4. Левомицетин

Левомицетин (хлорамфеникол) является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия. В этом отношении он идентичен тетрациклинам и может применяться по тем же показаниям. Однако при брюшном тифе, парафитах и пищевых токсикоинфекциях, вызываемых сальмонеллами, левомицетин по эф­фективности значительно превосходит тетрациклины, в терапии этих инфекций левомицетин является основным препа­ратом, а тетрациклины — резервными. Кроме того, левомицетин применяется наружно при инфекциях глаз и инфекциях кожи, мягких тканей. При других инфекци­онных заболеваниях левомицетин применяется только как резервный препарат в связи с тем, что может вызывать серьезные осложнения.

Побочные действия: угнетение кроветворения (лейкопения, анемия), психомоторное возбуждение, зрительные и слуховые галлюцинации, полиневрит, кандидоз, тератогенное действие, «серый» синдром, диспепсия, глоссит, стоматит, дизбактериоз, дерматит, аллергия.

Противопоказания: беременным и новорожден­ным, псориаз, лейкопения и ане­мия. Его не следует назначать совместно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, бутадион, цитостатики и др.).

ПРЕПАРАТЫ

Левомицетин, Laevomycetinum — белый или желтовато-зеле­новатый порошок горького вкуса, мало растворимый в воде.

Внутрь назначают за 20—30 мин до еды по 0,25-0,5 г на прием 3—4 раза в день. Для приема внутрь левомицетин назначают в таблетках, покрытых оболочкой, или в капсулах, чтобы предупре­дить раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта.

Наружно препарат применяют в виде 1% мази или 1 —10% лини­мента, а при заболеваниях глаз — в виде 0,25% раствора (глазные капли).

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, по­крытые оболочкой, по 0,25 г; двухслойные таблетки продленного действия по 0,65 г; капсулы по 0,25 г. Входит в состав аэрозольных препаратов «Левовинизоль», «Легразоль», «Олазоль», мазей «Левомеколь», «Левосин»

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Для наружного применения вместо линимента левомицетина можно пользоваться официнальным 1%, 5% или 10% линиментом синтомицина (Linimentum Synthomycini).

Левомицетина сукцинат, Laevomycetini succinatis по противомикробному спектру и действию не отличается от левомицетина, но как препарат, растворимый в воде, может применяться для инъекций. Препарат вводят п/к, в/м и в/в.

Форма выпуска: флаконы по 0,5г и 1,0г.

Rp.: Laevomycetini 0,25

D.t.d.N. 20 in tabulettis

S. По 1 таблетке 4 раза в день до еды.

Rp.: Unguenti Laevomycetini 1%—25,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Rp.: Laevomycetini succinatis 0,5

D.t.d. N 10

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл 0,5% р-ра новокаина, вводить

в/м 2 раза в день

6. Аминогликозиды

Препараты этой группы являются антибиотиками широкого спектра действия, оказывающими бактерицидное действие на грам(+) и особенно на грам(-) бактерии. Они практически не всасываются из ЖКТ, не проникают через ГЭБ и не создают в мозгу и ликворе терапевтических концентра­ций, слабо связываются с белками плазмы и распределяются в основном во внеклеточной жидкости. Практически не под­вергаются биотрансформации и выводятся почками в актив­ном виде, создавая в моче высокие концентрации.

Антибактериальный спектр аминогликозидов довольно широк: они подавляют рост многих кокков (стафило-, стрепто-, пневмококки), хотя и уступают в этом отношении бета-лактамам, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Однако наиболее ценным качеством этих антибиотиков явля­ется выраженное влияние на грамотрицательную аэробную флору — кишечную палочку, синегнойную палочку (не все препараты), клебсиелл и ряд других энтеробактерий — частых возбудителей раневых и послеоперационных инфекций, острых и хронических инфекций

дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей.

К группе аминогликозидов относят ряд родственных по химической структуре антибиотиков, которые имеют также сходство по характеру, механизму и спектру антибактериаль­ного действия. В данную группу антибиотиков включают стрептомицин, неомицин, гентамицин, сизомицин и др.

Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин) в настоящее время применяются весьма ограниченно из-за широкого распространения резис­тентных штаммов бактерий и высокой токсичности. Так, стрептомицин сейчас практически используется только при лечении туберкулеза, а также для профилактики и терапии ряда особо опасных инфекций (чума, туляремия).

Несколько более широким остается пока применение канамицина, как местное, так и системное. Канамицина моно­сульфат (в таблетках) иногда используют при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, энтероколит), а также для санации кишечника ори подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте; канамицина сульфат (па­рентерально) — при лечении туберкулеза (в ряде случаев сохраняет эффективность при устойчивости туберкулезной палочки к стрептомицину). Однако в последние годы на­блюдается прогрессирующее распространение устойчивых к канамицину штаммов бактерий, в связи с чем этот антибио­тик стал ненадежным. Резистентность микробов к стрепто­мицину и канамицину чаще всего не сопровождается устой­чивостью к аминогликозидам II и III поколений, которые сегодня широко применяются в химиотерапии.

Аминогликозиды II поколения (гентамщин) и III поколения (тобрамицин, сизомицин, амикацин и др.). Особое достоинство этих препаратов заключается в выра­женной активности против большинства клинических штам­мов синегнойной палочки, энтеробактера, клебсиелл и ряда других бактерий (в том числе некоторых грамположительных), устойчивых к препаратам I поколения и антибиоти­кам других групп. К амикацину чувствительна и туберкулезная палочка.

