотропного действия. Комбинированные препараты. Средства, применяемые для купирования гипертонического криза.	53
19.	Лекарственные средства, улучшающие периферическое и мозговое кровообращение.	58
20.	Мочегонные средства: салуретики, К-сберегающие диуретики, осмотические средства.	61

Лекция №1

Тема: Определение науки "Фармакология", ее задачи, место среди других наук.

Общая фармакология. Основные положения фармакокинетики.

Фармакология – это наука о взаимодействии лекарственных средств с организмом человека и о путях изыскания новых лекарственных средств.

Как медицинская дисциплина фармакология тесно связана с другими фармацевтическими дисциплинами (фарм. химией, фармакогнозией, фарм. технологией), с общемедицинскими (физиологией, микробиологией, биохимией) и со всеми клиническими дисциплинами (терапией, педиатрией, хирургией и др.).

Задачи фармакологии:

1. Совершенствование лекарственных средств в уже известных классах химических соединений с целью приближения к идеальному препарату в каждой из таких групп.

2. Изыскание лекарственных средств с принципиально новыми или использовавшимися в прошлом, механизмами действия, которые на основании данных патофизиологии и патобиохимии могут вывести на новые, более эффективные способы фармакологического воздействия на патологический процесс.

3. Получение синтетических аналогов гормонов, медиаторов передачи нервных импульсов, местных тканевых регуляторов обмена и функций органов.

4. Анализ и освоение многовекового опыта народной медицины в области фитотерапии.

Общая фармакология – это раздел науки фармакологии, в которой суммированы сведения об общих принципах взаимодействия лекарств с организмом больного человека.

Этот раздел можно разбить на два основных подраздела: фармакокинетику и фармакодинамику.

Фрамакокинетика изучает движение лекарственных средств по организму человека, а именно пути введения лекарственных средств, их всасывание, распределение, метаболизм (биотрансформацию) и выделение из организма.

Основные положения фармакокинетики.

Пути введения лекарственных средств в организм человека.

Все пути введения можно разделить на две основные группы:

1. Энтеральные – через желудочно-кишечный тракт;

2. Парентеральные – минуя желудочно-кишечный тракт.

Энтеральные пути введения удобны в применении, не требуют стерильности препаратов и присутствия медперсонала, однако их невозможно исподьзовать во многих экстренных ситуациях, а также если больной без сознания или у него неукротимая рвота. К энтеральным путям введения лекарственных средств относятся:

1. Пероральный (через рот, внутрь) – самый распространенный путь введения вследствие его удобства. Однако эффект развивается медленно, т.к. скорость всасывания лекарственного вещества зависит от качества и количества содержимого желудка и кишечника, от свойств слизистой кишечника, его моторики. Также часть лекарственного вещества разрушается при прохождении через печеночный барьер и только после этого поступает в кровь.

2. Сублингвальный (под язык) – самый быстрый по наступлению эффекта из энтеральных путей введения, т.к. ротовая полость хорошо кровоснабжается, и лекарственное вещество попадает непосредственно в кровь, не разрушаясь пищеварительными ферментами и ферментами печени.

3. Ректальный (через прямую кишку) – путь, который используется при невозможности применения лекарств пероральным или сублингвальным способом или при необходимости воздействия непосредственно на прямую кишку. При этом лекарственное вещество не разрушается пищеварительными ферментами и ферментами печени, поэтому при всасывании в общий кровоток эффект развивается быстрее, чем при пероральном введении.

Парентеральные пути введения лекарственных средств можно разделить на инъекционные и не инъекционные.

Инъекционные пути введения лекарственных средств требуют стерильности лекарственного препарата, а также присутствия медперсонала, однако эффект лекарственного средства при этих путях введения развивается быстрее, поэтому данные пути введения могут использоваться в экстренных ситуациях. К инъекционным путям введения лекарственных средств относятся:

1. Подкожный – вводятся изотонические водные растворы, масляные растворы, крайне редко суспензии. Нельзя вводить раздражающие и гипертонические растворы. При введении масляных растворов и суспензий их подогревают до температуры тела, а после введения делают легкий массаж во избежание образования болезненных инфильтратов. Эффект развивается относительно медленно, т.к. препарат депонируется в подкожно-жировой клетчатке.

2. Внутримышечный – вводятся изотонические водные растворы, масляные растворы и суспензии. Нельзя вводить гипертонические растворы, не рекомендуется вводить раздражающие растворы. Масляные растворы и суспензии перед введением подогревают до температуры тела. Эффект развивается быстрее, чем при подкожном пути введения препаратов.

3. Внутривенный – самый быстрый путь введения по наступлению эффекта, поэтому часто используется в экстренных ситуациях. Вводят только водные растворы, как изотонические, так и гипертонические и раздражающие. Нельзя вводить масляные растворы и суспензии. При многократном введении раздражающих растворов рекомендуется использовать разные вены для профилактики развития тромбофлебитов.

4. Спинномозговой (субарахноидальный, эпидуральный) – введение лекарственных средств в спинномозговой канал. Используется для введения местных анестетиков при спинномозговой анестезии нижних конечностей и органов малого таза и для введения противомикробных средств при менингитах и энцефалитах. Можно вводить только водные изотонические и не раздражающие лекарственные средства.

