- •1. Изучить влияние давления прессования на скорость высвобождения натрия гидрокарбоната из таблеток.
- •Понятие о биологической доступности
- •Практическая часть занятия:
- •Анализ полученных таблеток по методикам гфх и гфiх
- •2. Методы с искусственной конвекцией растворяющей среды
- •3. Метод фармакопеи сша (XVIII изд.)
- •4. Метод растворения для мягких лекарственных форм (суппозиториев)
- •Практическая часть занятия:
- •2.Осуществить биофармацевтическую оценку суппозиториев с трифтазином, приготовленных на различных основах.
- •5% Раствор метилцеллюлозы (серия б).
- •Вопросы для обсуждения:
- •Учебный материал
- •Разделительный метод
- •Метод диализа
- •Метод окрашенных комплексов
- •Метод микроскопии
- •Учебный материал
- •1. Возьми: Натрия салицилата 0,2
- •Вопросы для обсуждения:
- •Необходимые материалы и аппаратура:
- •Задачи:
- •Практическая часть занятия:
- •Методика количественного определения:
- •Построение калибровочного графика
- •Вопросы к зачетному занятию по теме «биофармация»
- •Список литературы:
Практическая часть занятия:
Задание № 1. Установить влияние растворителя на процесс высвобождения лекарственного вещества из глазных капель в опытах in vitro.
Интенсивность высвобождения определяют в модельных опытах методом диализа. Исследуемой лекарственной формой являются глазные капли, представляющие собой 10% раствор сульфацила натрия, приготовленный на изучаемых растворах полимеров (1, 0,5, 0,25% растворах Na-КМЦ). Таких растворов следует приготовить по 30 мл. Контролем является раствор того же препарата, приготовленный на воде. Для проведения диализа в качестве полупроницаемой мембраны используют целлофан толщиной 40 мкм. Для диализа используют серию диализаторов (4 шт.). Каждый диализатор представляет собой стеклянную трубку длиной 15 см, открытую с обеих сторон, с диаметром 13 мм (приблизительно равен диаметру роговицы). Диализная трубка с мембраной опускается на глубину 2-3 мм в термостатированный сосуд (химический стакан емкостью 25 мл, помещенный в термостат), содержащий 5 мл воды очищенной. После достижения стабильной температуры (34-35°С) на мембрану помещают 2 капли испытуемых глазных капель:
I— 10% р-р сульфацила натрия, приготовленный на 1% р-ре Na-КМЦ;
II— 10% р-р сульфацила натрия, приготовленный на 0,5% р-ре Na-КМЦ;
— 10% р-р сульфацила натрия, приготовленный на 0,25% р-ре Na-КМЦ;
— 10% р-р сульфацила натрия, приготовленный на воде очищенной.
Отбор диализата производят через равные интервалы времени с момента начала диализа (0,5 час, 1 час, 24 час) путем замены всего количества диализата свежей порцией воды очищенной (5 мл). Вода должна иметь температуру 35°С. 1 мл диализата используют для проведения реакции диазотирования с последующим фотоколориметрированием.
Методика количественного определения:
В пробирку емкостью 20 мл вносят 1 мл диализата, добавляют 0,5 мл 0,5% раствора нитрита натрия, 0,1 мл 0,8% раствора хлористоводородной кислоты, 0,1 мл свежеприготовленного раствора -нафтола и 9,3 мл воды. Перемешивают. При этом раствор приобретает красный цвет. Оптическую плотность полученного раствора измеряют с помощью фотоэлектроколориметра, используя зеленый светофильтр, в кюветах с поглощающим слоем толщиной 10,05 см.
В качестве раствора сравнения используют 1 мл воды очищенной со всеми реактивами. По калибровочному графику определяют количество сульфацила натрия. Умножением на 5 узнается все количество препарата, которое прошло через указанное время через мембрану. Результаты диализа заносятся в таблицу.
Таблица 9 - Влияние растворителя на процесс высвобождения лекарственного вещества из глазных капель
Растворитель |
Время диализа |
Оптическая плотность р-ра |
Концентрация препарата (мкг/мл) |
Содержание препарата в 5мл диализата (мг) |
1% р-р Na - КМЦ |
|
|
|
|
0,5% р-р Na - КМЦ |
|
|
|
|
0,25% р-р Na - КМЦ |
|
|
|
|
Вода очищенная |
|
|
|
|