Эталоны ответов на экзаменационные вопросы по фармакологии Четвертые вопросы:

1. Фармакология – наука о взаимодействии химических веществ с живыми организмами.

Изучает: лекарства, применяемые для лечения, профилактики и диагностики различных заболеваний.

Задачи: 1. Возможно более полное изучение лекарств (на животных и людях).

2. Изыскание новых эффективных лекарств.

2. Историческое развитие фармакологии (основные вехи):

А) многие тысячелетия поиск и применение лекарств шел эмпирически.

Б) Гиппократ – отец медицины, систематизация знаний, научные подходы к

назначению и изучению лекарств.

В) Гален предложил использовать вытяжки из растений, которые в честь него назвали

галеновые препараты.

Г) Парацельс ввел в медицинскую практику неорганические препараты ртути, свинца,

мышьяка.

Д) Ганеман изучал действие лекарств в зависимости от дозы.

Е) Развитие органической химии в XIX веке. Первый синтез и выделение химических

веществ – морфин, хинин, мочевина. Создание новых препаратов.

Ж) Опыты на животных (первая в мире лаборатория – город Юрьев).

З) Создание наркоза.

Основоположник отечественной фармакологии Кравков Николай Павлович, который создал научную школу, изучал общую фармакологию, эксперименты на животных, создание в/в наркоза и написание учебника (переиздавался 14 раз).

3. Испытание на животных. При успешном результате - испытание на людях.

Условия: а) добровольное письменное согласие,

б) достаточное количество добровольцев,

в) схожие данные (по возрасту, полу, индивидуальным особенностям),

г) сравнение с эталонным препаратом,

д) использование плацебо: «слепой метод» и «двойной слепой метод».

Разрешение на внедрение лекарства в медицинскую практику дает Фармакологический Комитет МЗ РФ.

4. Каждое лекарственное средство имеет три названия:

1. Полное химическое название.

2. Международное, непатентованное название.

3. Торговое название (таких названий может быть много, в зависимости от числа лекарственных фирм, производящих данное лекарственное средство.

5. Фармакотерапия (ФТ) – метод лечения с использованием лекарств:

1. Этиотропная ФТ – действие на причину (этиологию) болезни.

2. Патогенетическая ФТ – действие на пути развития (патогенез) болезни.

3. Симптоматическая ФТ – действие на отдельный симптом болезни.

4. Заместительная ФТ – устранение недостатка какого-либо вещества в организме,

приводящего к болезни.

5. Профилактическая ФТ – применение лекарств для профилактики болезней.

6. Диагностическая ФТ – применение лекарств для диагностики заболеваний.

7. Паллиативная ФТ – применение лекарств у неизлечимых больных с целью

облегчения страданий.

6. Энтеральные пути введения лекарственных средств:

1. сублингвальный – под язык,

2. трансбуккальный – за щеку,

3. пероральный – через рот,

4. ректальный – через прямую кишку.

7. Парентеральные пути введения лекарственных средств:

а) с повреждением кожных покровов:

подкожный, внутрикожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрисуставной, субарахноидальный;

б) без повреждения кожных покровов:

трансдермальный, интраназальный, интраконъюктивальный, вагинальный,

ингаляционный, эндотрахеальный.

8. Существует 4 основных механизма действия лекарственных средств:

1. Прямое химическое действие (пример: антациды).

2. Действие на рецепторы (пример: альфа - адреномиметики, бета – адреноблокаторы).

3. Действие на ферменты (пример: ингибиторы АПФ).

4. Действие на мембраны клеток (каналы) (пример: блокаторы кальциевых каналов).

9. Фармакокинетика – раздел общей фармакологии, изучающий:

а) путь лекарства в организме,

б) процессы, происходящие с лекарством в организме с момента поступления до момента выведения,

в) как организм влияет на лекарство.

Этапы фармакокинетики:

1. Поступление (всасывание).

2. Распределение и депонирование.

3. Биотрансформация (метаболизм лекарств).

4. Выведение (экскреция).

10.Метаболизм лекарств – III этап фармакокинетики, происходит в печени. Суть заключается в превращении любых веществ в более растворимую форму, чтобы им более легко покинуть организм.

11.Пути выведения лекарственных веществ из организма:

1. Через почки с мочой.

2. Через печень (кишечник) с желчью (калом).

3. Через кожу с потом.

4. Через глаза со слезой.

5. Через легкие с выдыхаемым воздухом.

Наиболее частые первые два пути.

12.Виды действия лекарственных веществ:

I. По месту действия:

а) местное (местные анестетики),

б) резорбтивное (после всасывания):

1. избирательное - только на определенные органы (например, сердечные

гликозиды),

2. неизбирательное - на многие органы (например, атропин),

3. общее – на все органы и ткани организма (например, яды).

II. По обратимости:

а) необратимое (яды),

б) обратимое (большинство лекарств).

