Полусинтетические пенициллины

В процессе поиска более совершенных антибиотиков груп­пы пенициллина получены полусинтетические пенициллины, которые обладают главными положительными качествами бензилпенициллина (бактерицидность действия и низкая токсичность), а по некоторым другим свойствам превосходят его.

К полусинтетическим пенициллинам относятся окса­циллин, диклоксациллин, ампициллин, амоксициллин, амоксиклав, карбенициллин. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от бензилпенициллина касаются кислотоустой­чивости, устойчивости к пенициллиназе и спектра действия.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы (оксациллин, диклоксациллин), отличаются от бензилпенициллина тем, что они эффективны при гнойных инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафи­лококками (препараты бензилпенициллина в таких случаях неэффективны).

Ампициллин (Ampicillinum) помимо кислотоустойчивости, отличается от бензилпенициллина более широким спектром действия: воздействует как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, палочки брюшного тифа и паратифа и др.). Поэтому ампициллин применяют при сепсисе, пневмониях, перитонитах, раневых инфекциях и других заболеваниях, вызываемых не только грамположительной, но и грамотрицательной микрофлорой. В организме ампициллин в наибольших количествах на­капливается в желчи и моче, в связи с чем высокоэффективен при инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

Побочные эффекты: аллергия, дизбактериоз (для профилактики назначаются эубиотики – лактобактерин, бифидумбактерин, бификол, линекс, бактисубтил и т.д.), нарушение функции печени

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам, заболевания печени, повышенный аллергический фон.

Ампициллина тригидрат, Ampicillini trihydras — белый поро­шок, трудно растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,25—0,5 г 4—6 раз в сутки.

Формы выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 г.

Хранение: список Б.

Rp.: Ampicillini trihydratis 0,25

D.t.d. N 30 in tab.

S. По 2 таб. 4 раза в день

Ампициллина натриевая соль, Ampicillinum-natrium — поро­шок, растворимый в воде.

Применяют для внутримышечного введения по 0,25—0,5 г, предварительно растворив в воде для инъекций, (новокаин ослабляет действие препарата)

Форма выпуска: флаконы по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте при комнатной температуре.

Rp.: Ampicillini natrii 0,5

D.t.d. N 10

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл воды для инъекций, вводить в/м 3 раза в день

Оксациллин и диклоксациллин практически идентичны по своим свойствам (имеют одинаковый спектр действия, кисло­тоустойчивы и устойчивы к пенициллиназе). Диклоксациллин отличается от оксациллина лишь более высокой степенью всасывания из желудочно-кишечного тракта и несколько бо­лее устойчив к пенициллиназе.

Применяются препараты при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину (пневмонии, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, раневые инфекции и т.д.)

Побочные эффекты: аллергия, диспепсия

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам, аллергические заболевания

Оксациллина натриевая соль, Oxacillinum-natrium

Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2—3 ч после еды по 0,25—0,5 г 4—6 раз в день. Внутримышечно вводят по 0,25—0,5 г 3—4 раза в день.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б.

Rp.: Oxacillini-natrii 0,25

D.t.d.N. 20 in capsulis gelatinosis

S. По 2 капсулы З раза в день.

Карбенициллин (Carbenicillini dinatrici) подобно ампициллину, обладает широ­ким спектром антимикробного действия и применяется в тех же случаях, что и ампициллин. Важным преимуществом карбенициллина по сравнению с ампициллином является его вы­сокая активность в отношении синегнойной палочки. Карбе­нициллин является одним из наиболее активных антибиоти­ков в отношении данного возбудителя и широко применяется при вызываемых им инфекциях (сепсис, раневые инфекции, пневмонии, пиелиты и др.). Препарат неустойчив к действию пенициллиназы

Побочные эффекты: аллергия, болезненность при в/м введении, флебиты при в/в введении.

Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллинам

Форма выпуска: флаконы по 1 грамму; применяют в/м и в/в

Rp.: Carbenicillini dinatrici 1,0

D.t.d. N 20

S. Содержимое флакона растворить в 2мл воды для инъекций, вводить

в/м 4-6 раз в день

В настоящее время в практике используют также комби­нированные препараты, содержащие разные соли ампицил­лина и оксациллина. К числу таких препаратов относятся а м п и о к с (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1) и ампиокс-натрий (смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1). Благодаря наличию в этих препаратах ампициллина и оксациллина для них характерно сочетание широкого спектра действия и устойчивости к пенициллиназе. В связи с этим ампиокс и ампиокс-натрий применяют при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, пневмонии и т. п.). Эти препараты показаны при инфекциях у новорожденных, кормящих матерей и бе­ременных. Ампиокс предназначен для приема внутрь (в кап­сулах), а ампиокс-натрий — для парентерального (внутри­венного и внутримышечного) введения.

Ампиокс (Ampioxum) — белый порошок, трудно растворимый в воде.

Назначают внутрь взрослым по 0,5—1 г 4 раза в день, детям 3 —7 лет — в суточной дозе из расчета 100 мг/кг.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,25 г пре­парата.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Rp.: Ampioxi 0,25

D.t.d.N. 30 in capsulis gelatinosis

S. По 2 капсулы 4 раза в день.

Ампиокс-натрий, Ampioxum-natrium — белый порошок, хоро­шо растворимый в воде.

Назначают внутримышечно и внутривенно взрослым по 0,5— 1 г на введение (до 2—4 г в сутки). Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают из расчета 100—200 мг/кг в сутки. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2 мл воды для инъекций, для внутривенного струйного введения — в 10—15 мл воды для инъекций, а для капельного внутривенного — в 100—200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: флаконы по 0,1; 0,2 и 0,5 г с указанием на этикетке «Внутривенно» или «Внутримышечно».

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.