Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)

НПВС - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропо­нижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нару­шать образование простагландинов Е₁ и Е₂, которые являясь медиаторами воспа­ления, вызывают следующие эффекты:

• расширяют артериолы, а также усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей;

• повышают чувствительность болевых рецепторов (ноцицепторов) к брадикинину, гистамину и некоторым другим веществам, которые являются медиато­рами боли;

• простагландин Е₂ оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

Простагландины Е₁ и Е₂ образуются из арахидоновой кислоты. Происходит это следующим образом: сначала из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ), синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландины Е₁, Е₂, другие простагландины и тромбоксан. НПВС ингибируют ЦОГ и таким обра­зом нарушают образование простагландинов Е₁ и Е₂, что и определяет их основ­ные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий.

В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловую кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен) и некоторые др., при этом используется противовоспалительное и анальгетическое свойства этих препаратов. Кроме того, как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсали­циловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями.

В основном только как болеутоляющие средства используют метамизол-на­трий и кеторолак.

Классификация нпвс

1. Неселективные ингибиторы цог-1 и цог-2:

- необратимого типа действия:

• салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота

- обратимого типа действия:

• пиразолона: фенилбутазон;

• фенилуксусной кислоты: диклофенак, кеторолак;

• индолуксусной кислоты: индометацин;

• фенилпропионовой кислоты: ибупрофен, кетопрофен, напроксен;

• эноликсовой кислоты (оксикамы): пироксикам;

2. Преимущественно селективные ингибиторы цог-2:

• коксибы: целекоксиб;

• оксикамы: мелоксикам;

• сульфонанилиды: нимесулид.

Фенилбутазон

1. НПВС, производное пиразолона.

2. Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.

Торговые названия и лекарственные формы фенилбутазона:

• Бутадион

ЛФ: - мазь д/наружного применения 5%;

- таблетки 0,15 г.

Диклофенак-натрий

1. НПВС из группы производных аминофенилуксусной кислоты. В лекарственных формах используется в виде натриевой соли. Создан в 1966 году. Входит в перечень ЖНВЛС.

2. Первоначально применялся в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект. Впоследствии область применения существенно расширилась.

3. В настоящее время применяется в хирургии, травматологии, спортивной медицине, неврологии, гинекологии, урологии, онкологии, офтальмологии.