5.Цефалоспорини.

Є чотири генерацїi цефалоспоринiв , якi вiдрiзняються особливостями проти-мiкробного спектра дiї та фармакокiнетики.

Для цефалоспоринiв характерними є: - стiйкiсть до β-лактамази стафiлококiв;

- одинакова фармакодинаміка ( порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу);

- широкий спектр протимікробної дії.

Показання до застосування: інфекційні захворювання дихальних шляхів (пневмонія, плеврит, абсцес легень), особливо їх тяжкі форми; бактеріальний менінгіт, інфекційні захворювання кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин, тяжкі госпітальні інфекції.

Шлях введення	Генерація покоління
	І	ІІ	ІІІ	ІУ
Парантеральний (внутрішньом’язово, внутрішньовенно)	Цефалоридин (цепорин) Цефазолін (кефзол, цефазолін КМП)	Цефуроксим (кетоцеф)	Цефотаксим (клафоран, цефототаксим-КМП) Цефтазидим (фортум, йефатозидим –КМП Цефтріаксон (лендацин, цефтріаксон КМП	Цефепім (максипім) Цефпіром (кейтен)

Побiчнi ефекти: алергiйнi реакції, бiль при введеннi внутрiшньом’язово, тому препарати необхiдно розводити в розчині новокаїну. При введеннi у вену можливий флебiт (слiд вводити повiльно, а краще крапельно); при вживаннi всередину можливi диспепсичнi розлади; нефротоксичнiсть (особливо при застосуваннi цефалоридину); гематологiчнi реакцi (лейкопенiя, еозинофiлiя).

Особливостi роботи з цефалоспоринами: - цефалоспорини I i II покоління не дiють на синьогнiйну паличку; - цефазолiн, цефуроксим, цефтрiаксон, цефепім несумiснi з петльовими дiуретиками, внаслідок чого можливi дiарея, нудота, тахiкардiя тощо);

- розчини цефотоксиму , цефтріаксону, цефалоридину не сумісні з розчинами інших антибіотиків в одному шприці;

- цефтазидим, цефепім не сумісні з аміноглікозидами антибіотиками, амфотерицином В, циклоспоримом,ванкоміцином, поліміксином В, фуросемідом.

6. Препарати групи тетрацикліну.

Виділяють препарати, які отримані біосинтетичним шляхом, як продукти грибів Streptomyces aureofaciens (тетрациклін,тетрацикліну гідрохлорид) та напівсинтетичні похідні — метацикліну гідрохлорид (рондоміцин), доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин).

Тетрацикліни мають широкий спектр дії. Вони активні відносно грампозитивних і грамнегативних коків, збудників бацилярної дизентерії, черевного тифу, патогенних спірохет, збудників особливо небезпечних інфекцій: чуми, туляремії, бруцельозу, холери, рикетсіозу, збудників пситакозу, трахоми, венеричної гранульоми, деяких найпростіших. Не впливають на синьогнійну паличку, істинних вірусів, гриби, найпростіших.

Рекомендують приймати разом з ністатином, вітамінами групи В, при порушенні травлення — з галаскорбіном, лактозою.

Показання до застосування : інфекційні процеси органів травного і дихального апаратів, сечових, жовчних шляхів, у хворих на актиномікоз, пситакоз, бруцельоз, газову гангрену, дифтерію, холеру, сифіліс, з гнійними ранами тощо.

Протипоказання: вагітність (можлива тератогенна дія), захворювання печінки і крові, дітям перших років життя.

