Средства, повышающие выделение дофамина

Амантадин (Мидантан) усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в синаптическую щель и нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Повышение концентрации дофамина в ЦНС приводит к ослаблению симптомов болезни Паркинсона.

Амантадин, блокируя эти рецепторы, препятствует стимулирующему действию глутамата на холинергические нейроны, что приводит к угнетению холинергической передачи в неостриатуме. Препарат обладает некоторой антихолинергической активностью.

Амантадин оказывает умеренный противопаркинсонический эффект. Применяют его при болезни Паркинсона и паркинсонизме (за исключением лекарственного паркинсонизма), в особенности при противопоказаниях к леводопе. Амантадин назначают также в сочетании с леводопой. К препарату быстро развивается привыкание.

К побочным эффектам относят возбуждение, раздражительность, бессонницу, головокружение, ортостатическую гипотензию, судороги.

Стимуляторы дофаминовых рецепторов

В отличие от леводопы препараты этой группы непосредственно возбуждают дофаминовые рецепторы в неостриатуме.

Неселективными агонистами D1- и D2-рецепторов являются перголид, бромокриптин, прамипексол. Препараты этой группы проявляют большую активность в отношении дофаминовых рецепторов D2-класса (прамипексол стимулируют D2- и D3-рецепторы). Перголид и бромокриптин относятся к производным алкалоидов спорыньи.

Бромокриптин (Парлодел) - полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина. Противопаркинсоническая активность бромокриптина связана со стимуляцией D2-рецепторов неостриатума. Кроме того, бромокриптин, стимулируя D2-рецепторы, уменьшает высвобождение пролактина из передней доли гипофиза. Форма выпуска: таблетки 2,5 мг.

Бромокриптин и перголид в основном применяют в сочетании с леводопой, когда не удается получить удовлетворительных результатов, а также в случае возникновения синдрома «включения/выключения». Прамипексол по эффективности превосходит бромокриптин и назначаются как в виде монотерапии, так и в сочетании с леводопой. По продолжительности действия агонисты дофаминовых рецепторов превосходят леводопу.

Пирибедил - агонист дофаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминовым рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы.

Препараты стимуляторов дофаминовых рецепторов

• ПРОНОРАН

ЛФ: таблетки с контролир. высвобождением, п/о, 50 мг №30

состав: пирибедил 50 мг

Средства, угнетающие холинергическую передачу

Тригексифенидил (Циклодол) - центральный холиноблокатор, блокируя М1-холинорецепторы неостриатума, уменьшает симптомы паркинсонизма. Препарат оказывает умеренное противопаркинсоническое действие. Преимущественно уменьшает тремор и мышечную ригидность, мало влияя на брадикинезию.

Бипериден - центральный холиноблокатор, близкий по свойствам тригексифенидил.

Показания к назначению центральных холиноблокаторов: начальные стадии болезни Паркинсона и паркинсонизм. Применяют при лекарственном паркинсонизме, в частности, назначают для предупреждения и устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных антипсихотическими средствами.

Побочные эффекты, связанные с блокадой периферических М-ХР: нарушение аккомодации, сухость во рту, сердцебиение, запоры, задержка мочеиспускания.

Побочные эффекты, связанные с блокадой центральных М-ХР: нарушение памяти и концентрации внимания, особенно у по­жилых пациентов. При передозировке возможны возбуждение, галлюцинации.

Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность к препарату, кормление грудью.