
- •Вопросы и задания для самостоятельной подготовки
- •Самостоятельная работа
- •Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
- •Аудиторная работа
- •1. Выполнить тестовые задания
- •Определить точки приложения действия антиангинальных средств
- •3. Решить ситуационные задачи на выбор средств для лечения и профилактики стенокардии
- •4. Решить ситуационные задачи на выбор средств для лечения и профилактики стенокардии с учетом их побочных и токсических эффектов, а также состояния организма больного
- •5. Обоснование рациональной комбинированной фармакотерапии с учетом фармакологического и фармацевтического взаимодействия антигипертензивных средств
-
Занятие 21. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Цель занятия: получить представления о механизмах действия антиангинальных средств и принципах лечения стенокардии и инфаркта миокарда; знать эффекты антиангинальных препаратов, показания к их применению, побочные свойства, противопоказани; уметь выбирать препараты для лечения заболеваний в зависимости от их фармако-клинической эффективности и безопасности.
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки
1. Средства, применяемые для купирования и профилактики приступов стенокардии:
Группа нитроглицерина и молсидомина (нитроглицерин, тринитролонг, сустак, нитросорбид, изосорбида мононитрат, моночинкве ретард, изокет ретард, молсидомин).
-адреноблокаторы (анаприлин, надолол, атенолол, метопролол, бисопролол, карведилол).
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, никардипин).
Характеристика препаратов: происхождение антиангинального эффекта, сравнительная характеристика препаратов, показания и противопоказания к применению. Характеристика рациональных комбинаций антиангинальных средств.
2. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда. Применение обезболивающих, противоаритмических, нормализующих гемодинамику средств, антиагрегантов, фибринолитиков. Основные принципы лекарственной терапии перенесенного инфаркта миокарда. Особенности применения -адреноблокаторов и др. антиангинальных средств.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов нитроглицерин, тринитролонг, сустак, изосорбида мононитрат, молсидомин, анаприлин, метопролол, карведилол, верапамил, никардипин.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
Группа |
Фармакологические эффекты |
Показания для применения |
Препараты |
Группа нитроглицерина и молсидомина
|
*Расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление — снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). *Расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление - снижается постнагрузка на сердце. *Расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода).
(*Способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии.) (*Уменьшает при инфарктe миокарда очаги ишемического поражения.) |
*Для купирования или предупреждения приступов стенокардии.
(*Левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда). |
Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
Тринитролонг |
|
*Обеспечивает релаксацию гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, особенно системных вен и коронарных и колатеральных кровеносных сосудов. * Уменьшает объемную нагрузку сердца. * Уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. |
*Предупреждение приступов стенокардии напряжения при хронической ишемической болезни сердца. |
Сустак
|
|
* Периферический вазодилятатор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. * Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения как преднагрузки, так и постнагрузки, а также уменьшения напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объемов сердца. * Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
|
* Все формы стенокардии. *Профилактика приступов стенокардии. *Нестабильная стенокардия. |
Изосорбида мононитрат
|
|
* Способствует расслаблению гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени вен). * Уменьшается потребность миокарда в кислороде за счёт снижения преднагрузки. * Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. (*У больных с застойной сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению камер сердца.) |
*Стабильная стенокардия. *Нестабильная стенокардия.
(* левожелудочковая недостаточность, застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами); легочная гипертензия.) |
Молсидомин
|
|
-адреноблокаторы
|
*Уменьшает автоматизм синусового узла. *Урежает ЧСС. *Замедляет АV проводимость. *Снижает сократимость миокарда. *Снижает потребность миокарда в кислороде. *Снижает возбудимость миокарда. |
*Стенокардия напряжения. *Нестабильная стенокардия. |
Анаприлин |
*Снижая стимулирующее действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. *Снижает потребность миокарда в кислороде. *Повышает переносимость физической нагрузки. * Замедляет АV проводимость |
*Стенокардия напряжения. *Нестабильная стенокардия. *Инфаркт миокарда (острая фаза). |
Метопролол |
|
* Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает АД, сердечный выброс и урежает ЧСС. *Вызывает расширение периферических сосудов, тем самым снижает системное сосудистое сопротивление. |
*Стабильная стенокардия. *Артериальная гипертензия. |
Карведилол
|
|
Блокаторы кальциевых каналов
|
*Тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток что приводит к снижению сократимости миокарда. *Снижает тонус периферических артерий, ОПСС * Уменьшает потребность миокарда в кислороде. * Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательные ино- и хронотропное действия. * Существенно снижает проводимость по AV-соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусового узла. |
* Стенокардия напряжения. *Стенокардия Принцметала. |
Верапамил |
*Расслабляет гладкомышечные клетки. *Расширяет сосуды. *Снижает ОПСС *Снижает системное АД. *Практически не влияет на сократимость миокарда.