III. По направленности:

а) прямое (действует непосредственно на орган – например, сердечные гликозиды усиливают работу сердца),

б) непрямое (действует опосредованно: сердечные гликозиды, усиливая работу сердца, улучшают таким образом кровоснабжение почек и увеличивают образование мочи, т.е. непрямое мочегонное действие),

в) рефлекторное (лекарство действует на рецепторы и происходит изменение состояния в органах, далеко расположенных (например, горчичники).

13. Доза – определенное количество лекарства.

Виды доз:

- разовая

- суточная

- курсовая

- ударная

- поддерживающая

- минимальная терапевтическая

- средняя терапевтическая

- максимальная терапевтическая

- токсическая

- летальная.

Широта терапевтического действия (терапевтическое окно) – интервал между максимальной и минимальной терапевтической дозой. В этом интервале и назначают лекарства с целью получения нужного эффекта. Чем больше широта, тем сложнее передозировать лекарство, и наоборот.

14. Действие лекарственных веществ зависит от возраста, пола, массы тела,

индивидуальных особенностей. В справочниках и в аннотациях на лекарства обычно указываются дозы на человека массой 70+/-5 кг, возрастом от 18 до 60 лет.

1. У детей дозы указаны в специальных таблицах, единой формулы для расчета детских доз не существует. Многие лекарства противопоказаны детям, т.к. могут оказывать негативное влияние на формирование организма ребенка.

2. У беременных стараются свести прием лекарств до минимума. Назначают лекарства с доказанной безопасностью для плода. Соблюдается принцип, когда польза превышает риск негативного воздействия. Лекарства могут оказывать тератогенное, мутагенное, фетотоксическое и эмбриотоксическое действие на будущего ребенка.

3. При лактации на период приема лекарства матерью рекомендуется не кормить материнским молоком новорожденного.

4. У пожилых и стариков изменяется фармакокинетика большинства лекарств, увеличивается риск нежелательных взаимодействий и тяжести побочного действия. Действует правило «малых доз» - лекарства назначают в половинной от средней дозы, которая постепенно увеличивается до достижения нужного эффекта (есть исключение, например, антибактериальные средства, ноотропы, витамины).

15. Кумуляция – накопление в организме лекарства.

Два вида кумуляции:

а) материальная кумуляция – когда накапливается лекарственное вещество, это может

приводить к отравлениям (пример: сердечные гликозиды),

б) функциональная кумуляция – накопление действия лекарства на организм (пример:

алкоголь, который оказывает разрушающее действие на нервную систему).

16. Привыкание (толерантность) – при длительном применении лекарство перестает оказывать необходимый эффект, требуется увеличение дозы, а это не всегда возможно, т.к. увеличивается риск и тяжесть побочного действия.

Пример: наркотические аналгетики.

17. Идиосинкразия – вид побочного действия, повышенная тканевая чувствительность на лекарство в виде необычной реакции, связана с дефектом генов, которые отвечают за процессы фармакокинетики и фармакодинамики.

Пример: противомалярийное лекарство примахин у некоторых вызывает гемолиз эритроцитов, а курареподобное средство дитилин расслабляет скелетные мышцы вместо 5 мин до 24 часов.

18. Синдром отмены – при внезапной отмене длительно применяемого лекарства может наступить обострение заболевания, нередко с тяжелыми осложнениями.

Например: при внезапной отмене бета – адреноблокаторов увеличивается нагрузка на сердце и может возникнуть инфаркт.

Для предупреждения синдрома отмены необходимо постепенно уменьшать дозу препарата и избегать резкой отмены.

19. Лекарственная зависимость – непреодолимое желание принимать лекарственное вещество с целью получения эйфории.

Встречается 2 вида лекарственной зависимости:

А) Психическая.

Когда при отмене лекарственного вещества возникает психический дискомфорт, возбуждение, головные боли, колебания настроения, нарушение сна.

Ее вызывают кокаин, гашиш, марихуана, ЛСД-25.

Б) Физическая.

Когда при отмене к выше перечисленным симптомам присоединяются нарушения работы большинства органов и систем организма. Возникает тяжелая абстиненция («ломка»), которая может приводить к смерти.

Ее вызывают наркотические аналгетики и их производные: морфин, промедол, героин, кодеин, экстази.

20. Виды побочного действия:

А) По локализации:

1. местное

2. общее

3. органоспецифическое:

- кардиотоксическое

- гепатотоксическое

- нефротоксическое

- нейротоксическое

- ототоксическое

- гематотоксическое

- тератогенное

- мутагенное

- эмбриотоксическое

- фетотоксическое

- канцерогенное (онкогенное).

Б) По результату:

1. связанное с фармакологическими эффектами лекарства (возникает при использовании лечебных доз),

2. связанное с передозировкой (возникает при использовании в дозах больше максимально допустимой),

3. синдром отмены,

4. лекарственная зависимость,

5. повышенная тканевая чувствительность

а) идиосинкразия

б) аллергические реакции.

21. Взаимодействия лекарственных веществ может возникать при назначении двух и более лекарств одновременно.

Виды взаимодействия:

1. По эффекту:

а) синергизм – усиление эффекта или побочного действия,

б) антагонизм – ослабление эффекта.

