2. Цефалоспорины (антибиотики резерва)

Цефалоспоринами называют группу природных и полу­синтетических антибиотиков, имеющих некоторое сходство с пенициллинами по химическому строению. Однако, несмот­ря на это, цефалоспорины оказываются эффективными в от­ношении тех бактерий, у которых развилась устойчивость к препаратам группы пенициллина. Подобно пенициллинам, цефалоспорины действуют на чувствительные к ним микро­организмы бактерицидно. Важными отличительными особен­ностями цефалоспоринов являются их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр противомикробного действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе пенициллиназообразующие микроорганизмы, устойчивые к бензилпеницил-лину. Цефалоспорины применяются как резервные антибио­тики при гнойно-септических заболеваниях, вызываемых стрепто- и стафилококками, кишечной палочкой, диплокок­ками, протеем. Среди цефалоспоринов имеются препараты, предназна­ченные только для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения, и препараты, предназначенные только для приема внутрь.

Различают 4 поколения цефалоспоринов

1 Поколение

Цефазолин (Cefasolini), Цефалексин (Cefalexini) Они обладают высокой актив­ностью против грамположительной флоры, некоторых пред­ставителей грамотрицательной флоры и сопоставимы по спек­тру и силе действия с пенициллинами (ампициллином). Цефазолин и цефалексин активны против стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину, и являются хорошими заменителями большинства противостафилококковых антибиотиков. Кроме стафилококков, к этим антибиотикам чувствительны стрептококки, пневмококки, большинство штаммов менингококков, гонококков, возбуди­тели дифтерия, газовой гангрены, а также актиномицеты. На грамотрицательную флору цефалоспорины I поколения действуют слабее. Они подавляют рост сальмонелл, некото­рых штаммов шигелл, кишечной палочки и др. К ним первич­но резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки, бактероиды. В настоящее время начинают распространяться штаммы с приобретенной резистентностью к цефалоспоринам I поколения (стафилококки и др.).

Цефалоспорины I поколения применяются:

при инфекци­ях верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит), пневмониях, эндокардите, перитоните, остеомиелите, отитах, синуситах, фурункулезе, раневых инфекциях, инфицирован­ных ожогах, инфекциях мочевыводящих путей, для профи­лактики хирургических инфекций (цефазолин) и других; плохо проникают через ГЭБ.

Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, а цефалек­син, напротив, хорошо резорбируется и в этом отношении в 2—3 раза превосходит ампициллин. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов I по­коления проникает в ткани. При острых системных инфекци­ях его вводят внутримышечно (или в вену) по 03—1,0 каждые 6—8 ч Цефалексин назначают внутрь в основной при инфек­циях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии по 0,25—0,5 4 раза в сутки.

Цефазолин (Кефзол)

-для в/м введения разводят в 2-3мл водя для инъекций и вводят глубоко в мышцы.

-для в/в введения разовую дозу разводят в 10мл физ. р-ра и вводят медленно в течение 3-5 мин

-для в/в капельного введения препарат разводят в 100-250мл физ. р-ра, инъекцию производят в течение 20-30мин

Форма выпуска: флаконы по 0,25; 0,5; 1г

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте

Цефалексин (цепорекс) назначается внутрь по 0,25—0,5 г 4 раза в день

независимо от приема пищи

Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,25 г;

Rp.: Cefasolini 1,0

D.t.d. N 10

S. Содержимое флакона растворить в 2мл воды для инъекций, вводить в/м 2 раза в день

Rp.: Cefalexini 0,25

D.t.d. N20 in caps.

S. По 2 капс. 4 раза в день