Зафирлукаст (Аколат):

Таблетки по 20 мг и 40 мг. Аколат является антагонистом пептидных ЛТ - ЬТСи ЬТДи LTE₄, уменьшает аллергическое воспале­ние, снижает гиперреактивность бронхов, тормозит развитие раннего и позднего ответов бронхов на воздей­ствие аллергена.

Фармакокинетика:

Мах. концентрация препарата в плазме через 3 часа после приёма. Приём пищи уменьшает биодоступность препарата. Связывается с белками на 99%.

Метаболизируется в печени; выводится с почками на 10% и с калом на 90%. Т Vi составляет 10 часов.

Заболевания печени и пожилой возраст пациентов приводит к увеличению Т 'Л, однако кульминации препарата у пожилых не происходит.

Принимается по 20 мг*2 р./сутки (max. суточная доза 80 мг), натощак. Побочные действия:

• головная боль

• нарушение со стороны ЖКТ

• аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке)

• нарушение со стороны печени:

• повышение уровня трансаминаз

• лекарственный гепатит

данные состояния купируются после отмены препарата.

- возможно увеличение частоты респираторных инфекций (у пожилых). Противопоказания - индивидуальная непереносимость препарата

- кормящие матери и беременные. Лекарственные взаимодействия:

Эритромицин, теофиллин приводят к снижению уровня аколята в плазме. Одновременный приём с вар-фарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени.

Монтелукаст (Сингуляр)

Таблетки, покрытые оболочкой - 10 мг.

Таблетки жевательные по 5 мг.

Является антагонистом LT, - рецепторов. Терапевтический эффект достигается после первой дозы и поддерживается на протяжении 24 ч.

Тормозит развитие раннего и позднего ответа бронхов на воздействие аллергена, уменьшает аллергиче­ское воспаление.

Позволяет уменьшить дозы применяемых ГКС.

Фармакокинетика: хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность 64% и 73% - при приёме жевательных таблеток.

Связывается с белками плазмы на 99%. Метаболизируется в печени, выводится желчью.

Режим дозирования:

10 мг (1 таб.) в сутки перед сном

детям от 6 до 14 лет 5 мг - 1 жевательная таблетка перед сном. Препарат принимают независимо от приёма пищи.

Лечение длительное.

Побочные эффекты слабо выражены.

Противопоказания: повышенная чувствительность, беременность, лактация.

Бронхорасширяюшие препараты

1. Симпатомиметики

2. Холинолитики

3. Препараты теофиллина

Симпатомиметики

Классификация:

1. Вещества, возбуждающие аир adr. рецепторы: адреналин, эфедрин.

2. Вещества, возбуждающие pi и р₂ adr. рецепторы (неселективные вадреномиметики) Изопрелалин (новодрин, изадрин, эуспиран)

Орципрелалин (алурент, асмопенит).

3. Вещества, возбуждающие р₂ adr. рецепторы (селективные р₂ адреномиметики) Сальбутамол (вегетолин)

Фена^ерол (беротек)

Тербуталин (бриканил) Пролонгированные формы: Сальбутамол R (вольмакс) Савентол (сальтос) Сальметерол; форматерол

В результате стимуляции (3₂ адренергических рецепторов на мембранах клеток, повышается концентра­ция цАМФ, снижается содержание Са²⁺ в гладкомышечных клетках (ГМК), что приводит к их расслабле­нию.

Тормозят высвобождение медиаторов тучными клетками, эозинофилами, стимулируют работу реснит­чатого эпителия и слизистых желёз, способствуют очищению бронхов, оказывая сосудосуживающий эф­фект, снимают отёк слизистой бронхов.

В результате активации р^ adr. R - оказывают положительное ино - и хронотропное влияние на сердце, повышают потребность миокарда в 0₂, улучшают предсердно-желудочковую проводимость, повышают воз­будимость миокарда, расширяют коронарные артерии.

В настоящее время универсальные симпатомиметики в клинике используют редко. Основными показа­ниями к их назначению являются:

• острые астматические приступы

• анафилактические реакции

• бронхообструкция, связанная с преобладанием отёка слизистой бронхов (так называемый синдром «запирания»). Узкий спектр показаний связан с большим числом побочных эффектов, связанных со стиму­ляцией р] и а адренорецепторов.

Неселективные симпатомиметики

(стимулирующие /?₇ и р₂ adr. R)

Изопреналина гидрохлорид (новодрин, изадрин).

Можно назначать внутрь, сублингвально, парентерально и ингаляционно.

При ингаляционном пути введения быстро Метаболизируется в лёгочной ткани или органах ЖКТ с об­разованием метаболита, обладающего блокирующей активностью, способного вызвать бронхоспазм.

Выраженный пресистемный метаболизм редко снижает биодоступность при пероральном применении.

Мах. эффект при ингаляционном введении через 1-3 min, длится 1-1,5 ч.

Может использоваться через небулайзер при разведении 1:200; дозируемый ингалятор с дозой от 0,04 до 0,125 мг в одной дозе.

Клиническое применение:

сублингвальные таблетки (10-20 мг)

пролонгированные формы с постепенным высвобождением (савентрин) - 30 мг - чаще используются при лечении блокады и других нарушений ритма в суточной дозе от 180 до 840 мг.

внутривенная форма также используется чаще при нарушениях ритма, блокадах и кардиогенном шоке в дозе 2 мг капельно.

Орципреналин (алупент. асмопент) - в 10-40 раз менее активен.

Эффект развивается постепенно с выходом на плато к 20-й минуте, с последующим снижением через 2 ч.

Не образует метаболиты с блокирующей активностью.

Лучше всасывается при пероральном применении (таблетки - 0,02 г.). Эффект наступает через 1 час и длится 4-6 ч, назначается до 4 р. в день - для профилактики приступов.

Аэрозольный ингалятор - 400 доз по 0,75 мг. В ампулах 0,05% р-р 0,5 и 5 мл (п/к; в/м и в/в).

Показания к применению те же, что у изопреналина.