Также к инъекционным относятся более редкие пути введения лекарственных средств, такие как внутриартериальный, внутрисердечный, внутрикостный и др.

К не инъекционным путям введения лекарственных средств относятся:

1. Ингалаяционный – для лечения инфекционно воспалительных и аллергических заболеваний верхних дыхательных путей и в хирургии для введения ингаляционного наркоза. Таким способом могут вводиться газообразные вещества, летучие жидкости и аэрозоли.

2. Накожный (трансдермальный) – используется как для поверхностного воздействия на кожу, так и для лечения поражений глубоких слоев кожи и подкожной клетчатки. Эффект того или иного лекарственного средства зависит во многом от свойств самой кожи, а также от способа приготовления лекарственного препарата.

Также к не инъекционным путям введения лекарственных средств относятся интраназальный, конъюнктивальный и другие пути введения.

Всасывание лекарственных веществ.

Существует несколько механизмов прохождения лекарственных веществ через клеточные мембраны (биологические барьеры).

1. Диффузия – перемещение веществ через клеточную мембрану по градиенту концентрации без затрат энергии. Существует обыкновенная и облегченная диффузия. Этот вид транспорта во многом зависит от липофильности (степени поляризации) лекарственного вещества, которая в свою очередь может завесить от рН среды, в которой находится вещество. Таким образом всасываются в основном жирорастворимые, неполярные лекарственные вещества.

2. Фильтрация – перемещение лекарственных веществ через поры клеточных мембран. Таким образом переносятся чаще всего некрупные, незаряженные и водорастворимые молекулы.

3. Активный транспорт – перемещение лекарственных веществ с помощью специальных транспортных систем против градиента концентрации с затратой энергии. Этот вид транспорта отличается высокой специфичностью.

4. Пиноцитоз – захват крупных молекул лекарственного вещества с образованием вакуоли. Имеет небольшое значение для транспорта.

Распределение лекарственных веществ.

Распределение лекарственных веществ в организме после всасывания во многом зависит от их способности проникать через биологические барьеры и связываться с белками плазмы крови, что во многом зависит от их липофильности. Вещества могут распределяться равномерно (в большинстве случаев) и неравномерно. Липофильные лекарственные вещества в большей степени поглащаются жировой тканью и создают в ней депо. Некоторые вещества обладают избирательным химическим сродством к тем или иным органам (тканям) и способны создавать депо в этих органах.

Биотрансформация – это превращение лекарственного вещества в организме. В процессе биотрансформации, как правило, активные вещества переходят в неактивные, липофильные в гидрофильные, неполярные в полярные, что способствует их скорейшему выведению из организма. Биотрансформация может осуществляться при помощи следующих типовых процессов: окисление, восстановление, гидролиз, конъюгация. Наиболее активно процессы биотрансформации осуществляются в печени. При пероральном пути введения лекарственные вещества начинают подвергаться биотрансформации уже в кишечнике и при первом прохождении через печень, т.е. до попадания в системный кровоток. Этот процесс называется пресистемной элиминацией и способен существенно снизить их биодоступность, и таким образом ослабить фармакологический эффект лекарственного вещества. Биодоступность – это количество активного (не связанного с белками плазмы) вещества в плазме крови через определенный промежуток времени после его введения относительно исходной дозы препарата. Величина биодоступности зависит от пути введения лекарственного вещества, от его лекарственной формы, физико-химических свойств, особенностей всасывания и других условий.

Выведение лекарственных веществ из организма.

Наибольшая часть лекарственных веществ выводятся из организма с калом через желудочно-кишечный тракт, с мочой через мочевыделительную систему, а также легкими через выдыхаемый воздух, секретом экзокринных желез (потовых, сальных, слезных, слюнных, бронхиальных, молочных и др.). На выделение лекарственных веществ почками во многом влияет рН мочи, т.к. она определяет степень поляризации выводимого вещества. Полярные вещества выводятся мочой быстрее.

Процесс освобождения организма от лекарственного вещества характеризуется термином элиминация. Элиминация – это суммарный результат инактивации лекарственного вещества в тканях организма и его выведения (экскреции) различными путями. Для количественной характеристики процесса элиминации существует показатель период полужизни, или период полувыведения, (Т1/2) – время, за которое из организма элиминирует половина введенной дозы препарата. Знание данного показателя позволяет более рационально и безопасно подбирать дозы и кратность введения лекарственных веществ в течение курса лечения.

Вопросы для самоконтроля:

1. Что изучает фармакология?

2. Каковы теоретические и практические задачи фармакологии?

3. Что изучает фармакокинетика?

4. Что означает термин энтеральные пути введения?

5. Перечислите и дайте характеристику энтеральных путей введения лекарственных средств.

6. Что означает термин парентеральные пути введения лекарственных средств? Какие они бывают?

7. Перечислите инъекционные пути введения лекарственных средств и дайте их характеристику. Перечислите не инъекционные путей введения лекарственных средств и дайте их характеристику.

8. Охарактеризуйте основные механизмы всасывания лекарственных средств (пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз).

9. Каковы особенности распределения различных лекарственных средств в организме, от чего зависит распределение?

10. Что такое биодоступность?

11. Что такое биотрансформация, каковы ее цели и механизмы?

12. Назовите основные пути выведения лекарственных веществ из организма.

13. Дайте определение терминам экскреция, элиминация, период полужизни.