|
*Стенокардия напряжения. *Вазоспастическая стенокардия. |
Никардипин
|
Характеристика безопасности применения препаратов
Препараты |
Побочные эффекты |
Противопоказания к назначению |
||
Легкой степени |
Требующие отмены |
Угрожающие жизни |
||
Нитроглицерин
|
*Преходящая головная боль. * Возможны головокружения. *Покраснение лица. *Ощущение жара. *Цианоз кожи.
|
*Метгемоглобинемия. *Нечеткость зрения.
|
*При передозировке — ортостатический коллапс. *Аллергии 1ого типа.
|
*Кровоизлияние в мозг. *Повышенное внутричерепное давление. *Выраженная гипотензия. *Закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением.
|
Тринитролонг
|
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
Сустак
|
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
См. Нитроглицерин |
Изосорбида мононитрат
|
*Головная боль. * Головокружение. *Преходящая гиперемия лица. *Ощущение жара. *Тахикардия. *Скованность. *Лёгкое жжение кожи в месте нанесения препарата. *Снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. |
См. Нитроглицерин |
*В редких случаях возможны симптомы ишемии мозга и коллапс. |
См. Нитроглицерин |
Молсидомин не предназначен для купирования острого приступа стенокардии.
|
*Головная боль. * Снижение скорости реакции. * Головокружение. * Тошнота. |
* Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм). * Артериальная гипотония.
|
*Коллапс *Есть подозрения на наличие канцерогенного эффекта. |
*Гиперчувствительность. *Шок. *Сосудистый коллапс. *Низкое давление заполнения левого желудочка. *Артериальная гипотония (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.). *Беременность (I триместр). *С осторожностью: острая стадия инфаркта миокарда (только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения). |
Анаприлин |
*Мышечная слабость. * Головная боль. *Бессонница. * Кошмарные сновидения. *Снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. *Возбуждение. * Парестезии. * Тошнота. |
*Бронхоспазм. * Астения. * Диарея. *Кожные аллергические реакции. *Обострение псориаза. *Нарушение зрения. *Брадикардия. *Артериальная гипотония. *Депрессия.
|
*АV блокада. * Сердечная недостаточность. *Аллергии I типа.
|
*Гиперчувствительность. *АV блокада II и III ст. SA блокада. *Брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в мин.). *Синдром слабости синусового узла. *Артериальная гипотония. *Хроническая сердечная недостаточность II Б-III ст. *Острая сердечная недостаточность. *Вазомоторный ринит. *Болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов. *Метаболический ацидоз. *С осторожностью — при беременности, лактации, больным с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом; после длительного голодания. |
Метопролол |
См.Анаприлин Редко:явления депрессии. |
См.Анаприлин Редко: судороги,наклонность к бронхоспазму |
См.Анаприлин |
См.Анаприлин |
Карведилол
|
* Головная боль. * Головокружение. * Мышечная слабость. * Нарушение сна.
|
*Синкопальные состояния. * Брадикардия. * Депрессия. *Обострение псориаза. *Бронхоспазм.
|
*АV блокада. * Сердечная недостаточность. *Аллергии I типа.
|
*Гиперчувствительность. *Застойная сердечная недостаточность. *Бронхоспастический синдром. *Бронхиальная астма. *Брадикардия. *Синдром слабости синусового узла. *Шок. *Возраст (моложе 18 лет). *Беременность, лактация.
|
Верапамил |
*Тошнота. *Головокружение. *Головная боль. *Покраснение лица. *Запоры. *Нервозность. *Заторможенность. *Повышенная утомляемость. |
* Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь). |
*Полная поперечная блокада сердца. *Асистолия. * Коллапс. * Брадикардия. * Сердечная недостаточность. * Шок.
