9Поліміксини.

В Україні із групи поліміксинів застосовують: поліміксину М сульфат для внутрішнього і зовнішнього (у вигляді мазі) застосування та поліміксину В сульфат для парентерального введення. Поліміксини є поліпептидними антибіотиками, які складаються з різних амінокислот. Усі антибіотики-поліміксини є бактерицидними. Механізм дії поліміксинів пов'язаний головним чином з руйнівним впливом на клітинну оболонку. Тип дії — бактерицидний. Полі-міксини активні переважно відносно грам-негативних мікроорганізмів, синьогнійної палички, кишкової палички, сальмонел, ши-гел, холерного вібріону, клебсієл, бруцел, аеробактеру. Менш активні відносно грам-негативних бактерій. На патогенні гриби

та віруси не впливають. Мають протимікробну дію на позаклітинно локалізовані бактерії. Показання: дизентерія, коліентерит, викликаний різними серотипами кишкової па-лички, клебсієлами, синьогнійною паличкою. Усередину призначають по 500 000 ОД кожні 4 — 6 годин, протягом 4 — 6 днів, за потреби — до 7 днів. Зовнішньо застосовують у вигляді мазей та розчинів у випадках ранової інфекції, гнійно-запальних процесів (інфіковані опікові рани, пролежні, абсцеси, флегмона, гайморит, кон'юнктивіт, уретрит тощо). Протипоказання: індивідуальна непереносність, захворювання нирок. Побічна д і я: у випадках тривалого застосування — алергічні реакції, нефротоксичність. Несумісні: в розчинах з ампіциліну натрієвою сіллю, антибіотиками групи тетрацикліну, левоміцетином, цефалоспоринами, з ізотонічним розчином натрію хлориду, розчинами амінокислот, гепарином.

Новітній тип антибіотиків - хінолони - діють на фермент усередині бактерій, який забезпечує, щоб довгі нитки ДНК могли вміститися усередині маленької бактеріальної клітини. У результаті ДНК бактерій розмотуються, бактерії втрачають здатність ділитися або виробляти ферменти, необхідні для нормальної життєдіяльності, і згодом помирають.

Протипухлинні антибіотики.

Препарати цієї групи різні як за хімічною будовою, так і за механізмом протипухлинної дії. На відміну від протимікробних антибіотиків, їм властива висока токсичність для людини. Щороку до клінічної практики впроваджуються нові протипухлинні антибіотики, які дають змогу розширити спектр їх застосування.

Фармакокінетику протипухлинних антибіотиків не вивчено, що можна пояснити методичними труднощами ідентифікації препаратів цієї групи в біологічних середовищах організму.

Протипухлинна дія більшості антибіотиків зумовлена головним чином їх властивістю утворювати комплекси з ДНК, що призводить до пригнічення її інформаційної (матричної) функції, тобто до порушення синтезу РНК. Таким чином виявляють протипухлинний ефект, зокрема рубоміцину гідрохлорид, дактиноміцин, блеоміцину гідрохлорид, олівоміцин, брунеоміцин, адріаміцин. Останній більше пригнічує синтез ДНК, ніж РНК.

Практично всі протипухлинні антибіотики мають і протимікробну активність, їх можна комбінувати з протипухлинними засобами інших груп, зокрема з алкілювальними і антиметаболітами.

Показання: Олівоміцин використовують у вигляді натрієвої солі при пухлинах яєчка, тонзилярних пухлинах, ретикулосаркомі з ураженням периферичних вузлів, меланомі. Цей антибіотик привертає увагу у зв'язку з ефективністю його місцевого застосування у вигляді мазі при виразкових ракових пухлинах і метастазах, які не піддаються лікуванню іншими методами.

Блеоміцин призначають дорослим у випадках плоскоклітинного раку слизової оболонки порожнини рота, язика, мигдаликів, гортані, шкіри, шийки матки, а також лімфогранульоматозу і раку статевого члена (в комбінації з вінбластином).

Досить широкий спектр протипухлинної активності має адріаміцин: карцинома молочної залози, рак легень, сечового міхура, щитоподібної залози, яєчників, саркома кісток, м'яких тканин.

Брунеоміцин призначають хворим на лімфогранульоматоз, ретикулосаркому, лімфосаркому, хронічний лімфолейкоз.

Протипоказання: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке), тяжкі порушення функції нирок, кровообігу, активна мієлосупресія після променевої терапії.

Побічна дія: нудота, блювання, анорексія, лейкопенія, тромбоцитопенія, блеоміцин — випадання волосся, алергічний висип на шкірі.