5.Коронарорасширяющие средства.

Клеточный механизм действия

Нитраты образуют NO(эндогенный релаксирующий фактор), NO активирует гуанилатциклазу в результате ГТФ превращается в цГМФ, который способствует уменьшению содержания ионизированного Са++ в цитоплазме мышечных клеток, что вызывает их расслабление.

Мех-м действия

1.Расш-т периф-е вены,↓венозный возврат крови(↓преднагрузку),

ум. работу сердца, ↓ потребность в О2, ум. конечное диаст. давление,

улуч. кровосн-е субэндокардиальных слоев миокарда,

2.Расш-т периф-е артерии, ↓т АД (↓ постнагрузку), т. к. ↓

сопр-е току крови, ум. работу сердца, ↓ потр-ть в О2.

3.Расш-т коронар. сосуды за счет прямого вл-я на сосуды и ↓ возб-ти

центр. рег-х звеньев.

4.Способ-т синтезу в эндотелии сосудов простациклина (↓ агрегацию и расш-т сосуды) и ум. обр-е тромбоцитами тромбоксана А2 (усил-т агрегацию и суживает сосуды).

Нитроглицерин (таб., капсулы, капли)

Применяют для купирования приступа стенокардии. Под язык, действие через 1-2 мин. Длится 20-30 мин. Осложнения: головная боль ,головокружение, ортостатический коллапс, тахикардия.

Сустак, Нитронг, Тринитролонг

Препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Применяют для профилактики приступов

стенокардии. Длительность действия 3-5 часов.

Нитросорбид (изосорбида динитрат), Изосорбида мононитрат

Применяют для профилактики приступов стенокардии (длительность действия – 4-6 часов) и купирования (под язык).

Миотропного действия

Аденилатциклаза Фосфодиэстераза Аденозиндезаминаза

↓ ↓ ↓

АТФ → цАМФ → АМФ → аденозин → инозин

6.Фармакологичсекая характеристика антиангинальных средств, понижающих потребность сердца в кислороде

Коронарная недостаточность-неспособность коронарных сосудов доставлять достаточное

количество крови, кислорода и питательных веществ сердцу.

Причины коронарной недостаточности: доставка кислорода и питательных веществ

сбалансированно с потребность в норме.

При ИБС: нарушена доставка, потребность сердечной мышцы остается, следовательно возникает

болевой синдром, наблюдается при функциональной стенокардии и атеросклерозе.

Тактика терапии ИБС:

1. Повышает доставку до имеющейся потребности.

2. Понижает потребность мышцы в кислороде и питательных веществах. ИБС в детском

3. возрасте встречается очень редко.

Средства, понижающие потребность в кислороде

• (бета-адреноблокаторы)

- анаприлин, метопролол, талинолол

Блокируют бета1-адренорецепторы, в результате ↓ сила сердечных сокращений, ↓ работа сердца,

уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшается сердечный выброс, уменьшается

выработка ренина почками, ↓ АД- ↓ постнагрузка, облегчается работа сердца.

Применяют для лечения ИБС- для профилактики приступов и для купирования(под язык).

• Вещества метаболического действия

- вещества ↑энергетический потенциал клетки

Фосфаден Рибоксин

Содержат макроэрги, в результате потребность в кислороде для их синтеза снижается.

- вещества, ↑ белковый синтез

Анаболические стероиды

Ретаболил Феноболин

Нестероидные анаболитические средства

Оротат калия

Усиливают синтез белков, увеличивают мышечную массу сердца, усиливают процессы регенерации,

вторично понижают потребность в кислороде. Применяют для лечения ИБС.

• Блокаторы медленных кальциевых каналов

Верапамил Нифедипин Дилтиазем

Мех-м действия

1.Блокируют потенциалзависимые медленные кальциевые канала L типа.

2.Нарушают поступление Са++ в клетку (блокируют трансмембранный транспорт)

3.Нарушают выход Са++ из депо.

Снижается сократимость миокарда, понижают потребность в кислороде. Расслабляется гладкая

мускулатура коронарных и периферических сосудов, понижается общее периферическое сопротивление,

понижается АД. Оказывают успокаивающее действие, понижают эмоциональную возбудимость.

Применяют при стенокардии, гипертонической болезни, аритмиях.