|
*Гиперчувствительность *Выраженная брадикардия *Артериальная гипотония *Застойная сердечная недостаточность *Кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), *AV-блокада; *Синдром слабости синусового узла, *Синдром Морганьи-Адамса-Стокса; *Дигиталисная интоксикация; *Синдром WPW или LGL; *в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч. |
Никардипин
|
*Головокружение. *Головная боль. *Покраснение лица. *Светобоязнь. *Тошнота. *Боли в животе. *Жажда.
|
*Тахикардия. *Артериальная гипотония. *Периферические отеки. *Звон в ушах. * Усталость. *Анорексия. *Рвота. *Диарея. *Ксеростомия. *Атония кишечника. *Атония мочевого пузыря. *Отеки нижних конечностей. *Аллергические реакции. |
*Нарушение функции печени. |
*Гиперчувствительность. *Геморрагический инсульт. *Черепно-мозговая гипертензия. *Артериальная гипотония. *Тахикардия. *Коллапс. *Сосудистый и кардиогенный шок. *Острый инфаркт миокарда (первая неделя). *Застойная сердечная недостаточность (IIБ-III ст.), *Печеночно-почечная недостаточность. *Аортальный стеноз. *Аденома предстательной железы. *Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. *Беременность, лактация (нет сведений о безопасности использования). *Детский возраст. |
Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования для лечения и профилактики различных форм стенокардии и выписать в рецептах: нитроглицерин, тринитролонг, сустак, изосорбида мононитрат, молсидомин, анаприлин, метопролол, бисопролол, верапамил, карведилол.
№ |
Рецепт
|
Показания к применению препарата |
|
Rp.:Tab.Nitroglycerini 0,0005 N. 50. D.S.По 1 таблетке под язык при появлении болей в сердце. |
В зависимости от лекарственной формы и способа применения нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза. |
Rp.: Sol. Nitroglycerini 1% - 5 ml D.S. По 3 капли под язык (на кусочке сахара) при появлении болей в сердце.
|
||
|
Rp.:Membranullae cum Trinitrolongi 0,002. D.t.d N.10 S. Плёнки на десну 1-2-3 раза в день перед ожидаемой физической нагрузкой. |
Пластинки тринитролонга применяют по назначению врача как средство ликвидации развившегося приступа стенокардии. |
|
Rp:Tab. Sustac forte 0,0064 N. 40. D.S.По 1 табл. 3 раза в день внутрь. За 30–40 минут до ожидаемой физической нагрузки.
|
Применяют для предупреждения приступов стенокардии напряжения при хронической ишемической болезни сердца. |
|
Rp.:Tab. Isosorbidi mononitratis 0,04 N. 50. D.S. По ½ таблетки 2 раз в день.
|
Все формы стенокардии. Профилактика приступов стенокардии. Нестабильная стенокардия. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Хроническая сердечная недостаточность, некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). |
|
Rp.:Tab. Molsidomini 0,004 N.30 D.S.По 1 таблетке 2 раза в день.
|
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, левожелудочковая недостаточность, застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами); легочная гипертензия. |
|
Rp: Anaprilini 0,04. D. t. d. N. 50 in tab. S. По ½ таблетки 3 раза в день. При стенокадии.
|
Артериальная гипертония; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, синдром страха, профилактика мигреней, диффузно-токсический зоб, тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности. Открытоугольная глаукома в начальной или развитой стадии заболевания с умеренно повышенным или высоким внутриглазным давлением. |
|
Rp:Tab. Metoprololi 0,05. N.100 D S.По 2 таблетки 2 раза в день. Для профилактики приступов стенокардии.
|
ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза), вторичная профилактика после инфаркта миокарда; артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; дилатационная кардиомиопатия; нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий; аритмии при пролапсе митрального клапана, врожденный синдром удлиненного интервала QT, тиреотоксикоз; абстинентный синдром; мигрень; тремор. |
|
Rp.:Tab.Bisoprololi 0,005 N.30 D.S. По 1 таблетке утром на тощак не разжёвывая.
|
ИБС (стенокардия). |
|
Rp.:Tab.Verapamili 0,08 N.50 D.S. По 1 таб. 3 раза в день. При стенокардии напряжения.
|
Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), синусовая тахикардия; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий; предсердная экстрасистолия; артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. |
|
Rp.:Tab. Carvediloli 0.0125 N.50 D.S.По 1 таб.1 раз в день в первые 2 дня. Затем по 2 таблетки 2 раза в день. При стенокардии.
|
Сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, стенокардия. |