II. По механизму:

а) фармацевтическое (взаимодействие при хранении, смешивании лекарств друг с другом);

б) фармакокинетическое (взаимодействие на уровне фармакокинетики, т.е. при всасывании, распределении, метаболизме и выведении лекарств);

в) фармакодинамическое – взаимодействие на уровне фармакодинамики, т.е. влияние на биологические эффекты, присущие лекарствам.

22. Рецепторы – участки на клетке или в клетке, с которыми взаимодействуют лекарственные вещества.

Агонисты рецепторов (стимуляторы рецепторов, миметики) – лекарственные вещества, которые при взаимодействии с рецепторами вызывают биологические эффекты, схожие с функцией данной клетки.

Пример: бета-два-адреномиметик сальбутамол стимулирует рецепторы гладких мышц в бронхах и вызывает их расслабление.

Антагонисты рецепторов (блокаторы) – лекарственные вещества, которые связываются с рецепторами и не вызывают их стимуляцию, т.е. пропадает или снижается эффект, присущий данной клетке.

Пример: бета – один- адреноблокатор бисопролол связывается с бета-один-адренорецепторами сердца, которые при возбуждении вызывают усиление силы и частоты сердечных сокращений, и в результате при использовании бисопролола уменьшается сила и частота сердечных сокращений.

23. Лекарственное вещество – лекарственное средство, представляющее собою индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество.

Лекарственное средство (синоним лекарство, медикамент) – лекарственное вещество или смесь лекарственных веществ, разрешенных уполномоченным на то органом страны в установленном порядке для применения с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

24. Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству или растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимое действие.

Лекарственные формы:

А) Твердые: таблетки, драже, гранулы, порошки, пилюли, пастилки, карамели.

Б) Мягкие: мази, пасты, суппозитории, кремы, гели, пластыри.

В) Жидкие: растворы, линименты, слизи, экстракты, микстуры, настойки, настои,

отвары, сиропы, жидкие органопрепараты, новогаленовые препараты,

медицинские масла, бальзамы, соки свежих растений, суспензии, эмульсии.

Г) Капсулы.

Д) Средства для инъекций.

Е) Прочие лекарственные формы: аэрозоли, газы, легко испаряющиеся средства,

глазные пленки, полимеры.

25. Твердые лекарственные формы: таблетки, драже, гранулы, порошки, пилюли, пастилки, карамели.

26. Мягкие лекарственные формы: мази, пасты, суппозитории, кремы, гели, пластыри.

27. Жидкие лекарственные формы: растворы, линименты, слизи, экстракты, микстуры, настойки, настои, отвары, сиропы, жидкие органопрепараты, новогаленовые препараты, медицинские масла, бальзамы, соки свежих растений, суспензии, эмульсии.

28. Полипрагмазия – одновременное назначение двух и более лекарств одному пациенту.

Рациональная полипрагмазия используется при различных заболеваниях для повышения эффективности лечения и снижения выраженности побочного действия.

Нерациональная полипрагмазия – когда одни лекарства уменьшают эффективность других или увеличивают частоту и выраженность побочного действия.

29. Рецепт – медицинский, юридический, финансовый документ; письменное обращение врачу в аптеку об отпуске лекарства с указанием способа его применения.

Существуют разные рецептурные бланки:

1. Форма 107/у.

2. Форма 148-1/у 88 для учетных лекарств и лекарств льготного отпуска.

3. Специальные розовые бланки для наркотических веществ.

30. Список А – это ядовитые и наркотические лекарства.

Хранятся всегда в закрытом отдельном сейфе. Особо учетные. Выписываются на специальных бланках (один рецепт – одно лекарство). Рецепт в аптеке отбирается.

Список В – сильно действующие лекарства.

Хранятся в сейфах, в конце рабочей смены сейф закрывается. Выписываются на рецептурных бланках (один рецепт – два лекарства). Рецепт в аптеке не отбирается.

31. Побочное действие – это любая ненужная, чаще всего вредная для организма реакция, возникающая при применении лекарств.

Виды побочного действия:

А) По локализации:

1. местное

2. общее

3. органоспецифическое:

- кардиотоксическое

- гепатотоксическое

- нефротоксическое

- нейротоксическое

- ототоксическое

- гематотоксическое

- тератогенное

- мутагенное

- эмбриотоксическое

- фетотоксическое

- канцерогенное (онкогенное).

Б) По результату:

1. связанное с фармакологическими эффектами лекарства (возникает при использовании лечебных доз),

2. связанное с передозировкой (возникает при использовании в дозах больше максимально допустимой),

3. синдром отмены,

4. лекарственная зависимость,

5. повышенная тканевая чувствительность

а) идиосинкразия

б) аллергические реакции.

32. Местное действие лекарственных веществ – одно из видов действия лекарств, возникающее на месте применения, введения, нанесения лекарства.

Лекарство при этом способе применения действует непосредственно. Как правило, на весь организм действие минимально.

Пример: местные анестетики, применяющиеся при обезболивании.