1.Сердечные гликозиды.

Сердечные гликозиды- вещества растительного происхождения,которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Строение: 2 части- агликон- не сахаристая часть, представленная циклопентандегидрофенантреновым кольцом; гликон-представлен разными сахарами. Агликон определяет скорость всасывания,связь с белками плазмы, длительность действия, тропность к миокарду.

Классификация по скорости и длительности действия:

Быстрого и короткого действия. Препараты строфанта: строфантин (чистый гликозид), препараты ландыша: коргликон (новоголеновый препарат). Хар-ка: низкая липоидотропность, высоко полярные соединения, не всасываются в ж/к/т, вводят в/в (действие 3-5 мин), длительность до 8 часов, период полувыведения 24 часа.

Средняя продол. Действия. Препараты горицвета: аденизид, настой травы горицвета. Препараты шерстистой наперстянки: дигоксин, лантозид, целанид. Хар- ка: высокая липоидотропность, неполярные соединения, мало связывается с белками плазмы, хорошо всасывается в ж/к/т, прием внутрь и в/в, действие 10- 15 минут, куммулируют.

Длительного действия. Препараты пурпуровой наперстянки: дигитоксин . Хар- ка: низкая полярность, прочная связь с белками плазмы, почти полностью всасывается в ж/к/т, куммулируют, выделяется с желчью, эффект на 2 сутки, длительного действия.

Механизм действия:

1) Систолическое действие (положительное инотропное дейстивие). Образование актомиозина за счет кальция, серд. гликозиды влияют на ионный обмен, на энергетический обмен миокарда, на количество кальция, количество натрия увеличивается, а количество калия уменьшается. Са активирует мышечную АТФ- азу, в результате энергетическое образование актомиозина. Са связывает тропонин в тропомиозиновый комплекс, в результате открываются центры актина, связывание с миозином, образоется актомиозин.

Клеточный механизм: блокирует транспортную АТФ-азу,усиливает процессы деполяризации, входит в клетку и выходит из депо, усиливается образование актомиозина, повышение знергетического потенциала миокарда, усиливается окис. фосфорилирование, синтез макроэргов, усиливается распад молочной кислоты, экономный расход О2.

2) Диастолическое действие (отриц. Хронотропное) диастола длительная и полная, урежение ритма серца за счет возбуждения вагуса; восстановление затраченных энергетических ресурсов. Диастолический эффект следствие систолического действия: мощная короткая систола, увеличение ударного объема, при этом возбужд. барорецепторы дуги аорты и рефлекторно возбужд. вагус. Увеличение времени диастолического расслабления в цикл систола- диастола.

Особенностии применение у детей: при острой серд. недостаточности, возникшей из-за декомпенсации пороков сердца (строфантин, коргликон – в/в), при хрон. серд. нед.-ревматические поражения миокарда, врожденные пороки( дигоксин, целанид, лантазид),при желудочковой аритмии,при тяжелых пневмониях, отравлениях, шоках Как успокаивающие средства( настойки ландыша,весеннего горицвета). У детей до 3 лет с недостаточным развитием вагуса- брадикардия выражена меньше, чем у старших детей. Передозировка у дет. встречается чаще чем у взрослых, нарушение ритма у дет. первых мес. жизни проявляется в виде суправентрикулярной аритмии.

Терапевтическое действие. ЛЕД- к-во вещества, которое вызывает остановку сердца лягушки в течении часа в систолу. Если уменьшен выброс, то повышается внезапно АД, в большом круге скорость кровотока резко уменьшается, а в малом застой крови в портальной, в нижней полой венах, асцит, увеличение ОЦК.

2.Сравнительная характеристика действия

Сравнительная характеристика ряда сердечных гликозидов, наперетянки и строфанта
Препарат	Всасы­ вание из кишечника%	Латентный период		Скорость развития максимального эффекта		Скорость выведения вещества			Выраженность кумуляции
		При введ ении внутрь	При в/в введении	при введе­нии внутрь	При в/в введении	За 24 ч, %	сниже­ние содержа­ния в плазме крови на 50%	полное выведе­ ние
Дигитоксин	90-100	2 ч	30-90 мин	12 ч	4- 12 ч	7-10	8-9 дней	2-3 нед и более	+++++
Дигoксин	50-80	30мин- 2 ч	5-30 мин	6-8 ч	1-5 ч	20-30	34-36 ч	2-7 дней	++ +
Строфантин	2-5	Не при­меняется	5-10 мин	Не при­меняется	30-90 мин	85-90	8 ч	1-3 дня	+