Гентамицин, тобрамицин, амикацин применяют главным образом при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндо­кардите, инфекциях мочевыводящих путей и др.), вызванных грам (-) бактериями, устойчивыми к другим ан­тибиотикам. Гентамицин используют также местно при лечении инфици­рованных ран, ожогов и других поражений кожи (в виде рас­твора, крема, мази), при инфекционных заболеваниях глаз (в виде глазных капель).

Побочные действия аминогликозидов: нефротоксичность, ототоксичность, расстройство вестибулярного аппарата, тахикардия, , при парентеральном введении больших доз – остановка дыхания из-за блокады нервно-мышечной передачи, перекрестная устойчивость и алергия.

При применении аминогликозидов необ­ходим систематический контроль за функцией почек, состо­янием слуха и вестибулярного аппарата.

Противопоказания: заболевания почек, наруше­ние слуха и вестибулярной функции, беременность, миас­тения, сердечно-сосудистая недостаточность. Аминогликозиды нельзя применять более 10 дней без перерыва.

Амикацин отличается от остальных аминогликозидов меньшим ототоксическим и нефротоксическим действием и частым сохранением эффекта против бактерий, приобретших резистентность к другим представителям группы.

ПРЕПАРАТЫ

Стрептомицина сульфат, Streptomycini sulfatis— белый порошок, легко растворимый в воде.

Наиболее важное практическое значе­ние стрептомицин имеет как противотуберкулезное средство.

Препараты стрептомицина не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому их вводят внутримышечно или в полости тела. Длительность действия стрептомицина при внутримышечном введении около 8—12 ч.

В практике используют следующие препараты стрептоми­цина: стрептомицина сульфат и стрептоми­цин-хлор кальциевый комплекс. По свойствам эти препараты идентичны. Различие между ними сводится только к тому, что стрептомицин-хлоркальциевый комплекс можно вводить эндолюмбально (под оболочки мозга). Стрептомицина сульфат вводить под оболочки мозга нельзя.

Внутримышечно назначают по 0,5 г препарата 1 —2 раза в сутки. Растворы препарата готовят на 0,5% р-ре новокаина непосредственно перед употреб­лением.

Высшие дозы (для взрослых): внутримышечно — разо­вая 1 г, суточная 2 г.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б. . - '

Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс, Streptomycini et Calcii chloridum — белый порошок или пористая масса, хорошо раст­воримые в воде.

Назначают внутримышечно в тех же дозах, что и стрептоми­цина сульфат. Эндолюмбалъно взрослым вводят по 0,05—0,075 г.

Форма выпуска: во флаконах по 0,1; 0.2 и 0,5 г.

Хранение: список Б.

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D.t.d. N. 20

S. По 0,5 г внутримышечно 2 раза в день, пред­варительно растворив в 3 мл 0,5% раствора новокаина.

Неомицина сульфат, Neomycini sulfatis — белый или желтовато-белый порошок, легко растворимый в воде. Неомицин — антибиотик широкого спектра действия и в этом отношении близок к стрептомицину. К нему чувстви­тельны стрепто- и стафилококки, палочка сибирской язвы, диплококки, кишечная группа бактерий (кишечная палочка, палочки дизентерии и брюшного тифа), протей и многие другие виды бактерий. В отличие от стрептомицина и кана­мицина неомицин неактивен в отношении микобактерий туберкулеза.

При приеме неомицина внутрь его токсическое дейст­вие на организм обычно не проявляется, так как препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта.

При введении в полости тела неомицин может всасывать­ся в кровь и вызывать указанные выше токсические эффекты. Поэтому в полости тела неомицин назначают непродолжи­тельно под тщательным врачебным контролем.

Неомицин очень токсичен: вызывает снижение слуха, вестибулярные нарушения и поражения почек. Его исполь­зуют главным образом наружно для лечения гнойных пора­жений кожи (пиодермия, инфицированные экземы и др.), инфицированных ран, поражений слизистых оболочек глаза (кератиты, конъюнктивиты).

Неомицин назначают также внутрь в целях обеззаражи­вания (санация) пищеварительного тракта перед хирургиче­скими операциями на органах пищеварения или для лечения инфекций пищеварительного тракта.

Наружно применяют в 0,5% водном растворе, приготовляемом непосредственно перед употреблением на стерильной дистиллиро­ванной воде, или в 0,5—2% мазях.

Внутрь назначают по 0,1 — 0,25 г на прием 1—2 раза в сутки.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, во флаконах по 0,5 г; 0,5% и 2% мазь в тубах по 15 и 30 г; пленки глазные, так же выпускается в виде ушных и глазных капель под названием «Софрадекс»

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Примеры рецептов

Rp.: Unguenti Neomycini sulfatis 2% — 15,0

D.S. Наносить на пораженные участки кожи.

Канамицина сульфат, Kanamycini sulfatis применяется для лечения тяжелых инфекционных заболеваний – менингита, перитонита, сепсиса, абсцесса легких, туберкулеза легких и других органов ( при устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам) и др. Препарат вводят в/м, в/в (капельно).

Форма выпуска: флаконы по 0,5г и 1г

Хранение: список Б, в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре

Rp.: Kanamycini sulfatis 0,5

D.t.d. N 6

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл 0,5% р-ра новокаина, вводить

в/м 3 раза в день

Гентамицина сульфат, Gentamycini sulfatis отличается бактериостатическим действием в отношении многих грам (+) и грам(-) бактерий, действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Резистентность к препарату развивается медленно.

Широко применяется при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, является одним из основных препаратов при тяжелой гнойной инфекции

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2мл 4% р-ра, 0,1% мазь в тубах по 10 и 15г; 0,3% р-р (глазные капли).

Хранение: сп.Б, в защищенном от света месте

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 4% - 2ml

D.t.d. N 10 in amp.

S. По 2мл вв/м 2 раза в день