7. Препарати групи левоміцетину. Левоміцетин отримують шляхом хімічного синтезу. Має широкий спектр дії: активний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, рихетсій, спірохет, а також збудників трахоми,Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу білка мікроорганізмів (зв'язок з субодиницями SO —S рибосом). Неактивний відносно мікобактерій туберкульозу, грибів, найпростіших. Має переважно бактеріостатичну дію. Показання: бруцельоз, черевний тиф, генералізовані форми сальмонельозу, псевдотуберкульозу, менінгококова інфекція, коклюш, інфекційний мононуклеоз, висипний тиф, рикетсіози. Протипоказання: індивідуальна непереносність, захворювання органів кровотворення, гепатит, хронічні захворювання шкіри і слизових оболонок. Побічна дія: диспепсичні явища, зокрема нудота, блювання, подразнення слизових оболонок ротової порожнини; шкідливий вплив на систему кровотворення (ретикулоцитопенія, гранулоцито-пенія, зменшення кількості еритроцитів), дисбактеріоз, вторинний мікоз, подразнення в ділянці відхідника, збудження, висипи.Левоміцетину стеарат краще переноситься хворими. Левоміцетину сукцинат розчинний застосовують парентерально. 8.Аміноглікозиди . Аміноглікозиди — це сполуки, до складу яких входять два або більше аміноцукрів,

ядра молекул яких сполучені між собою глікозидними зв'язками. За спектром протибактеріальної дії аміноглікозиди поділяють на три покоління: І. Природні антибіотики: стрептоміцину, неоміцину, канаміцину, мономіцину

сульфат. ІІ.Природний антибіотик гентаміцину сульфат. ІІІ. Напівсинтетичні препарати: тобраміцин, сизоміцину, амікацину сульфат. Більшість аміноглікозидів — природні антибіотики, які утворюються проме-нистими грибами Streptomyces або Micromono-spora spp. Третє покоління аміно-глікозидів — амікацину сульфат (похідна канаміцину), нетилміцин (похідна сизо-міцину) —отримані напівсинтетичним шляхом модифікації природних молекул. Антибіотики першого, другого і третього поколінь мають широкий спектр дії (діють бактерицидно відносно більшості грампозитивних і грамнегативних мікро-організмів). Мають подібні фармакологічні властивості, особливості побічних реакцій — ото-, невро-та нефротоксичність різного ступеня. Головною відмінністю антибіотиків-аміноглікозидів другого і третього поколінь від першого є ширший діапазон дії, вища антибактеріальна активність. Стрептоміцин серед антибіотиків першого покоління зберігає своє значення як основний протитуберкульозний антибіотик. Його отримують у процесі вирощуван-

ня культури гриба Actinomyces globisporae. Частіше застосовують у вигляді стрепто-міцину сульфату для внутрішньом'язового введення. Показання: різні форми туберкульозу, деякі форми гнійної інфекції (наприклад, ентерококовий ендокардит), інфекційні хвороби. Протипоказання: підвищена чутливість до стрептоміцину, органічні зміни VIII пари черепних нервів, вагітність, порушення функції нирок, печінки, стрептоміцино-

стійкість збудника; обережності потребує тяжка форма гіпертензивної хвороби, стан після інфаркту міокарда. Побічна дія: ототоксичпість (порушення функції присінково-завиткового апарату) — порушення рівноваги і слуху; невротоксичпість — нудота, блювання, судоми, підвищення температури тіла, порушення зору, марення, галюцинації, неврит, невральгія; погіршення нервово-м'язової передачі внаслідок зниження чутливості н-холінорецепторів гладкої мускулатури і пригнічення секреції ацетилхоліну; серцево-судинні порушення (біль у ділянці серця, тахікардія, задишка); порушення абсорбції

в кишках жирів, вуглеводів, вітамінів, солей; алергічні реакції; тератогенна дія. Гентаміцину сульфат (гараміцин, генцин, гідоміцин, генталін, ребофацинта ін.) продукується Micromonospora purpurea. Показання: тяжкі інфекції, особливо викликані грамнегативними бактеріями, насамперед синьогнійною паличкою, протеєм, ораціями, клебсієлами, іншими ентеробактеріями, а також стафілококами; місцево — гнійно-запальні рани, інфіко-

вані синьогнійною паличкою, а також у черевну порожнину при гнійно-запальних процесах у гінекологічній та хірургічній практиці.— левоміцетином, кліндаміцином, метронідазолом. Хворим з тяжкою інфекцією, менінгітом призначають у комплексі з β-лактамами